Сульфаниламиды антибактериальное действие

Ксикаин — активное местноанестезирующее средство, по быстроте, силе и продолжительности действия превосходит новокаин. В отличие от новокаина ксикаин ие уменьшает антибактериальное действие сульфаниламидов. [c.77]

Селективность антибактериального действия сульфаниламидов основана на том, что фолиевая кислота в организме человека не синтезируется. Таким образом, сульфаниламиды блокируют метаболические реакции, существенные только для определенных бактерий (пневмококки, стрептококки), и в то же время не оказывают заметного влияния на организм человека. [c.514]

По антибактериальному действию сульфален близок к другим сульфаниламидам, но отличается от них сверхдлительным эффектом, в чем состоит его основное преимущество. [c.258]

Антибактериальное действие сульфаниламидов основано на том, что они являются антиметаболитами по отношению к п-ами-нобензойной кислоте, участвующей в биосинтезе фолиевой кислоты в микроорганизмах. Амид сульфаниловой кислоты имеет структурное сходство с п-аминобензойной кислотой. [c.272]

Антибактериальное сульфаниламид кратковременного действия [c.871]

Сульфаниламиды (сульфамиды) с антибактериальным действием. [c.460]

Антибактериальное действие сульфаниламидов как раз и объясняется тем, что эти соединения, будучи по своему химическому строению близкими к п-аминобензойной кислоте, обладают способностью вступать во взаимодействие с теми же химическими группами белков бактерий, с которыми обычно реагирует п-аминобензойная кислота. Но в результате соединения сульфаниламидов с соответствующими активными группировками в молекуле бактериальных протеинов последниетеряют способность соединяться со своими обычными коферментами или простетическими группами и не могут выполнять свойственных им ферментативных функций Все это приводит к более или менее быстрой гибели микроорганизмов. [c.172]

При высвобождении антибактериальных гидрофильных лекарственных веществ в агар изменение типа эмульсий с м/в на в/м приводит к уменьшению либо потере бактериостатического действия (растворимых сульфаниламидов, антибиотиков, солей четвертичных аммониевых соединений). Их рекомендуется включать только в эмульсии м/в. Что касается липофильных антисептиков, то они активны в эмульсиях обоих типов. [c.65]

В настоящее время установлено, что множество антибиотиков и других антибактериальных препаратов вызывают дисфункцию нейтрофилов [184, 340]. Рифампицин (механизм действия не известен) и тетрациклин (нарушая метаболизм кальция) угнетают хемотаксис нейтрофилов. Сульфаниламиды и триметоприм нарушают внутриклеточный киллинг, повреждая образование Н О . Эти наблюдения могут иметь принципиальное значение при неэффективной антибиотикотерапии различных инфекций. [c.78]

Явление конкурентного ингибирования помогает понять механизм действия некоторых лекарственных препаратов, в частности сульфаниламидов. Цель химиотерапии — уничтожить при помощи тех или иных химических препаратов возбудителя болезни, не повреждая при этом ткани организма-хозяина. Первыми такими препаратами были сульфаниламиды, антибактериальное действие которых было обнаружено в 30-е годы XX в. Во время второй мировой войны их щироко применяли для борьбы с раневыми инфекциями. Сульфаниламиды по своей химической природе близки к парааминобензойной кислоте (ПАБК) — необходимому фактору роста многих патогенных бактерий. ПАБК требуется бактериям для синтеза фолиевой кислоты, которая служит у них одним из кофакторов ферментов. Сульфаниламиды ингибируют один из ферментов, участвующих в синтезе фолиевой кислоты из ПАБК. [c.163]

В 1908 г, было синтезировано соединение, названное сульфаниламидом (аминобензолсульфамид), которое пополнило обширный ряд синтетических соединений, не нашедших применения. Однако в 1932 г. благодаря исследованиям немецкого химика Герхарда Домагка (1895—1964) было установлено, что сульфаниламид и некоторые родственные ему соединения можно использовать для лечения ряда инфекционных заболеваний. Правда, в этой области природные соединения оказались более эффективными, чем синтетические. Примером тому может служить пенициллин — первый антибиотик, который был случайно открыт в 1928 г. шотландским бактериологом Александром Флемингом (1881—1955). Флеминг оставил на несколько дней открытой культуру стафилококковых бактерий, а затем обнаружил, что она покрылась плесенью. Вни , а-тельно разглядывая плесень, Флеминг увидел, что вокруг каждого пятнышка плесени располагаются чистые области, где культура бактерий исчезла. Флеминг на уровне своего времени изучил этот факт и предположил, что в этих чистых областях присутствует соединение с сильным антибактериальным действием, однако выделить это соединение оказалось непростым делом. [c.126]

В 1940 году Д. Вудс [И] обнаружил, что антибактериальное действие сульфаниламида исчезает в присутствии его структурного аналога п-аминобензойной кислоты, которая, как оказалось впоследствии (когда К. Блаишар выделил ее из дрожжей [12]), является природным [c.15]

Альберт и Линнелл изучали влияние положения аминогруппы в молекулах моно- и диаминоакридинов на бактериостатическую активность соединения. 9-Аминоакридин и 9-амино-4-метилакридин оказывают значительное синергетическое действие на антибактериальное действие сульфаниламидов. [c.867]

До 1930 г. химиотерапия была эффективна в основном в борьбе с заболеваниями, вызываемыми простейшими. Открытие антибактериального действия азокрасителя пронтозила в 1934 г. (Домагк) и продукта расщепления сульфаниламида в 1935 г. (Форно) положило начало бурному расцвету сульфа- [c.323]

Мицеллярная фаза эмульгаторов м/в взаимодействует с лекарственным веществом посредством гидрофобных либо ион-дипольных связей, уменьшая их высвобождение. Антибактериальное действие как гидрофильных, так и липофильных лекарственных веществ ингибируется тем сильнее, чем выше концентрация эмульгатора м/в. С понижением суммарного ГЛБ эмульгаторов м/в и в/м происходит структурный переход от мицеллярной к жидкокристаллической фазе, в результате чего зоны задержки роста микро в возрастают. Максимальное высвобождение растворимых сульфаниламидов наблюдается при кррпическом ГЛБ, а для липофильных лекарственных веществ, включенных в вязкопластичные эмульсии, на максимуме структурообразования. [c.66]

Поликонденсацией различных сульфаниламидов с формальдегидом или диметилолмочевиной получен совершенно иной тип ФАВ, чем описанные выше, а именно полимеры содержащие остатки ФАВ в главной полимерной цепи [206]. Сополимеры сульфаниламидов с формальдегидом обладали антималя-рийной активностью, как и низкомолекулярные ФАВ, причем в ряде случаев соответствующие полимеры были даже более активны. Сополимеры сульфаниламидов с диметилолмочевиной менее активны, чем сополимеры с формальдегидом как антима-лярийные средства, но во многих случаях проявляли более сильное антибактериальное действие. Увеличение М приводит к усилению антималярийного действия для сополимера сульфо-пиридина с формальдегидом, в то время как для сополимера 4,4 -диаминодифенилсульфона максимальная активность обнаружена для сополимера с Ai — 7,6 тыс. (сополимеры с М = = 4,7 и 10 тыс. были менее активны). Механизм действия антибактериальных сополимеров, содержащих ФАВ в главной цепи, не вполне ясен. [c.141]

Как повлияет на антибактериальное действие сульфаниламидов добавление п-аминобензойной кислоты [c.248]

Таким образом, открытое в начале 30-х годов антибактериальное "действие пронтозила и затем сульфаниламида привело со временем к созданию не только целой гаммы высокоактивных препаратов для лечения инфекционных заболеваний, но также других ценных групп лекарственных средств — пероральных гипогликемических препаратов и диуретиков,ставших не только мочегонными препаратами, но и высокоэффективными средствами лечения гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности. [c.76]

Строения и биологической активности в ряду сульфаниламидов показана необходимость наличия в их структуре сульфамидной группы, связанной через атом серы с бензольным кольцом, в п-положении которого находится свободная ЫНг-группа. Последняя может быть замещена только такими остатками (ациламино-, азо- и др.). которые в организме способны превращаться в ЫНггруппу. Другие варианты замещения первичной ароматической аминогруппы, ее перемещение в иные положения бензольного ядра, а также введение в это ядро любых дополнительных заместителей приводят к потере антибактериальных свойств. Заместители у азота сульфамидного остатка, не подавляя химиотерапевтической активности, влияют на спектр, продолжительность и силу антимикробного действия. Это влияние подробно рассмотрено в ряде обзоров [279, 340], й " которых, в частности, подчеркивается наибольщая эффективность сульфаниламидодиази-нов [279] и пролонгирование их действия при введении в диазиновую часть молекулы метокси-групп [340]. [c.88]

Фурагин — оригинальный антибактериальный препарат широкого спектра действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов [236]. Для ряда возбудителей инфекционных заболеваний обладает большей бактериостатической активностью, чем другие нитрофурановые производные и левомицетин действует на штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам, с мочой выделяется около 6% от введенного количества препарата. [c.116]

Норсульфазол — (Norsulfazolum), или сульфатиозол, является примером производных тиазола (стр. 345) — представителем группы сульфаниламидов (стр. 285). Норсульфазол обнаруживает бактериостатическое действие в отношении гемолитического стрептококка, пневмококков, гонококков, стафилококков и кишечной палочки. В виду шароты антибактериального спектра норсульфазол является одним из наиболее распространенных сульфаниламидных препаратов. Его можно рассматривать как белый [c.347]

Как видно из приведенных формул, перечисленные практически ценные препараты очень сходны между собой, являясь производными самого сульфаниламида. Изучение зависимости между строением различных близких соединений и иХ антибактериальными свойствами показало, что для проявления биологического действия заместители должны находиться в пара-положении. Это наблюдение, а также факт снижения активности сульфаниламидов в присутствии пара-амннобен-зойной кислоты (играющей для многих микроорган1 змов роль [c.108]

Не менее важной проблемой фармацевтической технологии является продление времени действия лекарственных средств, так как во многих случаях необходимо длительное поддержание строго определенной концентрации препаратов в биожидкостях и тканях организма. Это требование фармакотерапии особо важно соблюдать при приеме антибиотиков, сульфаниламидов и других антибактериальных лекарств, при снижении концентрации которых падает эффективность лечения и вырабатываюгся резистентные штаммы микроорганизмов, для уничтожения которых требуются более высокие дозы лекарства, а это, в сюю очередь, ведет к увеличению побочного действия. [c.172]

В литературе описаны полимерные производные сульфаниламидов. Так, взаимодействием стрептоцида (п-аминофенил-сульфониламид) с диальдегиддекстраном было получено полимерное производное [199], в котором модификации подвергалось до 50 % альдегидных групп носителя. Содержание же стрептоцида составило только 13,9 %, что недостаточно, учитывая высокие терапевтические дозы сульфаниламидов. Альдимины сульфаниламидов с сополимером винилпирролидона с кретоновым альдегидом показали антибактериальную активность In vivo, имели пониженную токсичность и пролонгированное действие. Способ действия низкомолекулярных сульфаниламидов (участие в метаболизме микроорганизмов) заставляет предполагать гидролитический механизм проявления активности их полимерными производными, [c.140]

Смотреть страницы где упоминается термин Сульфаниламиды антибактериальное действие: [c.15] [c.69] [c.87] [c.92] [c.87] [c.92] [c.215] [c.179] [c.441] [c.547] [c.548] [c.466] [c.176] [c.514] [c.195] [c.195] [c.60] [c.195] [c.195] [c.109] [c.311] [c.279] [c.8]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология