Антагонисты коферментов

Наряду с коферментами, которые в следовых количествах способствуют действию ферментов, в клетках могут присутствовать и их антагонисты — ферментативные яды, и ингибиторы, мешающие действию ферментов. [c.517]

Молекулы ферментов из-за их больших размеров (большого молекулярного веса) невозможно или очень трудно вводить внутрь клеток. Для того чтобы повлиять на внутриклеточные биохимические процессы, необходимо применение низкомолекулярных веществ, которые могли бы легче проникать в клетки. Известны две группы таких веществ а) предшественники активных групп ферментов — коферменты, витамины или их антагонисты (антивитамины) и б) ингибиторы или активаторы ферментов. [c.320]

Поиск новых биологически активных веществ дает удовлетворительные результаты при синтезе антагонистов тех веществ, которые участвуют в жизнедеятельности организма (медиаторы, витамины, гормоны) или являются незаменимыми участниками биохимических процессов (субстраты ферментов, коферменты и др.). [c.31]

Имеются 2 предположения о причинах различий в ингибировании роста микроорганизмов алкильными аналогами S-102. Во-первых, возможно, что они сами по себе неактивны в качестве антагонистов витамина В12 и становятся активными только после расщепления Со-С-связи, т. е. различное торможение является результатам различия в стабильности Со-С-связи при ферментативном или самопроизвольном расщеплении внутри клеток микроорганизмов. Во-вторых, возможно, что они не расщепляются внутри клеток и конкурируют в своей первоначальной химической форме при связывании с апоферментом. В таком случае различная степень торможения роста отражает структурную специфичность при конкурировании алкильных аналогов S-102 с ДБК-коферментом в этих микроорганизмах. [c.305]

Кроме перечисленных выше веществ, были изучены некоторые витамины и антагонисты коферментов. В опытах на лабораторных животных наблюдалось подавление роста опухолей, однако найти препараты, эффективные в клинических условиях, не удалось. Так, производное (89) рибофлавина (т. 4, стр. 14 и 419) хорошо зарекомендовало себя в опытах на мышах, но при исследовании в стандартной системе с La toba illus asei не проявило свойств типичного антагониста рибофлавина. [c.425]

Важное значение имеют антагонисты фолиевой кислоты (т. 4, стр. 419, 436—437), поскольку эта кислота входит в состав коферментов, участвующих на трех стадиях биосинтеза нуклеиновых кислот. Такие мощные антифолиевые агенты, как амино-птерин (87) и его Ы-метильный аналог метотрексат (88), обладают значительной противораковой активностью, обусловленной способностью этих соединений препятствовать внутриклеточному процессу восстановления фолиевой и дигидрофолневой кислот в тетрагидрофолиевую кислоту. [c.425]

Ркпользование с лечебной целью низкомолекулярных веществ, являющихся предшественниками кофакторов ферментов или являющихся антагонистами ферментов. Здесь следует иметь в виду применение а) коферментов различных типов б) витаминов в) антивитаминов, тормозящих действие определенных ферментов. [c.312]

После того как было установлено, что многие витамины являются коферментами и что недостаток их в организме связан с разнообразными заболеваниями, возникла витаминотерапия, имеющая, в целом, ряд достижений. Сейчас для лечения многих болезней используют значительные количества витаминов, однако в применении их пока еще немало эмпирического. Интересно использование с терапевтическими целями антиметаболитов некоторых витаминов, т. е. антивитаминов действие обычно сводится к торможению (угнетению) конкретных ферментативных реакций или слолсных биохимических процессов, осуществляемых полиферментными системами. Так, аминоптерин — антагонист фолиевой кислоты — затрудняет синтез пуриновых и пиримидиновых оснований тем самым он замедляет размножение клеток опухолей. Дикумарол — антагонист витамина К — препятствует реакциям свертывания в крови и находит применение при лечении внутрисосудистых тромбов. Установлено, что сульфонамиды обладают антивитаминными свойствами по отношению к парааминобензойной кислоте — фактору, необходимому для роста многих вредных бактерий на этом основано лечебное действие сульфо-намидов. Предполагают, что поиски других антивитаминных препаратов, задерживающих рост бактерий, могут дать ценные лекарственные вещества. Некоторые из противомалярийных препаратов оказались антагонистами витамина Вг, но пока еще неизвестно, основан ли здесь лечебный эффект на конкурентном вытеснении (замещении) в ферментах рибофлавина. [c.320]

Специфические антагонисты КоА неизвестны. Ингибирующее действие на кофермент А оказывают реагенты, связывающие ЗН-грунпу (иодацетат, иодацетамид, иодбензоат, ге-хлорртутьбензоат и др.). [c.271]

Структурные изменения в боковых цепях оррина приводят к аналогам витамина В12, которые часто являются более или менее сильными его антагонистами. Подробно изучен гидролиз амидных групп цианкобаламина [11, 12] и ДБК-кофермента [13]. [c.299]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология