Холинолитические вещества

Интерес к таким радикалам обусловлен, во-первых, тем обстоятельством, что фосфорорганические соединения обладают широким спектром биологической активности (противоопухолевой, антихолинэстеразной, холинолитической и т. д.). Во-вторых, модификация фосфорорганических соединений нитроксильными радикалами может привести к радикалам, которые могут использоваться в качестве спиновых меток для изучения ферментов и нуклеиновых кислот [6—8] или как лекарственные вещества [9—161. Большинство этих радикалов представляет собой эфиры иЛи амиды кислот трех- и пятивалентного фосфора [2, 4,14]. Однако собственно фосфорорганическим радикалам, в частности с атомом фосфора при гетероцикле нитроксила, посвящено очень мало работ [17—19]. [c.93]

ПАРА-АЛКОКСИБЕНЗОЙНЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА [c.11]

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Характерной особенностью ацеклидина является также сильное миотическое действие сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. По силе и продолжительности мистического действия ацеклидин превосходит пилокарпин. Эффект ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами. [c.44]

Арпенал является холинолитическим веществом, относящимся к группе сложных эфиров дифенилуксусной кислоты. [c.50]

Кватерон относится к н-холинолитическим веществам, блокирующим проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в симпатических ганглиях. Влияния на передачу возбуждения в области постган-глионарных парасимпатических нервных окончаний не оказывает. Препарат обладает также гипотензивным и коронарорасширяющим действием. [c.56]

Так возникло одно из направлений работ ИТОХ—изыскание веществ холинолитического и холиномиметического действия в ряду производных замещенных уксусных кислот. Известно, что ряд заболеваний возникает в результате повышения функции парасимпатической нервной системы, нормализация которой осуществляется блокированием холино-реактивных биохимических систем. [c.109]

Общий характер действия на теплокровных. Б., оксид Б. и ортоборная кислота относятся к сильнодействующим токсическим веществам с политропным действием обладают выраженным гепатотоксическим и гонадотропным действием, а поскольку легко преодолевают плацентарный барьер, то и значительным эмбриотоксическим эффектом (Каспаров). Ортоборная кислота и бораты металлов обладают выраженным холинолитическим действием возможно, с этим связано усиле- [c.192]

Особенно биологически активными являются бифункциональные производные, содержащие аминогруппы аминоспирты, аминокислоты, аминоэфиры, аминокетоны и производные этих соединений [1099,1100], например карбаматы [1077, 1078]. Часто встречаются (физиологически активные вещества в ряду ацетиленовых третичных аминоспиртов, среди которых найдены спазмолитики [1101], холинолитики [1074], гипотенсивные, сосудорасширяющие и анестетические средства [1100]. Некоторые аминоспирты представляют обоснованный клинический интерес, так как оказывают одновременно центральное холинолитическое действие, достаточное для лечебного эффекта, и слабо влияют на условнорефлекторную деятельность [1102]. Некоторые из них применяются в лечебной практике (при лечении бронхиальной астмы, синдрома Меньера и других заболеваний). [c.344]

При изыскании холинолитических и холиномиметических веществ, которые конкурируют с ацетилхолином не за холинэстеразу, а за холино-рецептор, установлено, что превращение третичных аминов в четвертичные путем метилирования, как правило, усиливает их физиологическое действие иногда в десятки раз. Это может объясняться тем, что соли третичных аминов ионизированы в организме только частично, в соответствии с pH среды и с константой ионизации данного вещества, а при переводе азота в четвертичный соединение оказывается всегда на 100% ионизированным. Наличие свободного положительного заряда на азоте обеспечивает максимальное взаимодействие вещества с анионным пунктом холинэстеразы или холинорецептора (литературу см. Зеймаль, Михельсон и Рыболовлев, 1957). [c.407]

В картине фармакологического действия ФОС очень большое значение может иметь распределение вещества в организме, в частности его способность проникать из крови в мозг. На примере холинолитических и холиномиметических веществ известно, что появление свободного положительного заряда в молекуле, усиливая действие на периферические холи-нореактивные системы, одновременно приводит к ослаблению или к полному исчезновению центральных эффектов (см. Зеймаль, Михельсон и Рыболовлев, 1957). [c.415]

Однако значение описанного метода оценки проницаемости гематоэнцефалического барьера выходит за пределы фармакологии ФОС. На примере ФОС можно изучить более общие закономерности, определяющие проницаемость гематоэнцефалического барьера, например значение свободного заряда для проникновения в мозг не только ФОС, но и дру-. гих веществ, которые не поддаются количественному определению в тканях. Это очень важно для фармакологии холинолитических, холиномиметических, различных противосудорожных и других веществ центрального действия. Этот метод позволит оценить изменения проницаемости гематоэнцефалического барьера, возникающие в патологии, при тех или иных заболеваниях и изучить естественные изменения в функции этого барьера в процессе эволюции в онто- и филогенезе. [c.417]

Холинолитические и спазмолитические вещества (атропина сульфат, препараты красавки, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат, спазмоагатин, метацин и др.) способствуют повышению внутриглазного давления и противопоказаны при глаукоме. Их применяют в уменьшенных дозах и с осторожностью. [c.248]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология