Уабаин строфантин

Известны ингибиторы трансмембранных переносчиков. Некоторые сердечные гликозиды ингибируют Ка,К-АТФазу. Сердечные гликозиды — это группа лекарственных веществ, применяемых для лечения ряда заболеваний сердца. Один из них — уабаин (строфантин С) — широко используется в исследованиях натриевого насоса. Уабаин присоединяется к Ка,К-АТФазе с наружной стороны [c.212]

Механизм действия модификаторов трудно поддается классификации здесь есть агенты направленного действия (ЗН-реагенты тимерозал, этилмеркуриат, уксусный ангидрид), вещества, модифицирующие гидрофобные взаимодействия (диметилсульфоксид, олигомицин, дигитонин), специфический ингибитор На , /АТФазы уабаин ( строфантин О), препятствующий гидролизу фосфорилированного фермента. Гидролиз одним и тем же ферментом разных субстратов в различных условиях неодинаково чувствителен к модификаторам, что можно объяснить тем, что исследуемые частные реакции ферментативной активности осуществляются разными олигомерными состояниями Ка , К -АТФазы. [c.49]

Уабаин — см. Строфантины Убежища для защиты от орун<ия массового поражения 383 Углеводород Чичибабина 444 [c.588]

Гидролиз АТФ — сложная реакция, она состоит из различных этапов, в которых фермент претерпевает переход из одной формы в другую во время фосфорилирования и дефосфорилирования, образуя фосфорилированные интермедиаты с различными свойствами. В реакции необходимо участие ионов Mg, Ма и К. N3, К-АТФаза специфически ингибируется сердечными гликозидами и в первую очередь уабаином (строфантином С). Ингибиторами являются также сульфгидрильные реагенты М-этилмалеимид, динитробен-зойная кислота, тимерозал, а также олигомицин и ванадат. [c.10]

К веществам, в течение многих десятилетий успешно применявшимся в медицине, относятся сердечные гликозиды, из которых наиболее хорошо известны, уабаин, строфантин и дигоксин. Сердечные гликозиды из растения наперстянка и их синтетические аналоги до настоящего времени являются, пожалуй, единственным средством терапии сердечной недостаточности, позволяющим усиливать сократительную деятельность сердца. Данные соединения специфически ингибируют Ыа, К-АТФазу путем взаимодействия с Ыа-связывающим участком на цитоплазматической поверхности фермента. Каким образом этот фермент влияет на силу сердечных сокращений В последние годы благодаря открытию системы Ыа/Са-обмена удалось проследить связь между сердечными гликозидами и Са - -. Блокирование Ыа, К-АТФазы вызывает увеличение концентрации Ыа+ в миоплазме, в связи с этим активируется Ыа/Са-об-мен через сарколемму и увеличивается уровень Са2+ около сократительного аппарата. К сожалению, длительная гликозид-ная терапия приводит к интоксикации всего организма. Поэтому крайне актуальными представляются поиски новых средств, обеспечивающих рост концентрации Са + в кардиомиоците (например, нетоксических кальциевых ионофоров) или увеличение сродства кальцийсвязывающих клеточных систем к этому катиону. [c.109]

Натриевый насос непосредственно в проведении нервного импульса не участвует, но он обеспечивает необходимую для этого разность концентраций ионов натрия и калия по сторонам мембраны аксона. Хотя одиночный потенциал действия незначительно изменяет концентрации натрия и калия в аксоне, при генерации большого количества импульсов распределение этих ионов могло бы существенно измениться. Этому препятствует работа Na,K-ATФaзы. Уабаин (строфантин С) избирательно соединяется с Na,K-ATФaзoй и ингибирует ее активность. Аксон нервной клетки в присутствии уабаина способен провести несколько тысяч импульсов, после чего концентрщии натрия и калия изменяются настолько, что возникновение потенциала действия становится невозможным. [c.536]

А. содержатся в животных, растениях и микроорганизмах. Многие А. связаны с мембранами клеток и клеточных органелл (транспортные А., АТФ-синтетазы митохондрий, хлоропластов и микроорганизмов). Функционирование таких А. сопряжено с переносом в-в через мембраны. Ингибиторы А. митохондрий-оловоорг. соед., ионы N3, нек-рые антибиотики (напр., ауромнцин) Ыа - и К-зависимых А. клеточных мембран-уабаин, или строфантин О А. миозина-реагенты, образующие с меркаптогруппой тиоляты (напр., соли тяжелых металлов). [c.33]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология