Плазмохин и хинин

В 1944 г. Р. Вудворд и В. Деринг синтезировали хинин. До 30-х годов нашего столетия хинин был единственным противомалярийным средством. Однако сейчас многочисленные синтетические препараты ряда хинолина (плазмохин и плазмоцид), акридина (акрихин) с успехом заменяют хинин. Плазмохин, введенный в медицинскую практику в 1926 г., явился первым синтетическим заменителем хинина [c.594]

Отличие плазмохина от хинина заключается в том, что цепочка присоединена к хинолиновому ядру в положении 8 (в хинине—в положении 4) через аминогруппу (в хинине—через карбинольную). [c.321]

Раньше для борьбы с малярией на вооружении был только хийнн. С 1926 г. в ход был пущен синтетический антималярийный препарат плазмохин, который превосходит хинин по своему действию, уничтожая половозрелые формы возбудителя малярии (Gameten) [3.5.1] [c.673]

В начале XIX в. химики проявляли особый интерес к проблеме синтеза хинина, что видно из попыток его синтеза У. Перинным. Однако до 30-х гг. строение этого препарата было изучено лишь частично, благодаря главным образом исследованиям П. Рабе (1869—1952). Работы по поискам заменителей хинина начали лаборатории ИГ с 20-х гг. Концерн в 1926 г. выпустил препарат плазмохин, а в 1930 г. — препарат атабрин, который был несколько позднее синтезирован оригинальным путем в СССР И. Л. Кнуньянцем (1906) и получил у нас широкое распространение под названием акрихин . Полный синтез хинина был осуществлен лишь в 1944 г. учеными Р. Вудвартом (1917) и Е. Дерингом (1917). [c.274]

Хинин применялся как жаропонижающее средство и долгое время бьш единственным лекарством против острых малярийных заболеваний Только в 20-е годы XX столетия были найдены другие антималярийные средства, такие, как плазмохин, плазмоцид, циклохин, акрихин и др [95] [c.931]

БOv ьшoй интерес как средства против малярии, применяемые самостоятельно и в сочетании с хинином, представляют вторичные замещенные амины, производные 6-метокси-8-аминохинолина. К ним относятся плазмохин и плазмоцид, [c.619]

Так как хинин является производным хинолина, а акридин — производным бензохинолина, то акридиновые соединения усиленно изучались при поисках противомалярийных препаратов, и в 1930 г. фирма IG выпустила Атебрин (Мепакрин, Хинакрин). Он так же эффективен, как хинин, но переносится лучше и особенно полезен в тех случаях, когда хинин противопоказан. Его часто назначают в сочетании с Плазмохином, который является производным хинолина с такой же боковой цепью, как Атебрин. Исходными материалами для синтеза Атебрина служат полупродукты 2,4-дихлорбензойная кислота и п-анизидин. [c.867]

Прежде всего медицина получила в свое распоряжение препарат сальварсан (1905 г.), содержащий соединения мышьяка, как надежное средство для лечения сифилиса. В сочетании с высокими дозами пенициллина он применяется и в наши дни, поскольку обладает отличной эффективностью. В 1920 г. фирма Байер выпустила в свет сенсащюнное вещество германии с чудовищно огромной формулой. Оно оказалось пригодным для действенной борьбы с африканской сонной болезнью. Известное средство против другой опасной тропической болезни-малярии-кора хинного дерева цинхон, чаще называемая хинной корой, содержит более 25 алкалоидов. Из них наибольпшм терапевтическим действием обладают хинин и цинхонин. Исследования в области синтеза адекватных этим веществам медикаментов привели после многолетних поисков к созданию в 1926 г. препарата плазмохин . Его недостатком была относительно высокая токсичность. В 1930 г. фирма ИГ-Фарбениндустри запатентовала малярийное средство атербин , уже свободное от недостатков плазмохина. Большую пользу принесли исследования в этой области, проведенные в США, которые во время второй мировой войны потеряли свои восточно-индийские хинные плантации. [c.322]

Еще более наглядным примером являются антималярийные препараты, синтез которых был начат на основе воспроизведения структурного сходства с хинином, а в дальнейшем привел к созданию простщх по. химическому строению, но высокоактивных антималярийных препаратов акрихину, хлорохину, плазмохину, бигумалю и др. [c.13]

Плазмохин был введен в медицинскую практику в 1926 г. и явился первым синтетическим заменителем хинина55, в отличие от которого он действует в основном на половые формы плазмодия (гаметоциты). Плазмохин оказался в десятки раз активнее хинина при испытаниях на птицах, зараженных малярией, однако его токсичность, проявляющаяся по отношению к зрительному нерву, значительно снижает ценность препарата. [c.332]

Синтез хинина, осуществленный в 1944 г., не имеет практического значения потому, что ряд значительно более простых соединений, включающих лишь некоторые функциональные группы хинина, не только заменяют его, но и свободны от присущих ему недостатков (см. Местноанестезирующие средства, 2). Эти синтетические заменители хинина принадлежат к следующим группам 1) производные метоксиаминохинолина—плазмохин и плазмоцид 2) производное хлорметоксиаминоакридина—акрихин 3) производное пара-хлоранилина—бигумаль. Наибольшее сходство с молекулой хинина по своему строению имеют препараты первой группы. [c.321]

Что касается фармакологического действия синтетических заменителей хинина, то плазмохин и плазмоцид действуют на шизонты слабее, чем хинин, но гаметоцидны при всех формах малярии, в том числе и при тропической. Акрихин действует подобно хинину, уничтожая шизонты. [c.322]

В последнее время установлено было научной работой в Германии и франции, что производные таких химических соединений, как хинолин и акридин, являются очень активными средствами против малярии. Работы в области химии алкалоидов создали у нас кадры лиц, могущих ориентироваться в трудных вопросах тонкой органической промыгаленности. Как только было подтверждено значение плазмохина и атебрина в борьбе с малярией, так в научно-исследовательских лабораториях наших были разработаны методы получения плазмоцида и акрихина — препаратов, заменяющих хинин. В настоящее время препараты эти готовятся уже на заводской установке во многих тысячах килограммов. Создание этих весьма сложных препаратов доказывает, что для нашей молодой техники нет непреодолимых трудностей. Нельзя не отметить и того, что у нас впервые осуществлен был синтез пилокарпина, этого весьма важного препарата при лечении болезни глаз (глаукомы). Велась очень бо.иьшая исследовательская работа в области алкалоидов вообще и по установлению строения новых алкалоидов, а также по исследованию нового растительного лекарственного сырья, активные начала которого подлежат изучению. Не останавливаясь на подробностях, следует отметить, что химическая технология тонких препаратов, к чему относится производство алкалоидов и установление их строения, а также производство душистых веществ, сделала у нас большие успехи. [c.343]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология