Противомалярийные препараты

Алкалоиды ряда хинолина и синтетические противомалярийные препараты [c.252]

Некоторые синтетические красители применяют в медицине. Например, Конго красный ускоряет свертывание крови при кровотечениях Фенолфталеин применяется как слабительное (пурген). Многие красители способны поражать бактерии и простейшие микроорганизмы. Так, акридиновые красители Риванол и Акрихин являются противомалярийными препаратами, Трипафлавин воздействует на дифтерийную палочку, Бриллиантовый зеленый обладает бактерицидным действием. [c.220]

При R"=H возможно образование диаминов. Реакция применяется для получения полупродуктов, используемых в синтезе противомалярийных препаратов. [c.351]

Противомалярийные препараты. Два из важнейших противомалярийных препаратов содержат хинолиновое ядро одно получается из [c.734]

В начале второй мировой войны большое внимание привлекли противомалярийные свойства 4-аминохинолинов, Среди соединений этой группы был найден один из наиболее важных противомалярийных препаратов — хлорохин (95), который можно синтезировать из ж-хлоранилина [c.427]

Хинин (противомалярийный препарат) [c.146]

Обладает разносторонним фармакологическим действием. Является специфическим противомалярийным препаратом. [c.227]

Акридиновое кольцо (ХУП) лежит в основе строения противомалярийного препарата — акрихина, сыгравшего огромную роль в ликвидации малярии в нашей стране [c.228]

К сожалению, употребление противомалярийных средств этого типа, по-видимому, привело к появлению устойчивых штаммов возбудителей малярии. Некоторые из этих штаммов устойчивы также по отношению к синтетическим противомалярийным средствам других типов, что вынуждает вновь обращаться к природному противомалярийному препарату хинину. В настоящее время поиски [c.130]

Эти продукты выделяются из каменноугольной смолы. Хинолин по химическим свойствам близок к пиридину. Однако при реакциях электрофильного замещения заместители становятся в бензольное кольцо (в положения 5 и 8), так как электронная плотность в бензольной составляющей хинолина выше, чем в пиридиновой части. В то же время нуклеофильные реагенты вступают в а-поло-жения пиридиновой составляющей. Некоторые производные хинолина используются как противомалярийные препараты. [c.348]

Наиболее важные синтетические противомалярийные препараты приведены в табл. 51. [c.336]

Важнейшие синтетические противомалярийные препараты [c.336]

Производные акридина применяются в качестве красителей. Один из красителей — производных акридина — акрихин является также ценным противомалярийным препаратом [c.363]

Первым синтетическим противомалярийным препаратом был плазмохин (памахин, 151). Хинолиновое ядро (154) формируют реакцией Скраупа на основе 2-нитроацетанилида (153). После восстановления нитрогруппы в аминную последнюю алкилируют хлоралкиламинами (155), получая плазмохин (151) или при-махин (156) [c.140]

Противомалярийный препарат хлоридин (237) синтезируют из я-хлорфенилацетонитрила его последопательной конденсацией (по его активной метиленовой группе) сначала с этилпро-пионатом до кетона (240), а затем с диазометаном. Полученный цианвиниловый эфир (241) далее циклизуют с гуанидином [c.155]

Важным этапом явилось освоение синтеза противомалярийных препаратов — плазмоцида и акрихина и создание для этой цепи завода Акрихин , способствующего развитию хнмико-фармацевтической промышленности в СССР н освобождению от импорта хинина (О. Ю. Магидсон с сотр.). В результате этих мероприятий малярия в СССР была полностью ликвидирована и былн созданы, кроме того, препараты для медицинских и встерн-нарных целей — трипафлавин. трипановая синь, пнроплазмин и др. [c.12]

Хиноцид — оригинальный противомалярийный препарат [30, 31, 290], действующий на параэритроцитарные тканевые формы малярийного паразита, которые обусловливают отдаленные рецидивы заболевания. Обладает гаме-тотропным действием в отношении половых форм всех видов плазмодиев. [c.156]

Плазмоцид и акрихин превосходят хинин по физиологическому действию, но они, подобно хинину, поражают не все формы возбудителя малярии. Недавно был открыт новый противомалярийный препарат — палудрин, или бигумаль (г), пригодный не только для лечения малярии, но и ддя предупреждения вспышек этого заболевания у людей, больных скрытой формой малярии [c.221]

X. токсичен по отношению ко мн. бактериям и др. одноклеточным организмам. Он оказывает разностороннее действие на организм человека угаетает центр, нервную систему и терморегулирующие центры, понижая т-ру при лихорадочных состояниях понижает возбудимость сердечной мышцы возбуждает мускулатуру мягки и усиливает ее сокращение, уменьщает селезенку. Характерное св-во X.- противомалярийное действие. Причем ра1(ематы и синтетич. энантиомеры X. обладают таким же действием. В мед. практике применяют гидрохлорид, дигидрохлорид и сульфат X. В связи с появлением более эффективных синтетич. противомалярийных препаратов X. имеет офаниченное использование. Соли X. используют в акушерской практике для возбуждения и усиления родовой деятельности. X. служит также адсорбцион- [c.265]

Соли некоторых органических оснований не растворяются в углеводородах или простых эфирах, но хорошо растворимы в хлороформе или в спиртах. Например, гидрохлориды некоторых алкалоидов легко переходят в хлороформ из водных растворов [96]. На этом принципе основывается метод количественного определения противомалярийных препаратов [29] в виде соответствующих солей с метиловым оранжевым, pa твopяющи i я в хлороформе. Содержание этих окрашенных солей в хлороформе можно определить колориметрически. Непрореагировавший метиловый оранжевый остается в водной фазе. [c.394]

Хинин применяется для лечения малярии. Строение хининл послужило моделью для поиска и синтеза других противомалярийных препаратов. [c.700]

Хинолин и изохинолин - гетероциклические соединения, в которых бензольное кольцо аннелировано с пиридиновым через атомы углерода. Оба соединения первоначально были выделены из каменноугольной смолы. Хинолиновая и изохинолиновая циклические системы широко распространены в природе. Алкалоид хинин (38), традиционно использующийся в качестве противомалярийного средства, также обладает тонизирующим эффектом. Хинолиновый скелет в течение длительного времени служил основой для поиска синтетических противомалярийных препаратов. Один из таких препаратов - хлорохин (39). Цианиновые красители (разд. 5.3.11) также составляют значительную долю в коммерческой продукции на основе хинолинового сырья. Тетрагидропроизводное оксамнихин (40) используется для борьбы с шистосомой (S histosoma mansoni), которая служит основной причиной заболеваний в тропических регионах. Опийный алкалоид папаверин (41) обладает способностью [c.185]

Атебрин является ценным синтетическим противомалярийным препаратом [c.741]

Пентозофосфатный путь активно реализуется и в эритроцитах человека. Образующийся NADPH предохраняет ненасыщенные жирные кислоты, входящие в состав клеточной мембраны, от аномальных взаимодействий с кислородом, и он же способствует поддержанию нормальной степени окисления атомов железа гемоглобина (Fe ). Существует группа наследственных болезней человека, при которых активность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы и некоторых других ферментов пентозофосфатного пути понижена или вообще отсутствует. У таких больных наблюдается патологический гемолиз-разрушение эритроцитов с выделением из них (через поврежденную мембрану) гемоглобина, что приводит к развитию анемии. Состояние резко ухудшается под влиянием некоторых лекарственных препаратов, особенно под влиянием противомалярийного препарата примахина. В Африке и Азии от этих наследственных болезней страдают многие миллионы людей. [c.500]

Говорят, что микроорганизмы являются устойчивыми (резистентными) по отношению к действию химиче-0К01Ч) препарата, если культура этих микроорганизмов была получена в результате отбора форм, на которые данный препарат не оказал воздействия. При размножении таких организмов возникает многочисленная устойчивая по отношению к действию этого препарата популяция. Мутантные формы (обладающие отличиями в коде ДНК для данного гена или генов) обычно появляются случайно, однако их появление может быть вызвано радиоактивным облучением половых клеток родителей или действием е-которых химических веществ, например азотистого иприта. Первым шагом естественного отбора поэтому является появление измененных по данному признаку форм. Далее отбор может идти либо с сохранением этого признака, либо наоборот. В данном случае в ходе естественного отбора предпочтение получили плазмодии, устойчивые по отношению к сиитетиче-ским противомалярийным препаратам. [c.131]

Данная глава посвящена выделенным химиками молекулам, используемым для лечения некоторых заболеваний. Рассмотрены хинин и другие противомалярийные препараты, сульфаниламид, пенициллин, стрептомицин, хлорамфеникол и тетрациклины. Мы увидели, какое мастерство требуется, чтобы выделить, охарактеризовать и синтезировать эти могущественные молекулы. Из вышеизложенного становится также ясно, что химиков, работающих в области синтеза лекарственных препаратов, должно беспокоить возникновение мутантных резистентных штаммов микроорганизмов и они должны быть готовы к синтезу новых, более мощных антибиотиков для того, чтобы иметь оружие против этих опасных мутантов. [c.145]

Производные х и н о л и н а. Важнейшим среди них является хинин (X), к-рый применяется как противомалярийный препарат и в акушерской практике. Отдельную подгруппу составляют фурохинолиновые А. [c.59]

Химиотерапевтические вещества использовались вначале для лечения только таких инфекционных болезней, которые вызывались сравнительно крупными микроорганизмами, относящимися к животному миру. Постепенно совершенствовались препараты типа сальварсана. Успешно завершились начатые Эрлихом исследования в области трипаноцидных соединений был получен германии, или наганин, быстро излечивающий сонную болезнь и другие заболевания, вызванные трипанозомами. Найдены были препараты для лечения различных лейшманиозов. Блестящие результаты были достигнуты в области изыскания специфических противомалярийных препаратов, превосходящих по действию хинин (стр. 220). Открыты были химические соединения, активные при некоторых специфических тропических инфекциях. [c.411]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология