Митомицин

Азиридины (трехчленные насыщенные азотсодержащие циклы) также являются компонентами противоопухолевых средств, таких, как митомицины. Тиираны встречаются в природе в качестве продуктов растительного происхождения, например тииран-2-карбоновая кислота, выделенная из аспарагуса. [c.652]

При изучении окисления фенола (3), родственного антибиотикам группы митомицина, было найдено [111, что необходимо использо- [c.225]

С целью получения моделей для изучения продуктов фотохимического растепления антибиотиков группы митомицина изучено окисление различных производных аминонафтола солью Фреми при этом получены неоднозначные результаты [61. Раствор 0,045 моля 7-ацетиламино-2-нафтола в 200 мл метанола прибавляют к охлажденному льдом раствору 0,1 моля соли Фреми в2 л воды и 400 жл О О н о [c.82]

По молекулярному механизму действия различают след, группы А. 1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.) 2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-ва-ми (полнены, новобиоцин и др.) 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.) 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр., актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, [c.172]

Митомицин С применяют как противоопухолевый препарат. Для мышей ЛД50 5 мг/кг при внутривенном введении, 9 мг/кг при внутрибрюшинном. [c.94]

В статье [95] описано применение аддуктов 92а, Ь несимметричных бензо-хинондиимидов с метилциклопентан-1,3-дионом для синтеза пирроло[1,2-й ]-индолов 93а, Ь. Эти исследования важны для разработки подходов к получению соединений, родственных митомицинам. [c.58]

В целях разработки методов синтеза митомицина исследованы возможности получения изоиндолоиндолов путем дегидрирования по Робинсону изоиндолинов типа (2.82). При действии хлоранила на спиртовой раствор изоиндолина (2.82) синтезировано циклическое соединение (2.83, К=Н), которое в щелочной среде метилировали диметилсульфатом [612]. В тех же условиях К-метильное производное (2.82) дегидрировали и после метилирования и соответствующей обработки продукта реакции получили йодид (2.84) с выходом 63 % [402]. [c.101]

Другой антибиотик из 81гер1отусе5, митомицин В (82) [83а], представляет собой замещенный толухинон, происхождение которого может иметь много общего с происхождением С7-звена ансамицинов. Заместитель из шести углеродных атомов, очевидно, образуется непосредственно из )-глюкозамина [84]. [c.378]

Пурпурные или глубоко-фиолетовые крист. > 360 (разл.). Раств-еть р. Н О. Ингибирует синтез ДНК. Широкий спектр противоопухолевой активности и сильное бактерицидное действие против грамноложительных и грамотрицательных микроорганизмов и кислотоуст. бацилл. Митомицинн-это гр. соединений, из которых митомицин С получил наиболее широкое [c.220]

К лекарственным веществам, эффективно влияющим на синтез белка, относятся антибиотики. Как правило, они ингибируют процессы транскрипции и трансляции. Так, противоопухолевые антибиотики — актиномицин О, рубо-мицин с, оливомицин, митомицин с — блокируют транскриптон или ингибируют РНК-полимеразу. (Кстати, многие противоопухолевые препараты иной природы также подавляют синтез белка, например фторурацил.) Большинство антибиотиков противобактериального действия ингибируют процессы трансляции. [c.475]

Митомицины А. В и С, а также порфиромицин представляют собой комплекс противоопухолевых антибиотиков, продуцируемых несколькими видами Streptomy es. Впервые они обнаружены японскими исследователями в 1956 г., а их строение определено химическим и рентгеноструктурным анализом в 1962 — 1976 гг. Описаны полные синтезы митомицинов и множества их производных и аналогов. Иэ них ряд соединений проявляет большую активность против отдельных видов опухолей (лейкопения) и меньшую токсичность. Наиболее поразительной чертой химического строения митомицинов является присутствие в молекулах азиридинового цикла, редко встречающегося среди природных соединений. [c.748]

Митомицины — быстродействующие бактерицидные и цитоток-сичные реагенты, и устойчивость к ним клеток некоторых бактерий может быть объяснена только барьерами проницаемости. Мишенью действия митомицинов является ДНК — они быстро подавляют репликацию и вызывают разрушение существующей ДНК даумя путями во-первых, образованием модифицированных пуриновых звеньев (одно звено на 200—300 пар оснований) и, во-вторых, бифункциональным связыванием двух комплементарных цепей ДНК (одна сшивка на 2000—5000 пар оснований). Интересно, что вирусная ДНК, в отличие от ДНК клеток хозяина, митомицина-ми почти не разрушается. Обязательным условием действия митомицинов является их предварительное восстановление с помощью NADH in vivo. [c.748]

С момента открытия в 1956 г. и до сегодняшнего дня много внимания в химической литературе уделяется группе антибиотиков митомицинов и, особенно, митомицинуС 6,413. Объясняется это тем, что пара-шиоп 6,413 обладает сильным противоопухолевым действием. Он находит применение в клинике для лечения рака, однако ограниченное. Митомицин — токсичное вещество, особенно по отношению к кроветворной системе. Это и не позволяет ему быть эффективным лекарственным препаратом. Продуцентом антибиотика служит бактерия Streptomy es aespitosus. [c.524]

Б. Подавляющие синтез ДНК (актиномицин Д (актиномицин Сц), брунео-мицин, митомицины, новобиоцин, саркомицин и др.). [c.75]

Азиридины выступают в качестве хороших алкилирующих агентов, так как легко раскрываются под действием нуклеофилов. Этим же обусловлены мутагенные и токсические свойства азиридинов. Природное соединение митомицин С (1) проявляет антибиотическую и противоопухолевую активность, что, по-видимому, обусловлено наличием азиридинового Щ1кла. Алкилирующие свойства азиридинов изучают с целью возможного промышленного применения например, в качестве мономеров или компонентов реакционноспособных красителей для целлюлозных волокон. [c.403]

Некоторые антибиотики — как мутагены обладают различными механизмами действия Так, например, митомицин С подобен алкилирующим агентам Он расщепляет двойную спираль ДНК за счет образования перекрестных связей Антибиотики из группы актиномицинов (в частности, актиноми-цин Д или дактиномицин), являющиеся ди- [c.225]

Циклоприсоединение часто проводят внутримолекулярно, при этом повышается регио- и стереоселективность продесса. Внутримолекулярное циклопропанирование алкена описано на с.204 (синтез бульвалена) другим примерам может служить одна из стадий полученая простогландина 2 (см. с.198) или митомицина в (см. О.203). [c.54]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.643 ]

Общая органическая химия Т.11 (1986) -- [ c.378 ]

Химия гетероциклических соединений (2004) -- [ c.652 ]

Справочник биохимии (1991) -- [ c.220 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.643 ]

Введение в химическую экологию (1978) -- [ c.192 ]

Общая микробиология (1987) -- [ c.148 , c.206 , c.462 ]

Бумажная хроматография антибиотиков (1970) -- [ c.34 , c.35 , c.207 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 2 (1963) -- [ c.405 ]

Генетика человека Т.3 (1990) -- [ c.215 , c.266 ]

Основы биохимии (1999) -- [ c.175 ]

Регуляция цветения высших растений (1988) -- [ c.368 , c.369 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология