Антидепрессанты трициклические

Органические амины Трициклические антидепрессанты [c.188]

Хотя терапевтические пределы концентраций для трициклических антидепрессантов в плазме были определены с такой же степенью достоверности, как и для других препаратов, обыч- [c.106]

Трициклические антидепрессанты группы имипрамина блокируют обратный нейрональный захват разных медиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина). Первоначально считали, что основным в механизме действия антидепрессантов (трициклических и ингибиторов МАО) является повышение под их влиянием активности центральных адренергических процессов, приводящее к активации функций центральной нервной системы. В 60-х годах Шильдкраут (Shieldkraut) сформулировал адренергическую гипотезу механизма действия антидепрессантов . Однако в дальнейшем большее значение в нейрохимическом механизме дей- [c.114]

Производное другой тетрациклической системы — пи-разино- Р-карболина (X) — лекарственный препарат инка-зан (см. с. 243) [41] явился антидепрессантом со стимулирующим влиянием на ЦНС, Инказан в отличие от трициклических антидепрессантов имизина и амитриптилина не показывает холинолитических свойств, не усиливает действия гексенала и анальгетиков [149, 150]. [c.222]

Однако наиболее серьезным подтверждением гипотезы о роли биогенных аминов служит наблюдение, свидетельствующее о мощном ан-тидепрессивном действии ингибиторов моноаминоксидазы. К числу таких ингибиторов относится паргилин (рис. 16-10), образующий ковалентные связи с флавином моноаминоксидазы [96а]. Несмотря на эффективность этого препарата, его прием представляет иногда опасность. Известны случаи, когда из-за резкого снижения активности моноаминоксидазы больные, принимающие паргилин, погибали от присутствия в пище таких соединений, как тирамин (присутствует иногда в сыре). Труднее объяснить действие трициклических антидепрессантов, широко применяемых в клинике. К их числу относится имипрамин (рис. 16-10). Обратите внимание на сходство этого вещества с хлорпромазином, но большую гибкость его центрального кольца [97]. Значительным достижением в лечении маниакально-депрессивных психозов явилось использование солей лития, оказавшихся очень эффективными. Химическая основа их действия неизвестна [98]. В связи с этим следует упомянуть, что Mg + и Мп + представляют собой мощные депрессанты центральной нервной системы ЩНС) и могут вызвать общий наркоз. [c.344]

Динамическое модифицирование может служить не только средством радикального изменения механизма сорбции, но н средством регулирования селективности, подавления нежелательных процессов в колонке, приводящих к искажению формы пика. Так, в обычном обращенно-фазовом режиме добавка 0,005 моль/лС рниламина к подвижной фазе позволила существенно сократить время анализа и улучшить форму пиков трициклических антидепрессантов [98, 257]. Влияние добавок различных карбоновых кислот при нормально-фазовой хроматографии детально изучено в работе [162]. Эти добавки значительно улучшают форму хроматографических пиков (особенно добавки карбоновых кислот с более длинной углеводородной цепью). [c.179]

Депрессия часто сопутствует неврозным беспокойствам. У пациентов с невротической или реактивной депрессией можно достичь желаемого эффекта также при лечении бенздиазепинами. При более серьезных случаях эндогенной депрессии в терапевтическом лечении наиболее полезно использование трициклических антидепрессантов или электрошоковой терапии. Бенздиазепины не играют значитель-ной роли при лечении шизофрении. [c.249]

Способность трищ1клических антидепрессантов угнетать обратный нейрональный захват ненромсйиаторов дала основание антидепрессанты этой группы назвать антидепрессантами-ингибиторами нейронального захвата [616] и таким образом разделить антидепрессанты на две группы по биохимическому признаку ИМАО и ингибиторы нейронального захвата. Такая классификация позволяет включить во вторую группу не только соединения трициклической природы, но и препараты другой химической структуры, е ли они тормозят обратный захват моноаминов. [c.156]

Трициклические антидепрессанты в настоящее время принадлежат к числу лекарственных препаратов, наиболее часто назначаемых при психических расстройствах и при лечении депрессий. Рутинный контроль содержания этих веществ в плазме больных предоставляет полезную клиническую информацию, поскольку у больных, постоянно получающих такие препараты, их уровень в плазме может снизиться до 10—20 нг/мл, тогда как при передозировках он может достигать нескольких милли-Еграммов в литре [99]. Многочисленные методики аналитического рутинного измерения терапевтических концентраций этих широ-жо используемых лекарственных препаратов в сыворотке и плазме крови рассмотрены в обзорах [100, 101]. Наиболее часто для [c.96]

Прн определении трициклических антидепрессантов методом ГЖХ наиболее распространенной неподвижной фазой является 0V-17 (3%). Она обладает достаточно высокой селективностью и пригодна для разделения большинства представителей лекарственных препаратов этого класса [100]. Вместе с тем относительные коэффициенты удерживания многих из этих лекарственных веществ имеют весьма близкие значения [130], что затрудняет количественное определение в случае одновременного применения нескольких препаратов [100]. В работе [114] описан ГЖХ-анализ трициклических антидепрессантов с азотспецифич-ным детектором на традиционной насадочной (3% 0V-17 на SP-2250) или капиллярной колонке (SE-30). Путем простой экстракции гексаном предварительно подщелоченной плазмы с последующей обработкой гептафтормасляным ангидридом авторы достоверно определяли терапевтические концентрации (вплоть [c.97]

ДО 5 нг/мл) исходных лекарственных веществ и их деметилиро-ванных метаболитов. Было найдено, что для таких рутинных целей, как контроль уровня препарата в плазме во время ежедневного приема трициклических антидепрессантов, больше подходит насадочная колонка. Она проще в работе и дешевле, а наличие двойного газового хроматографа позволяет использовать одновременно две колонки, что невозможно в случае капиллярных колонок и системы непрерывного ввода. С другой стороны, на капиллярной колонке получали более высокое разрешение газохроматографических пиков, что свидетельствует о преимуществах колонок такого типа при определении очень низких концентраций антидепрессантов в плазме или в присутствии других применяемых одновременно лекарственных препаратов или веществ эндогенного происхождения, мешающих определению. Кроме того, капиллярные колонки обладают, по-видимому, особенно заметными преимуществами при изучении фармакокинетики f 114]. [c.98]

Таблица 8.1. Времена удерживания некоторых трициклических антидепрессантов в условиях ВЭЖХ [246]

Высокоэффективная жидкостная хроматография (1988) -- [ c.298 ]

Высокоэффективная жидкостная хроматография (1988) -- [ c.298 ]

Хроматография Практическое приложение метода Часть 2 (1986) -- [ c.96 , c.97 , c.106 , c.107 , c.123 ]

Генетика человека Т.3 (1990) -- [ c.123 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология