Хинолиновые антималярийные препараты

Некоторые производные хинолина являются ценными лекарственными препаратами. Около 300 лет назад для лечения малярии в европейские страны была ввезена из Перу кора хинного дерева, и до совсем недавнего времени хинин оставался единственным средством лечения от этой болезни. В 1842 г. Жерар при сплавлении цинхонина или хинина с щелочью получил смесь органических оснований. В числе этих оснований находился хинолин. После того как были разработаны синтетические методы Скраупа, Дёбнера—Миллера, Фридлендера и др., было получено большое число производных хинолина и изучено их антималярийное действие. Опубликовано несколько обзорных работ, в которых имеются подробные сведения о различных лекарственных препаратах, полученных из хинолина. Следует отметить обзоры, составленные О ингеном [1062], Гудманом и Гилманом [1063], а также работу, в которой рассматриваются хинолиновые антималярийные препараты и материал приводится в виде таблиц [1064]. [c.232]

Хинолин и изохинолин представляют собой стабильные соединения, хинолин — высококипящая жидкость, изохинолин — твердое соединение с низкой температурой плавления, оба эти соединения обладают сладковатым запахом. Хинолин и изохинолин известны достаточно давно. Хинолин впервые был вьщелен из каменноугольной смолы в 1834 г., а изохинолин — из того же источника в 1885 г. Вскоре после вьщеления из каменноугольной смолы хинолин был получен при пиролитическом разложении цинхонамина — алкалоида, родственного хинину. Название хинолин происходит от слова хинин , а слово хинин произошло в свою очередь от слова хина — испанского варианта местного южно-американского названия коры дерева in hona, содержащей хинин. Хинолиновый фрагмент содержится в некоторых антималярийных препаратах, например в хлоро-хине. Ципрофлоксацин — один из широко используемых антибиотиков, содержащих 4-хинолоновый фрагмент. [c.166]

Задолго до появления первых синтетических хинолиновых (1926 г.)8 а затем акридиновых (1932—1934 гг.) антималярийных препаратов была установлена паразитоцидность акридиновых красителей. Повидимому, акридиновое ядро является необходимой частью молекулы, определяющей физиологическую активность этих соединений, в то время как различные заместители (боковые цепи), вводимые в ядро, обусловливают определенную направленность и специфичность их действия. [c.346]

Получение акрихина явилось результатом изучения закономерностей, выявленных, с одной стороны, в ряду хинолиновых антималярийных соединений (стр. 327) и, с другой стороны, в ряду многочисленных акридиновых производных. Сравнение структуры хинина, синтетических хинолиновых препаратов и акрихина указывает на их взаимную близость (см. стр. 356). [c.348]

В филиале ВНИХФИ был воспроизведен хинолиновый антибактериальный препарат с широким спектром химиотерапевтического действия — нитроксолин (см, с, 153) [36], а во ВНИХФИ существенно усовершенствован метод получения разработанного в Институте паразитологии и тропической медицины им. Е. И. Марциновского оригинального антималярийного препарата хиноцида (см. с. 155) [30, 31, 290] и создан метод, пригодный для его промышленного производства [167]. [c.135]

Высокоактивные антималярийные препараты были получены лишь среди 9-аминоакридиновых производных, содержащих замещающие группы, аналогичные таковым у активных хинолиновых препаратов (см. стр. 327). Из большого числа исследованных производных акридина одно из главных мест среди всех известных синтетических антималярийных препаратов занимает акрихин (VIII) [2-метокси-6-хлор-9(а-метил-5-ди-этиламинобутил) -аминоакридин] 5 [c.347]

Видоизменяя структуру метиленовой сини, возможно удастся получить практически ценные, нетоксичные антириккетсиозные препараты. При изучении различных производных метиленовой сини в свое время (1926 г.) были найдены синтетические хинолиновые, а затем акридиновые антималярийные средства. Так, значительное усиление антималярийной активности было достигнуто при замене в структуре метиле- [c.360]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология