Нитроксолин

Применяют нитроксолин при инфекциях урогенитального тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и др.). Препарат часто эффективен в случае резистентности микрофлоры к антибиотикам и другим антибактериальным средствам. Назначают внутрь во время еды, при почечной недостаточности возможна кумуляция препарата. Выпускается в виде драже по 0,05 г N. 50 во флаконах. Цена 2 р. 02 к. [c.154]

По этому методу 8-оксихинолин (I) нитрозируют нитритом натрия в сернокислой среде до 5-нитрозо-8-оксихино-лина (И), который окисляют азотной кислотой до нитроксолина— 5-нитро-8-оксихинолина (1И). Окисление II феррицианидом калия в щелочной среде или перекисью водорода в присутствии щелочей дает худшие результаты. Прямое нитрование 8-оксихинолина (I) сопровождается образованием значительных количеств 7-нитро- и 5,7-ди-нитро-8-оксихинолинов, а синтез III по Скраупу из 2,4-динитрофенола или 2-амино-4-нитрофенола приводит к очень низкому ( 2%) выходу целевого продукта. [c.154]

Нитроксолин — мелкокристаллический порошок желтого или серовато-желтого цвета, допускается легкий зеленоватый оттенок. [c.320]

Почему нитроксолин следует хранить в защищенном от света месте [c.326]

Диэтиламид никотиновой кислоты Производные пиперидина Промедол Производные хинолина Хинозол Нитроксолин (5-НОК) [c.478]

Антибактериальным действием обладают такие производные 8-гидроксихинолина, как энтеросептол (8-гидрокси-7-иод-5-хлорхинолин) и нитроксолин, или 5-НОК (8-гидрокси-5-нитро-хинолин). Последний может быть получен нитрованием 8-гидрокси-хинолина. [c.376]

ЛИНЫ, нитроксолин можно сочетать с противогрибковыми антибиотиками и сульфаниламидами. Препарат не назначают новорождённым и больным с нарушенными функциями почек. [c.367]

В филиале ВНИХФИ был воспроизведен хинолиновый антибактериальный препарат с широким спектром химиотерапевтического действия — нитроксолин (см, с, 153) [36], а во ВНИХФИ существенно усовершенствован метод получения разработанного в Институте паразитологии и тропической медицины им. Е. И. Марциновского оригинального антималярийного препарата хиноцида (см. с. 155) [30, 31, 290] и создан метод, пригодный для его промышленного производства [167]. [c.135]

Нитроксолин — химиотерапевтическое средство с широким спектром действия. Эффективен против грамположительных и грамо грицательных бактерий, а также некоторых грибов (рода кандида и др.). В отличие от других производных 8-оксихинолина быстро всасывается из же- [c.153]

Метод синтеза нитроксолина разработан филиалом ВНИХФИ в поселке Купавна совместно с ХФЗ Акрихин [36] на основе схемы, предложенной В. Петровым и Б. Сте-геоном [321] и усовершенствованной Ю. Прэтом и [c.154]

Нитро-8-оксихинолин (нитроксолин) (III). Полученную на предыдущей стадии пасту 5-нитрозо-8-оксихиноли-на смешивают с 226 мл дистиллированной воды и к полученной смеси по каплям при 35—40°С и энергичном перемешивании прибавляют 107 мл конц. азотной кислоты (при более высокой температуре образуется преимущественно 5,7-динитро-8-оксихинолин). Перемешивают при 35—40°С еще 2 ч, контролируя конец окисления по определению в пробах соотношения продуктов III II (не должно быть ниже 20 1). Массу охлаждают до 5—10°С и прибавляют постепенно при хорошем перемешивании и температуре не выше 25 °С 42% раствор едкого натра до pH 7,5—8 (раствор приобретает красно-оранжевое окрашивание), после чего подкисляют прн 15—20 °С ледяной уксусной кислотой до pH 3—4, перемешивают 20 мин, осадок III отфильтровывают и промывают водой (4 раза по 200 мл) до полного удаления нитрит-, сульфат- и ацетат-ионов (аналитические пробы), затем промывают 100мл ацетона и перекристаллизовывают из 1840 мл ацетона с добавкой 5 г активированного угля (5-нитрозо-8-оксихи-нолин и 5,7-динитро-8-оксихинолнн, содержащиеся в техническом продукте, в кипящем ацетойе практически не растворяются и отходят в смеси с осветляющим углем). Готовый продукт промывают 250 мл дистиллированной воды и сушат при 70 °С. Выход III 65,79 г (68,7%, считая на I). [c.155]

Хинолин, или бензопиридин, обладает бактерицидным, антисептическим и жаропонижающим действием, но эти ценные-свойства хинолина не могут использоваться в медицине ввиду его высокой токсичности. Однако введение различных заместителей в ядро хинолина снижает его токсичность. Известен целый ряд производных хинолина, которые применяются в медицине как лекарственные средства с различной физиологической активностью производные 8-аминохинолина — плазмоцид, хиноцид и 4-аминохинолина — хингамин (противомалярийные-средства) производные 4-хинолинкарбоновой кислоты — совкаин (местноанестезирующее средство) производные 8-оксихино-лина—хинозол, нитроксолин, энтеросептол и др. (антибактериальные, антисептические средства). [c.317]

Количественное содержание нитроксолина в препарате определяется методом кислотно-основного титрования в неводных средах. Препарат растворяют в муравьиной кислоте и титруют 0,1 н раствором хлорной кислоты до желтого окрашивания при индикаторе малахитовый зеленый (0,5% раствор в ледяной уксусной кислоте). В конце титрования прибавляют 5 капель индикатора Расчет ведут на сухое вещество. Для количественного определения нитроксолина в препарате можно применить нитритометрический метод после восстановления китрогруппы в аминогруппу. [c.320]

Некоторые нитрозогетероциклические соединения являются промежуточными продуктами в производствах химико-фармацевтической промьпнленности. Так, в работе [293, 1976] описана улучшенная технология производства 5-нитро-8-гидроксихинолина (нитроксолин), обладающего антибактериальным действием. Предлагаемый способ основан на нитрозировании 8-гидроксихинолина и окислении концентрированной азотной кислотой образовавшегося 5-нитрозо-8-гидрокси-хинолина. [c.158]

Нитроксолин (5-нитрокс, 5-НОК) — др.. табл. гт/об. Б В защищенном от света месте. 5-НОК — в сухом месте 5-НОК-приТ 15-25 С 4(нитроксолин. 5 нитрокс. 5-НОК) [c.400]

Бактерицидное действие препаратов данной группы (в настоящее время применяют только нитроксолин энтеросептол и интестопан из-за побочных действий сняты в России с производства) связано с образованием комплексов с ионами металлов, необходимых для активации ферментных систем микроорганизмов. Спектр действия включает грамотрицательные бактерии, амёбы, грибы рода andida. [c.366]

Нитроксолин хорошо всасывается в кишечнике. Подобно фурадонину очень быстро выводится почками, что обусловливает низкую концентрацию препарата в плазме крови (при отсутствии нарушения функций почек). Показания к назначению нитроксолина — инфекций мочевыводящих путей, вызванные грамотрицательной флорой. Так же как и другие оксихино- [c.366]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология