лактамные

Ингибиторы р-лактамазы. р-Лактамные антибиотики для того, чтобы оказать желаемое действие, должны пройти через клеточную стенку и присоединиться к соответствующим ферментам. Грамотрицательные бактерии в целом менее чувствительны к антибиотикам, чем грамположительные бактерии, отчасти потому, что структура их клеточной стенки затрудняет проникновение препарата. Кроме того, многие бактерии выделяют р-лактамазы — ферменты, гидролизующие р-лактамные кольца антибиотиков, в результате чего они превращаются в безвредные вещества. Этого удалось избежать, когда были открыты [c.371]

Циклические кетоны заслуживают более детального рассмотрения. Начнем с того, что группа С = 0, стоящая рядом с атомом кислорода или азота, характеризует соответственно лак-тонную или лактамную группировку, и эти соединения могут получать названия, отвечающие этим классам соединений. Однако в действительности многие лактоны и почти все лактамы обычно получают названия, соответствующие обычным кетонам. Например, лактам (32) называют пиперидоном-2, в то время как лактон (22) (см. выше) часто называют б-валеролактоном. [c.141]

П. Какие новые функциональные групш могут образоваться при нагревании глутаминовой кислоты а. Дикетопиперазинная б. Лактамная в. Двойная связь [c.262]

Испытание огромного числа производных пенициллина показало, что противомикробная активность определяется четырехчленным р-лактамным циклом, находящимся в сопряжении с соседней карбоксильной группой. Однако -лактамный цикл довольно легко гидролизуется под действием химических реагентов, давая пенициллоиновые кислоты, не обладающие антибактериальной активностью. Ферментативный гидролиз дает [c.368]

Несмотря на лактамную структуру, полимер обладает достаточно высокой химической стойкостью. Длительное нагревание водных и спиртовых растворов полимера при 70—100 и различном pH среды показали, что при средних значениях pH полимер продолжает сохранять структуру лактама. При низких и высоких значениях pH полимер гидролизуется с образованием кислоты. С увеличением молекулярного веса поливинилпирролидона возрастает устойчивость лактамной формы полимера. Возможно, что повышение молекулярного веса поливинилпирролидона приводит [c.393]

Полимеризация е-капролактама протекает в расплаве по ступенчатому механизму через стадию гидролитического раскрытия лактамного цикла под воздействием воды, кислот и растворов солей [c.418]

Как показывает структурная формула пенициллина, это соединение должно быть химически мало устойчивым—в нем имеется четырехчленный лактамный цикл. При действии кислот пенициллин легко гидролизуется. [c.601]

При подкислении щелочного раствора полимера лактамные циклы гидролизуются, и получается полимерная аминокарбоновая кислота, т. е. сополимер акриловой кислоты и виниламина [c.246]

Недостатком большинства пенициллинов является их малая кислотоустойчивость (быстрый гидролиз лактамного ядра при приеме внутрь), узкий спектр действия (они не подавляют грамотрицательные бактерии) и быстрое развитие резистенции у бактерий. Последние два обстоятельства объясняются выработкой микроорганизмами фермента пенициллиназы (3-лак-тамазы), которая легко раскрывает лактамный цикл пенициллинов, превращая их из производных 6-аминопенициллановой кислоты (24) в неактивные производные пенициллоиновой кислоты (25) [c.83]

Ш. Какие новые функциональные группы образуптся в продуктах нагревания, если треонин реагирует как 1) оксикислота, 2) аминокислота а. Двойная связь б. Группа дикетопиперазина в. Лактамная г. Лактидная д. Лактонная е. Дипептид [c.274]

Излученное лактамное масло содержит 60—65% лактама, 30— 35% воды, до 2% сульфата аммония и примеси непревращенных [c.567]

У. Какие новые функциональные группы образуются при нагревании органического продукта полного гидролиза цитруллина а. Двойная связь б. Группа дикетопиперазина в. Лактамная г. Дипептид [c.277]

Способ действия р-лактамных антибиотиков. р-Лактамные антибиотики эффективны только против определенного вида болезнетворных микробов, и их активность зависит от способности вторгаться в структуру клеточной стенки. Все одноклеточные организмы обладают механически прочными стенками для того, чтобы выдерживать значительное осмотическое давление, возникающее внутри клетки при высоких концентрациях растворенных веществ. Клетки, не подвергающиеся большому осмотическому давлению, не имеют таких укрепленных стенок (например, красные кровяные клетки) и обычно разрушаются при внесении в воду. [c.370]

Наиболее медленной стадией, лимитирующей скорость образования полимера, является реакция гидролиза лактамного цикла (а). Для ускорения полимеризации в мономер вводится катализатор — соль АГ, представляющая продукт взаимодействия эквимолекулярных количеств адипиновой кислоты и гек-саметилендиамина Н2К-(СН2)б КН2-НООС-(СН2)4-СООН. [c.418]

У. Какие новые функциональные группы образуются из тирозина при его 1) нагревании, 2) взаимодействии с азотистой кислотой а. Двойная связь б. Группа дикетопиперазина в. Лактамная г. ОН-группа спирта д. У-нитрозогруппа е. Вещество не взаимодействует [c.272]

Оптическая активность исчезает здесь в результате того, что фенильные ядра при образовании лактамных колец закрепляются в одной плоскости. Не следует, однако, думать, что циклизация такого типа обязательно сопровождается исчезновением оптической активности. Если образуется многозвенное неплоское кольцо, то оптическая активность сохраняется. Это наблюдали, в частности, для соединения XX. Конформация подобных соединений была изучена на примере циклических гидразидов типа XXI [26]. [c.512]

Амиды. Как уже отмечалось, амиды считаются вторым по значимости типом нейтральных АС нефти после бензологов пиррола. Г. Д. Гальперн и сотр. [749] по ИК спектроскопическим данным пришли к выводу, что эти соединения имеют строение (XIV), т. е. содержат ароматическое ядро и лактамную группу. Те же заключения сделаны при исследовании нефтей Таджикистана [c.133]

Бекмановскую перегруппировку оксима проводят в реакторе 6 цикленного типа, снабженном циркуляционным насосом и мощным хололильником 7. Олеум вводят в циркулирующую смесь перед насосом, рециркулирующую жидкость — в тангенциальном направлении циклона, помещенного внутри реактора, а оксим — по его осевому направлению. Все это создает условия для интенсивного перемешивания реагентов и безопасной работы, обычно не сопровождающейся выбросами смеси и перегревами. Полученная масса стекает 1ерез боковой перелив в нейтрализатор 8, куда вводят необ-xoди [oe количество аммиачной воды. Во избежание перегревов и гидрслиза полученного лактама ведут нейтрализацию при 40— 50 С, что достигается циркуляцией смеси через выносной холодильник 9. Нейтрализованная масса стекает в сепаратор 10, где водный сульфат аммония отделяют от так называемого лактамного масла. Лактам растворим в водном сульфате аммония, и во избежание потерь лактама проводят дополнительную его экстракцию из сульфата аммония органическим растворителем (на схеме не показано). [c.567]

Это алкалоиды теобромин, теофилин и кофеин, содержащиеся в чае, бобах какао, зернах кофе и других растительных материалах, а также в напитках, приготовленных из этих материалов (кофе, чай, какао, кока-кола, чай из мяты и т. д.). Теобромин и теофилин представляют собой диметилпроизводные, а кофеин — триметилпроизводное ксантина (диоксипроизвод-ного пурина, существующего преимущественно в лактамной форме) [c.231]

Кислородсодержащие основания способны к лактам-лактим-ной таутомерии. В большинстве случаев резонансная энергия амидной группы (или амидных групп) играет более значительную роль, чем резонансная стабилизация ароматического кольца, так что превалирует лактамная форма, например [c.109]

У. Какие новые функциональные группы образуются при нагревании циклического продукта гидролиза кокаина в кислой среде а. Группа дикетопиперазина б. Лактамная в. Лактидная г. Лактонная д. Двойная связь [c.264]

У, Какие новые функциональные группы образуются при нагревании оксипролина а. Группа дикетопиперазина б. Лактамная в. Лактидная г. Лактонная д. Двойная связь [c.266]

Какие новые функциональные группы образуются при нагревании продуктов гидролиза пантотеновой кислоты 1) азотсодержащего, 2) не содержащего азота а. Двойная связь б. ГРЛШЗ дикетопиперазина в. Лактамная г. Лактидная д. Лактонная [c.267]

У. Какие новые функциональные групш образуются при нагревании 1) тиронина, 2) продукта взаимодействия тиронина с НУ02 а. Двойная связь б. Г ута дикетопиперазина в. Лактамная г. Лактидная д. Лактонная е. Вещество не взаимодействует [c.273]

При нагревании этого сополимера снова образуются лактамные циклы, а при его бензоилировании получается сополимер акриловой кислоты и N-винилбензоиламида (с теоретическим содержанием азота) [c.246]

Высокая прочность клеточных стенок грамположительных н грамотрицательных бактерий обеспечивается наличием структурной сетки, состоящей из аминокислот и сахаров (пептидо-гликан). Полисахаридная цепь образуется из чередующихся фрагментов N-ацетилглюкозамина (NAG) и N-ацетилмурамо-вой кислоты (NAM) (разд. 17.7), связанных 1р—4-связью. Между собой полисахаридные цепи соединяются с помощью разветвленной полипептидной цепи, прикрепляющейся к карбоксильной группе остатка NAM. Похожая на плетеную сумку структура укрепляет изнутри липидную мембрану. Если клетка начинает расти и делиться, то пептидогликан тоже должен растягиваться или видоизменяться. Контроль за синтезом пептидов, образующих стенки новой клетки, осуществляют ферменты, которые и становятся мишенью для р-лактамных антибиотиков. Эти препараты, вероятно, благодаря своей пептидоподобной структуре адсорбируются ферментом и затем ацилируют его активные центры за счет раскрытия р-лактамного цикла, сами превращаясь при этом в неактивные пенициллоиновые кислоты. Повреждения клеточной стенки, возникающие при подавлении активности ферментов, в конце концов приводят к тому, что клетка под действием осмотического давления разрушается. [c.370]

В данном случае происходит перегруппировка первоначально образовавшегося под действием 50С12 катиона 4 с расширением пятичленного кольца. Связь (l )-N иона 5 ослаблена как 71-донорным эффектом фенильной группы, так и р-донорным действием атома кислорода, и вместо образования лактамного цикла происходит ее разрыв, дающий кетонит-рильный интермедиат 6, превращающийся в конечный продукт. [c.46]

Вторым прямым методом восстановления карбонильных соединений до углеводородов, является каталитическое гидрирование. Однако по этому методу можно восстанавливать лишь те карбонильные соединения, из которых в качестве промежуточных продуктов образуются бензиловые спирты (или другие спирты, склонные к гидрогенолизу). С такими катализаторами, как палладий 19—11]. или никель Ренея [12], удовлетворительные выходы углеводородов были получены в мягких условиях Гидрогенизация в указанных условиях по сравнению с восстановлением по Клеммен-сену обладает тем преимуществом, что такие структурные элементы, ак лактамное кольцо или даже некоторые карбонильные группы, при этом не затрагиваются [12]. [c.11]

Многие виды микроорганизмов выделяют вещества, которые Офаничивают рост микроорганизмов других видов или убивают их. Эти вешества, названные антибиотиками, могут быть также продуктами жизнедеятельности высших растений и животных и являются как бы химическими средствами зашиты. К настоящему времени известно более 10 тысяч природных и синтетических антибиотиков и уже более ста из них применяют в медицине, а также в сельском хозяйстве для защиты растений и животных от болезней. Их общее производство во всем мире превышает 50 тыс т в год. Большинство антибиотиков имеет весьма сложную структуру. Их история начинается с первого наблюдения гибели стафилококковых бактерий при контакте с зеленой плесенью Peni illium (1929 г ) и последующего выделения из нее действующего начала - пенициллина (1940 г.). Во время второй мировой войны пенициллин использовался в больших масштабах, хотя его строение было установлено лишь в 1945 г. с помощью рентгеноструктурного анализа Для ученых казалось невероятным, что этот антибиотик содержал четырехчленный р-лактамный цикл, так как в то время считали, что азетидиновые циклы чрезвычайно неустойчивы. Оказалось, однако, что именно этот гетероцикл является ответственным за антибиотическое действие не только пенициллина, но и целого ряда других, открытых много позднее групп природных и полу-синтетических антибиотиков [c.79]

Широкомасштабное применение высокоэффективных цефалоспоринов третьего поколения приводит в последнее время к быстрому возрастанию сопротивляемости патогенных бактерий даже по отношению к новым р-лактамным антибиотикам Это явление связывают с их способностью практически бесконечно варьировать на хромосомном уровне структуру р-лактамаз Поэтому становятся актуальными не только проблема синтеза новых антибиотических веществ, но и проблема создания синтетических ингибиторов р-лактамаз широкого спектра [c.87]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология