Клоназепам

Газовая хроматография широко используется при подборе терапевтического лечения противоэпилептическими лекарственными средствами (ПЭЛС). Отметим только некоторые лекарства, применяемые для лечения различных форм эпилепсии карбамазепин, клоназепам, фенобарбитал, валпроиновая кислота, фенитоин, это-сукцимид, примидон. Контроль содержания этих препаратов в плазме при терапевтическом лечении весьма важен, поскольку необходимо установить именно такие дозы лекарств, прием которых позволил бы предотвратить возникновение эпилептических припадков, не вызывая при этом побочного токсического действия. [c.120]

Приведенные в табл. 2.17 коэффициенты дисперсии могут служить мерой воспроизводимости, приемлемой для указанных концентраций. Результаты применения метода внутренних стандартов позволяют оценить потери определяемого соединения. Иногда для повышения специфичности или для более точного определения меченого соединения используют вещества, меченные двумя изотопами (см. также разд. 5.13). Примером может служить клоназепам [144]. Сообщалось о разнообразных других применениях стабильных изотопов [145]. Известны простые методы получения высокообогащенных дейтерием соединений (например, стероидов) [146]. [c.63]

Галоген в фенильном кольце молекулы бенздиазепина также снижает эффект Коттона. Так, оксазепам (К = 12,1 10 ) и нитразепам (/С = 1,5 10 ) в большей степени, чем лоразепам (/( = 3,7 х X 10 ) и клоназепам (К = 0,91 10 ) связываются с ЧСА. [c.236]

Большинство транквилизаторов 1,4-бенздиазепинового ряда не обладает ярко выраженными снотворными свойствами. Они, как правило, вызывают сонливость и усиливают действие снотворных и наркотических веществ. Наиболее выраженным эффектом по тесту потенцирования гексеналового сна обладают 7-нитропроизводные бенздиазепина (нитразепам, флунитразепам и клоназепам). [c.252]

По данным [1031, в отличие от [101], некоторые другие органы крыс также способны в незначительной степени связывать диазепам. Немеченый диазепам и другие бенздиазепины вытесняли его радиоактивный аналог, который был связан с митохондриями печени, почек и легких крыс. Вещество Ro 4884, которое очень слабо вытесняло диазепам, связанный с мембранами мозга, обладало чрезвычайно выраженной способностью вытеснять диазепам, связанный с митохондриями почек. В то же время клоназепам — сильный ингибитор взаимодействия диазепама с мембранами мозга — слабо влиял на сродство последнего к митохондриям почек. Специфическое связывание Н-диазепама с препаратами толстого и тонкого кишечника, а также скелетных мышц не выявлено. Трипсин химотрипсин полностью подавляли специфическое связывание диазепама с препаратами мозга и почек. Таким образом, рецепторы для бенздиазепинов отличаются от всех известных в мозгу рецепторов, с которыми взаимодействуют нейромедиаторы. [c.263]

Мин и Герланд [234] определяли клоназепам в крови и плазме методом ГХ—МС с химической ионизацией (газ реагент NHa), обеспечив селективное детектирование самого клоназепама и его 7 аминометаболита по ионной масс хроматограмме пика иона NHJ Высокая точность и чувствительность были получены за счет использования в качестве внутреннего стандарта меченных по азоту аналогов соединений I и II Чувствительность обнаружения (1 нг/мл для соединения I и 2 нг/мл для соединения II) вполне достаточна для измере- [c.182]

Новый оригинальный отечественный препарат гидазепам оказывает выраженное успокаивающее действие при относительно слабой миорелаксирующей активности. Клоназепам обладает сильной противосудорожной активностью. [c.116]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология