Хинин синтетические заменители

Научно обоснованный синтез хинина стал возможен только после 1907 г., когда было безупречно установлено химическое строение этого вещества. Наибольшие трудности представляло получение хинуклидинового ядра, но эта трудность была преодолена, и в 1945 г. был осуществлен полный синтез хинина. Однако к тому времени проблема синтеза хинина потеряла уже практическое значение, так как широкое распространение получили синтетические заменители хинина, превосходящие его по физиологическому действию. [c.220]

Подобно тому, как в процессе изучения продуктов переработки каменноугольной смолы возникла химия синтетических красителей или в результате изучения процессов полимеризации и поликонденсации — химия высокомолекулярных соединений, изучение многочисленных природных веществ растительного и животного происхождения привело к возникновению таких отраслей органической химии, как химия алкалоидов, химия витаминов, химия антибиотиков, химия стероидов и т. п. Химия органических лекарственных веществ и соответственно фармацевтическая промышленность обязаны своим возникновением и развитием возросшим запросам практической медицины, требовавшей широкого, всестороннего изучения и синтеза физиологически активных природных соединений и многочисленных их аналогов и заменителей. Особенно важную роль в формировании современной химии синтетических лекарственных средств сыграло изучение природных веществ, главным образом морфина, хинина, кокаина и некоторых других алкалоидов. [c.11]

Исследования, посвященные синтезу хинина, стали более целеустремленными, когда была установлена в основных чертах химическая природа хинина, в частности, когда было открыто наличие в молекуле хинина хинолинового ядра. Это привело к синтезу ряда хинолиновых производных, оказавшихся в дальнейшем ценными исходными продуктами для синтеза некоторых лекарственных и красящих веществ, в том числе и для синтетических заменителей хинина [c.220]

В период второй мировой войны были начаты работы по синтезу заменителей природного противомалярийного алкалоида хинина. В это же время открыт антибиотик пенициллин О. Послевоенные годы характеризуются бурным развитием органической и фармацевтической химии были получены стероидные гормоны, синтетические антибиотики, средства для лечения заболеваний нервной и сердечно-сосудистой систем. За период с 1950 по 1960 г. было получено около 500 препаратов. Следующие 20 лет принесли еще 750 лекарственных веществ, а с 1980 по 1991 г. в клиническую практику было внедрено почти 500 новых лекарственных веществ. Ныне разрабатываются многие тысячи биологически активных веществ, из которых львиная доля (примерно по тысяче соединений в каждой группе) приходится на нейрологические, антиинфекционные, сердечнососудистые и противоопухолевые. На создание одного нового препарата общего назначения уходит в настоящее время около [c.10]

В 1944 г. Р. Вудворд и В. Деринг синтезировали хинин. До 30-х годов нашего столетия хинин был единственным противомалярийным средством. Однако сейчас многочисленные синтетические препараты ряда хинолина (плазмохин и плазмоцид), акридина (акрихин) с успехом заменяют хинин. Плазмохин, введенный в медицинскую практику в 1926 г., явился первым синтетическим заменителем хинина [c.594]

Хинолин привлек к себе большое внимание, так как группировка этого соединения была найдена в очень ценном природном лекарственном веществе — хинине (стр. 219). В настоящее время получены синтетические заменители хинина, также содержащие ядро хинолина или родственные ему группировки (стр. 220). Хинолиновые ядра входят в состав и некоторых светочувствительных красителей, применяемых в современной фотографической технике. [c.217]

Каковы синтетические заменители хинина. [c.351]

Хинин и его синтетические заменители. Вначале наибольшее внимание привлекли алкалоиды коры хинного дерева. Важнейшим из них является хинин [c.219]

Хинин и его синтетические заменители. Давно известным противомалярийным средством является хинин, главный алкалоид коры хинного дерева, произрастающего в Южной Америке и Индонезии. Хинная кора [c.319]

Изучение роли отдельных частей молекулы хинина, а главное — исследование многочисленных синтетических его заменителей 27, показало, что сложная молекула хинина может быть заменена (без потери антималярийной активности) более простыми хинолиновыми производными, а также некоторыми другими соединениями. [c.321]

Производными акридина являются многие ценные химиотерапевтические вещества, в том числе и некоторые синтетические заменители хинина (стр. 221). Группировка дифеназина входит в состав некоторых природных и синтетических красящих веществ (стр. 258). [c.217]

Хинин до недавнего времени был единственным эффективным препаратом для лечения малярии. Теперь известны синтетические заменители хинина — акрихин, бигумаль, хлоридин и др. [c.183]

Попытки заменить пилокарпин при лечении глаукомы другими синтетическими препаратами до сих пор не дали достаточно удовлетворительных результатов. В то время как для многих других природных лекарственных соединений найдены вполне заменяющие их синтетические средства, — например, для хинина — акрихин, хлорохин, бигумаль и др., для кокаина — анестезин, новокаин, дикаин, совкаин и др., для. адреналина и эфедрина — симпатол, вазотон, корбазил и др., для пилокарпина все еще не найдены равноценные синтетические заменители. В этой связи особо важное практическое значение приобретает полная идентичность между (-J-) -пилокарпином, выделяемым из естественных источников и получаемым синтетическим путем. Клинические испытания синтетического пилокарпина показали, что он обладает таким же действием, как и природный пилокарпин. Таким образом, природный алкалоид может быть заменен равноценным по своей эффективности синтетическим препаратом ( советский пилокарпин ). / [c.72]

Бигумаль был открыт в результате изысканий синтетических заменителей хинина, главным образом, в ряду производных пиримидина 30> 32. [c.321]

Интенсивное изыскание синтетических заменителей хинина стимулируется, главным образом, большим числом недостатков, свойственных ему как антималярийному средству (побочное токсическое действие, инактивность к гаметоцитам и возбудителям некоторых видов малярии и т. д.), а также недоступностью хинина в тех странах, где по климатическим условиям не может произрастать хинное дерево. [c.323]

Общность основных структурных элементов, образующих молекулы хинина и ряда его синтетических заменителей, можно наглядно показать в следующих схематичных формулах28 [c.324]

Плазмохин был введен в медицинскую практику в 1926 г. и явился первым синтетическим заменителем хинина55, в отличие от которого он действует в основном на половые формы плазмодия (гаметоциты). Плазмохин оказался в десятки раз активнее хинина при испытаниях на птицах, зараженных малярией, однако его токсичность, проявляющаяся по отношению к зрительному нерву, значительно снижает ценность препарата. [c.332]

Синтез хинина, осуществленный в 1944 г., не имеет практического значения потому, что ряд значительно более простых соединений, включающих лишь некоторые функциональные группы хинина, не только заменяют его, но и свободны от присущих ему недостатков (см. Местноанестезирующие средства, 2). Эти синтетические заменители хинина принадлежат к следующим группам 1) производные метоксиаминохинолина—плазмохин и плазмоцид 2) производное хлорметоксиаминоакридина—акрихин 3) производное пара-хлоранилина—бигумаль. Наибольшее сходство с молекулой хинина по своему строению имеют препараты первой группы. [c.321]

Что касается фармакологического действия синтетических заменителей хинина, то плазмохин и плазмоцид действуют на шизонты слабее, чем хинин, но гаметоцидны при всех формах малярии, в том числе и при тропической. Акрихин действует подобно хинину, уничтожая шизонты. [c.322]

Однако наибольшим успехом, повидимому, является получение большого числа различных и сравнительно простых синтетических заменителей для сложнейших природных алкалоидов. Во многих синтетических заменителях, относящихся к различным классам органических соединений, гювторяются структурные элементы их природного прообраза. Как будет показано в соответствующих разделах, большая работа была проведена 110 видоизменению тропановых и хинных алкалоидов, но в обоих случаях эффективными синтетическими заменителями оказались вещества, отличные по строению от прототипов. Так, например, между строением хинина, акрихина и палудрина (бигумаля) мало сходства или оно совсем отсутствует, хотя все они применяются в качестве противомалярийных средств. [c.26]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология