Пиримидиновые лекарственные веществ

Из диазинов особенно важны пиримидин и его производные. Пиримидиновое кольцо входит в состав многих биологически важных веществ (нуклеиновых кислот, некоторых витаминов, лекарственных веществ и т. д.). Кислородные производные пиримидина — урацил, тимин и цитозин известны под общим названием пиримидиновых оснований [c.370]

Пиримидиновые кольца входят и в состав многих лекарственных веществ. [c.469]

Гетероциклические ядра составляют основу для построения многочисленных гомологических рядов, содержащих углеводородные остатки в виде боковых цепей, а также всевозможные функциональные группы. К гетероциклическим соединениям относятся, кроме упомянутых, также многие другие важные природные вещества. Это, например, алкалоиды — азотсодержащие растительные физиологически активные вещества. Среди них есть и сильные яды (стрихнин, никотин), и важные лекарственные препараты (хинин, резерпин). Гетероциклические ядра составляют основу многих антибиотиков, например пенициллина, тетрациклина витаминов. (витамины группы В п др.). Пуриновые и пиримидиновые основания входят в состав нуклеиновых кислот — материальных носителей наследственности, играющих важнейшую роль в процессах биосинтеза белков. [c.340]

Из диазинов практически интересен пиримидин и его производные. Подобно имидазольному, пиримидиновое кольцо входит в состав многих биологически важных веществ нуклеиновых кислот, некоторых витаминов, лекарственных препаратов и т. д. [c.601]

Механизм антибактериального действия хорошо изучен. Известно, что микроорганизмы в своем развитии синтезируют фолиевую кислоту (15, витамин Вс), которая контролирует биосинтез аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований. Структура нормальной фолиевой кислоты содержит фрагмент л-аминобензойной кислоты (см. разд 5.4.11). Однако фермент, осуществляющий синтез этого витамина в присутствии лекарственного вещества, вместо аминобензойной кислоты использует ее имитатор - антагонистический сульфаниламидный фрагмент. В результате микроорганизм синтезирует псевдофолиевую кислоту (16), что блокирует образование дигидро- и тетрагидрофолиевых кислот - нормальных метаболитов [c.71]

Производные пиримидина играют исключительно важную роль во многих биологических процессах. Они являются, например, фрагментами нуклеиновых кислот (стр. 642), некоторых витаминов и коэнзимов. Пиримидиновое кольцо является составной частью кольца распространенных в природе пуринов, например мочевой кислоты (стр. 278). Многие синтетические производные пиримидина применяются в качестве лекарственных веществ (суль-фодиазин и др.). Поэтому из всех диазинов в данном учебнике рассматривается только пиримидин. [c.635]

После того как было установлено, что многие витамины являются коферментами и что недостаток их в организме связан с разнообразными заболеваниями, возникла витаминотерапия, имеющая, в целом, ряд достижений. Сейчас для лечения многих болезней используют значительные количества витаминов, однако в применении их пока еще немало эмпирического. Интересно использование с терапевтическими целями антиметаболитов некоторых витаминов, т. е. антивитаминов действие обычно сводится к торможению (угнетению) конкретных ферментативных реакций или слолсных биохимических процессов, осуществляемых полиферментными системами. Так, аминоптерин — антагонист фолиевой кислоты — затрудняет синтез пуриновых и пиримидиновых оснований тем самым он замедляет размножение клеток опухолей. Дикумарол — антагонист витамина К — препятствует реакциям свертывания в крови и находит применение при лечении внутрисосудистых тромбов. Установлено, что сульфонамиды обладают антивитаминными свойствами по отношению к парааминобензойной кислоте — фактору, необходимому для роста многих вредных бактерий на этом основано лечебное действие сульфо-намидов. Предполагают, что поиски других антивитаминных препаратов, задерживающих рост бактерий, могут дать ценные лекарственные вещества. Некоторые из противомалярийных препаратов оказались антагонистами витамина Вг, но пока еще неизвестно, основан ли здесь лечебный эффект на конкурентном вытеснении (замещении) в ферментах рибофлавина. [c.320]

Пиримидин С4Н4Ы2 — кристаллическое вещество, темп, плавл. 22° С, темп. кип. 124° С. Обладает слабоосновными свойствами. Ядро пиримидина встречается во многих продуктах животного и растительного мира. В частности, производные пиримидина участвуют в построении белков — нуклеопротеидов, играющих важную роль в жизнедеятельности организмов. Пиримидиновые кольца входят в состав многих синтетических лекарственных средств. [c.433]

Кроме нуклеиновых оснований, некоторые другие биологически важные вещества содержат в молекуле пиримидиновый фрагмент. Среди них прежде всего следует назвать тиамин 6,700 или витамин Наличие этого вещества обязательно для всех организмов. Тиамин в виде эфира пирофосфорной кислоты входит в состав ферментов — декарбоксилаз а-кетокислот. В частности, энзим пируватдекарбоксилаза катализирует превращение пировиноградной кислоты в ацетальдегид и далее в ацетат. Как уже обсуждалось, эта реакция занимает ключевое положение в первичном и вторичном метаболизме основные типы углеродных скелетов строятся при участии ацетилкоэнзима А. Млекопитающие не способны к биосинтезу тиамина и должны получать его с пищей. Суточная потребность для человека составляет не менее 0,8 мг в сутки. Под названием кокарбоксилаза пирофосфат тиамина применяется как лекарственный препарат для лечения нарушений сердечной деятельности и некоторых нервных расстройств. [c.583]

Бактерии широко используются для количественного анализа большого числа веществ, которые способствуют их росту или ингибируют его витаминов, аминокислот, микроэлементов, пиримидиновых оснований, полиаминов, дезоксирибонуклеозидов, дезоксирибонуклео-тидов, лекарственных гфепаратов, антибиотиков и других химиотерапевтических агентов [70, 105а]. Хотя инструментальные методы (например, анализ аминокислот с помощью аминокислотного анализатора) частично заменили некоторые из бактериологических методов, последние еще используются довольно часто. В некоторых случаях (например, при определении витамина Ве) наблюдается различная чувствительность к разным формам витамина, поэтому такой анализ нелегко заменить другими методами. До тех пор пока не удастся выделить и охарактеризовать фактор роста, его влияние на рост соответствующего организма часто служит единсгвен-ным показателем при последующем выделении этого фактора из природного материала. [c.260]