Инказан

Производное другой тетрациклической системы — пи-разино- Р-карболина (X) — лекарственный препарат инка-зан (см. с. 243) [41] явился антидепрессантом со стимулирующим влиянием на ЦНС, Инказан в отличие от трициклических антидепрессантов имизина и амитриптилина не показывает холинолитических свойств, не усиливает действия гексенала и анальгетиков [149, 150]. [c.222]

Замена в инказане 8-метокси группы (К ) на водород, удлинение заместителя в положении 2 (Н ), расширение или сужение кольца С сопровождается ослаблением психотропного, действия, а размыкание цикла В приводит к полной потере антидепрессивной активности. [c.222]

Оксо-6-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-р-карболин (I), получаемый так же, как описано в синтезе мексамина (см. с, 161), алкилируют р-диметиламиноэтилхлоридом в сухом диметилформамиде в присутствии гидрида натрия с последующим переводом продукта в гидрохлорид II добавлением к спиртовому раствору основания спиртового раствора хлороводорода. Гидрохлорид II обрабатывают хлорокисью фосфора с последующим алкоголизом промежуточного дихлорфосфоната III в инказан (IV). [c.244]

Инказан обладает непродолжительным обратимым анти-МАО-эф-фектом [646] В пь тах п VI го он вызывал 50 9о-е. торможение дезами [c.176]

Ферменты, катализирующие окисление аминов, являются сложными белками. Коферментом моноаминоксидазы служит ФАД, а диаминоксидазы — пиридоксальфосфат. Моноаминоксидазы инактивируют первичные, вторичные и третичные амины, а диаминоксидазы — гистамин, путресцин, кадаверин и в меньшей степени алифатические амины. Некоторые ингибиторы моноаминоксидазы используются как лекарственные средства для лечения депрессии, сопровождающейся нарущением психики и мышления. К антидепрессантам — ингибиторам моноаминоксидазы относятся ниламид, пиразидол, инказан и др. [c.386]

Антидепрессанты (ниаламид, имизин, амитриптилин, инказан) применяют для лечения депрессивных состояний. Они разнообразны по строению и по механизму действия. Активными антидепрессантами являются некоторые производные гидразина, например ниаламид. Механизм их действия связан с ингибированием фермента моноаминооксидазы. Имизин и амитриптилин не являются ингибиторами моноаминооксидазы, но ингибируют обратный нейрональный захват медиаторных моноаминов. Инказан сочетает в своем действии обратимое ингибирование моноаминооксидазы и обратный нейрональный захват моноаминов. [c.63]

Химия (0) -- [ c.222 , c.243 , c.245 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.222 , c.243 , c.245 ]

Нейрохимия (1996) -- [ c.429 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.453 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.113 , c.115 , c.239 , c.281 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология