Плазмоцид и его получение

При изучении многочисленных синтетических соединений, близких по химическому строению к хинину, было открыто большое количество препаратов, по лечебным свойствам подобных хинину. Среди них следует отметить ряд производных хинолина, например, плазмоцид, полученный почти одновременно в СССР, в Германии и во Франции [c.617]

Выполнение анализа. Несколько крупинок плазмоцида взбалтывают с 3—5 мл воды. К 2 полученной взвеси в микропробирке прибавляют равный объем эфира и каплю раствора едкого натра. Содержимое пробирки переносят в делительную воронку, встряхивают и удаляют водный слой. Эфирный слой переводят в микропробирку, подкисляют каплей уксусной кислоты и упаривают на водной бане до 0,5—0,1 Я1л. После этого по каплям переносят раствор на узкую полоску фильтровальной бумаги в одну и ту же точку. [c.460]

Еще в 1924 г. был синтезирован плазмохин (а), вслед за ним в СССР был получен плазмоцид (б) [c.220]

Процесс получения плазмоцида (XXV) состоит из четырех основных этапов 68 [c.332]

Получение метилен-бис-салициловой соли плазмоцида [c.333]

Синтез плазмоцида распадается на три самостоятельные части 1) получение ядра плазмоцида 2) получение цепочки плазмоцида 3) конденсация ядра с цепочкой и получение соли плазмоцида. [c.323]

Получение ядра плазмоцида. Ядро плазмоцида, или 6-метокси-8-аминохинолин, синтезируется в виде солянокислой соли по следующей схеме [c.323]

Получение основания плазмоцида и его соли. Основание плазмоцида получается конденсацией (правильнее, алкилированием) хлоргидрата 6-метокси-8-аминохинолина (I) с диэтиламино-пропилхлоридом (11). [c.324]

Подобно синтезу плазмоцида производство акрихина распадается на три основные части 1) получение ядра акрихина 2) получение цепочки акрихина 3) конденсация ядра с цепочкой и получение соли акрихина. [c.336]

Количественное определение. Около 0,5 г препарата (точная навеска) растирают в стакане емкостью 50 мл с 0,5 г безводного карбоната натрия и смачивают 0,5 мл воды. Из полученной массы извлекают основание плазмоцида эфиром (4 раза по 15 мл). Эфирный раствор фильтруют в делительную воронку, а оставшуюся в стакане массу размешивают с 30 мл воды и из полученного раствора в другой делительной воронке извлекают дополнительно основание плазмоцида эфиром (4 раза по 15 мл). Второй эфирный раствор обезвоживают 0,5 г безводного сульфата натрия (2—3 минуты), фильтруют и присоединяют к первым эфирным извлечениям, находящимся в делительной воронке. [c.547]

Из полученного эфирного раствора извлекают при энергичном встряхивании главную массу основания плазмоцида 4 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты, прибавленной из бюретки. Солянокислую вытяжку сливают, а к эфирному раствору в делительной воронке приливают 10 мл воды, 2 капли раствора метилового фиолетового и оставшееся основание плазмоцида дотитровывают 0,1 н. раствором соляной кислоты при энергичном встряхивании до исчезновения сине-фиолетового окрашивания водного слоя. [c.547]

Хлор-З-бромпропан является исходным продуктом в ряде синтезов, в частности при получении ряда химеотерапев-тических препаратов, например плазмоцида, аминазина и других [1]. [c.121]

Применяется для получения коллоидных металлов, а также пластических масс, образующихся при конденсации его с фенолом. В производстве плазмоцида применяется в процессе скраупирования для получения метоксинитрохинолина из нитроацетанизидида. [c.295]

Дальнейшее изучение пиримидиновых производных привело к получению ряда изомерных соединений L, LI, LII, содержащих типичные для синтетических антималярийных препаратов диаминоалкильную боковую цепочку —NH—( H2)n—NR2 и ароматическое ядро, имеющее атом хлора в пара-положении (ср. с плазмоцидом, хлорохином, акрихином). [c.322]

Метоксильная группа в положении 6 является наиболее благоприятной для получения соединений с высоким терапевтическим индексом, однако наличие окси- или алкоксигруппы в положении б не является решающим фактором для антималярийной активности (см. табл. 45, Г). Например, безметоксильные аналоги плазмохина и плазмоцида (неоплазмохин и неоплазмоцид) обладают практически той же активностью 48. С увеличением алкоксигруппы активность соединений падает, одновременно уменьшается и токсичность 45 49. [c.328]

I Промышленным примером процесса переэтерификации может служить получение хлористого аллила из аллилформиата в производстве цепочки плазмоцида [c.189]

Плазмоцид и его получение. Как уже указывалось, плазмоцид является 6-метокси-8-диэтиламинопропиламинохинолином и состоит из хинолинового ядра (метоксиаминохинолина) и алифатической цепочки (остатка диэтиламинопропана). [c.322]

Исходным полупродуктом служит пара-анизидин (I), атом азота амино группы которого в дальнейшем входит в пиридиновый цикл хинолинового ядра. Аминогруппа бензольного цикла образуется путем восстановления нитрогруппы, ввести которую можно только после защиты имеющейся аминогруппы (см. часть I, Ацилирование, 3). Первым этапом производства ядра плазмоцида является получение пара-ацетанизидина (II), который затем нитрованием переводится в 3-нитро-4-аминоани юл, или орто-нитро-пара-ацет-анизидин (III), дающий после омыления орто-нитро-пара-анизидин (IV). [c.323]

Получение цепочки плазмоцида. Для того чтобы. осуществить алкилирование аминогруппы ядра цепочкой, она должна быть получена в виде соответствующего алкилирующего средства, проще всего в виде хлорпроизводного, т. е. диэтиламинопропилхлорида [c.324]

Для получения готового плазмоцида (V) на полученный дихлоргидрат 6-метокси-8-диэтиламинопропиламинохинолина (III) действуют аммонийной солью метиленбиссалициловой кислоты (IV). (Получение метиленбиссалициловой кислоты, см. часть I, Конденсации и перегруппировки, 4.) [c.324]

Получение хлоргидрата 6-метокси-8-ами-нохинолина (ядра плазмоцида). Восстановление нитрогруппы в аминогруппу производят железом в присутствии большого избытка соля- [c.328]

Толуольный раствор цепочки, содержащий 40—45% диэтиламинопропилхлорида, является готовым полупродуктом и поступает на получение плазмоцида. [c.332]

Получение двусолянокислой соли 6-мет-окси-8-диэтиламинопропиламинохинолина. Двусолянокислую соль основания плазмоцида получают в результате конденсации хлоргидрата 6-метокси-8-аминохинолина (ядра) с диэтиламинопропил- [c.332]

Получение метиленбиссалициловой соли основания плазмоцида. Реакция образования метиленбиссалициловой соли протекает по уравнению [c.334]

Однако в отличие от схемы алкилирования при получении плазмоцида здесь аминогруппа, соединяющая ядро акрихина с цепочкой, входит в состав цепочки, поэтому алкилирующим средством является ядро акрихина, т. е. 2-метокси-6,9-дихлоракридин, а амином — цепочка, т. е. диэтиламино- [c.336]

В последнее время установлено было научной работой в Германии и франции, что производные таких химических соединений, как хинолин и акридин, являются очень активными средствами против малярии. Работы в области химии алкалоидов создали у нас кадры лиц, могущих ориентироваться в трудных вопросах тонкой органической промыгаленности. Как только было подтверждено значение плазмохина и атебрина в борьбе с малярией, так в научно-исследовательских лабораториях наших были разработаны методы получения плазмоцида и акрихина — препаратов, заменяющих хинин. В настоящее время препараты эти готовятся уже на заводской установке во многих тысячах килограммов. Создание этих весьма сложных препаратов доказывает, что для нашей молодой техники нет непреодолимых трудностей. Нельзя не отметить и того, что у нас впервые осуществлен был синтез пилокарпина, этого весьма важного препарата при лечении болезни глаз (глаукомы). Велась очень бо.иьшая исследовательская работа в области алкалоидов вообще и по установлению строения новых алкалоидов, а также по исследованию нового растительного лекарственного сырья, активные начала которого подлежат изучению. Не останавливаясь на подробностях, следует отметить, что химическая технология тонких препаратов, к чему относится производство алкалоидов и установление их строения, а также производство душистых веществ, сделала у нас большие успехи. [c.343]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология