Сесквитерпеновые лактоны

Содержание суммы сесквитерпеновых лактонов (X) в препарате вычисляют по формуле [c.240]

Полезные свойства сесквитерпенов достаточно разнообразны. Некоторые из них обладают приятным и устойчивым запахом, что позволяет использовать их в парфюмерии (пачулевый спирт, эфиры фарнезола, санталол) в качестве душистых компонент и фиксаторов запаха. Действуюш,им началом багульника является ледол, который угнетает кашлевой рефлекс. Гумулен, кариофилен и их функциональные производные являются основными компонентами масля хмеля, некоторых видов ореха. По многим данным перспективными в качестве лекарственных препаратов являются сесквитерпеновые лактоны. Спектр их действия достаточно [c.169]

Относительная точность и чувствительность методик определения сесквитерпеновых лактонов предлагаемым спектрофотометрическим методом находятся на уровне обычных спектральных методик анализа. [c.243]

Сесквитерпеновые лактоны широко представлены в растениях [1-8] и обладают широким спектром биологической активности, включающей противоопухолевую [9-15], антималярийную [16-30], антимикробную и противогрибковую [31-35], противовоспалительную [36], аллелопатическую [37], ростстимулирующую [38], антифидантную [39-40], антивирусную [41] и др. [c.7]

МЕТОДИКА КОЛИЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ СУММЫ СЕСКВИТЕРПЕНОВЫХ ЛАКТОНОВ В БЕНЗИНОВОМ ЭКСТРАКТЕ [c.243]

Таким образом, для выявления зависимости "структура-активность" необходимо дальнейшее изучение сесквитерпеновых лактонов. Если ранее усилия исследователей бьши направлены на установление строения выделенных соединений, зачастую с применением химических методов, то в настоящее время наметилась тенденция использования направленной химической модификации для получения более активных производных, обладающих также улучшенными физико-химичес-кими свойствами, такими как растворимость в воде и т.д. [c.9]

Количественно спектроскопическим методом (в параметрах величин основности) измерена реакционная способность таких карбонильных соединений, как кумарины, флавоноиды, сесквитерпеновые лактоны, найдена взаимосвязь между измеренными величинами рКц,," и структурными параметрами молекул. Полученные результаты могут иметь широкое применение при качественном и количественном определении различных классов природных соединений в растительном лекарственном сырье и растительных лекарственных препаратах. [c.20]

Необычно быстро протекающую реакцию аминолиза сесквитерпеновых лактонов обнаружили испанские исследователи [51]. [c.11]

Зависимость содержания суммы сесквитерпеновых лактонов в ацетоновом экстракте из корневищ и корней девясила от размера [c.242]

МЕТОДИКА КОЛИЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ СУММЫ СЕСКВИТЕРПЕНОВЫХ ЛАКТОНОВ В УПАРЕННОМ БЕНЗИНОВОМ ЭКСТРАКТЕ (КУБОВОМ КОНЦЕНТРАТЕ). [c.244]

Содержание суммы сесквитерпеновых лактонов в граммах на 1 л кубового концентрата рассчитывают по формуле [c.244]

Другой путь синтеза а,(3-ненасыщенной двойной связи предложили Андо с сотрудниками [55]. На последних стадиях в синтезе сесквитерпенового лактона псевдогвайанового ряда - партенина 35 - они бромировали его гидрированный по лактонному циклу аналог - хименолин 33. Бромирование проводили с использованием фенилтриметиламмоний трибромида (РТАВ). Последующее удаление защитной триметилсилильной группы тетрабутиламмоний фторидом в ТГФ привело к одновременному дегидрогалогенированию с образованием а,Р-ненасыщенного лактона 35 с выходом 87%. [c.13]

МЕТОДИКА КОЛИЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ СУММЫ СЕСКВИТЕРПЕНОВЫХ ЛАКТОНОВ В ОТРАБОТАННОМ СЫРЬЕ (ШРОТЕ) КОРНЕВИЩ И КОРНЕЙ ДЕВЯСИЛА. [c.245]

После измерения оптической плотности полученного сернокислого раствора рассчитьшают содержание суммы сесквитерпеновых лактонов в процентах по формуле [c.245]

В работе [65] приведен синтез серусодержащих производных сесквитерпенового лактона амброзина 67-68 - аддуктов присоединения по Михаэлю. Однако, эти соединения показали сравнительно низкую противоопухолевую активность по сравнению с производным 69. [c.16]

Полученные данные дают основание для дальнейшего углубленного фармакологического изучения сесквитерпеновых лактонов девясила и их производных с целью создания на их основе препаратов второго поколения, таких как ингибиторы липазы [109]. [c.324]

Нами разработан подход к синтезу фосфорилзамещенных сесквитерпеновых лактонов, с использованием которого синтезированы новые производные арглабина 72-74, артеаннуина В 75-76, изоалантолактона 77-79. Строение этих соединений установлено на основании спектральных данных, включая спектроскопию ЯМР а производного 73 - рентгеноструктурным анализом. [c.17]

Интересные превращения имеют место при термолизе сесквитерпеновых лактонов гваяновой структуры. В том случае, если такой сесквитерпен [c.172]

В последнее время установлено, что механизм противоопухолевого действия ряда сесквитерпеновых лактонов заключается в ингибировании ими фермента фарнезилпротеиитрансферазы, ответственного за образование злокачественных опухолей [43-45]. [c.7]

Сесквитерпеновые кислоты представляют большой интерес не только вследствие их высокой биологической активности, но также используются в полном синтезе природных соединений. В работе [49] разработана эффективная методика раскрытия лактонного цикла сесквитерпеновых лактонов под действием ультразвука в присутствии цинковой пыли. Это позволило синтезировать природные сесквитерпеноиды 1а,7а,10а//-гвайан-4,11-диен-3-он 19 и гидроколоренон 20. [c.10]

Аминирование по а,(3-ненасыщенному фрагменту метиленлактона, протекающее по типу реакции Михаэля, является наиболее часто используемым методом модификации, позволяющей получать водорастворимые производные, что является практически важным. Так, на основе сесквитерпенового лактона арглабина [56-57] в Институте фитохимии создан противоопухолевый препарат, действующим началом которого является гидрохлорид 11,13-дигидро-13-диметиламино- [c.14]

С использованием этого подхода получен ряд аминопроизводных сесквитерпеновых лактонов танахина 38-43 и тавулина 44 8, показавших антимикробную активность [59], алантолактона 49-51, изоалантолактона 52-55, проявивших высокую противоопухолевую активность [60]. Пространственное строение аминопроизводного 53 установлено на основании данных РСА, согласно которым атом С(11) имеет ii-конфигурацию. [c.14]

Сесквитерпеновые лактоны способны также образовывать аддукты с диазометаном по экзоциклической связи С=С, сопряженной с карбонильной группой. Так, при взаимодействии дегидрокостуслактона 70 с СНгМг с количественным выходом получается спиропиразолин 71 [66-67]. [c.16]

Введение атомов фтора в молекулу сесквитерпеновых лактонов также представляет интерес, поскольку в данном направлении имеется очень мало данных. Салазар [68] проводил реакцию ангидропартенина 80 с дифторкарбеном, генерируемым пиролизом хлордифторацетата натрия в кипящем диглиме. Присоединение Ср2 к двойным связям указанного псевдогвайанолида протекает не селективно и приводит к смеси продуктов 81-85. [c.17]

С целью изучения взаимосвязи "структура-активность" проведены модификации лактонного цикла артемизинина 1, среди полученных соединений 107-109 имеются также водорастворимые кислоты 109]-т [72-75]. В таблице 2 приведены условия реакции и выходы производных данного сесквитерпенового лактона. [c.19]

В заютючение следует отметить, что работы в области химических превращений, исследования хемо- и стереоселективных превращений сесквитерпеновых лактонов являются актуальными и позволяют глубже понять химические свойства соединений данного ряда. Модифицированные производные сесквитерпеновых лактонов, обладающие высокой биологической активностью, могут найти практическое применение в медицине и в сельском хозяйстве. [c.22]

Суть разработанной методики количественного определения суммы сесквитерпеновых лактонов в алантоне в пересчете на изоалантолактон [c.240]

Нами бьши проконтролированы стадии произюдства алантона при снятии материального балланса в заюдских условиях. Методики количественного определения суммы сесквитерпеновых лактонов в сырье и препарате бьши адаптированы для случаев анализа шрота, спиртового и бензинового маточников и т.д., и приводятся ниже в сокращенном виде. [c.243]

Параллельно проводят испытание с 1 мл раствора РСО алантона. Рассчитывают содержание суммы сесквитерпеновых лактонов (X) в граммах на 1 л бензинового извлечения по формуле [c.244]

Так. например, на основе измеренных спектроскопическим способом величин основности сесквитерпеновых лактонов разработан ряд методик их количественного спектрофотометрического определения в сырье (корнях и корневи шах девясила высокого), конечном продукте — лекарственном препарате "Алантон" и таблетках алантона по 0,1 г, таблетках алантона для детей по 0,05 г, а также на промежуточных стадиях процесса производства указанного препарата (39, 67, 76). Пламенно-фотометрический (ПФ) метод благодаря своей высокой экспрессности, простоте, относительной дешевизне находит все большее применение в практике фармацевтического анализа. Наряду с этим метод характеризуется значительной величиной случайной и систематической погрешности, что ограничивает его широкое внедрение в практику [c.20]

Большой интерес для исследователей представляют сесквитерпеновые лактоны как биологически активные вещества разной направленности действия. Развитие нового направления в химии терпенов -синтез азотсодержащих терпеноидов, обладающих практически ценными свойствами, в настоящее время является актуальным [102]. Особое внимание уделяется изучению веществ, содержащих в своей молекуле а-метилен у-лактонную группировку, обладающую наибольшей реакционной способностью [103]. Такими вешества.ми в девясиле высоком являются алантолактон (1) и изоалантолактон (2). На их основе синтезирован ряд азотсодержащих соединений, обладающих противомикроб-ной, антигельминтной, а также противоопухолевой активностью [104]. [c.322]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология