Антихолинэстеразы

Антихолинэстераз-ное. Прим. при глаукоме [c.843]

Антихолинэстераз-ное. Прим. при миастении, двигательных нарушениях [c.851]

Фосфорорганические ингибиторы. Описанные выше ингибиторы являются обратимыми и конкурирующими , т. е. они соединяются с активными центрами энзима в основном таким же образом, как субстрат, и могут быть замещены последним. Другой, даже еще более эффективный класс антихолинэстераз представляют собой фосфорорганические соединения, рассмотренные в предыдущем разделе. Напомним, что их характерной особенностью является активирование энзима, с которым они энергично и необратимо реагируют. [c.643]

На протяжении двух десятилетий производятся тщательные сопоставления между физиологическим эффектом антихолинэстераз и степенью торможения холинэстеразы в гомогенатах тканей. Теперь ясно, что такие сопоставления иногда совершенно неправомерны. Например, животное может гибнуть при сохранности значительной части (иногда половины) всей холинэстеразы, если наружная холинэстераза инактивирована полностью. И наоборот, достаточно сохранения небольшого процента наружной холинэстеразы, чтобы сохранить возможность физиологической функции, даже если весь внутренний энзим и большая часть наружного инактивированы. [c.421]

Клиническая картина отравления веществами этой группы свидетельствует о том, что они являются типичными представителями веществ антихолинэстеразиого действия. [c.91]

Во время второй мировой войны немецкие ученые, особенно Шрадер2 , исследовали фосфорорганические соединения. Следует подчеркнуть, что эта работа проведена совершенно независимо от работ в Англии. Установки для получения потенциальных боевых отравляющих веществ табуна (VIII) и зарина (IX) были пущены в действие в конце войны. Эти ОВ — чрезвычайно токсичны, обладая очень сильным антихолинэстераз-ным действием. [c.535]

Эти расхождения очень велики, но носят только количественный характер, в качественном отношении влияние заряда во всех случаях однозначно — он усиливает все физиологические эффекты, отраженные в табл. 2. Однако, если бы включили в эту таблицу физиологические эффекты, зависящие от центрального действия ФОС, например, способность вызывать судороги, то мы столкнулись бы и с качественными рас-хонедениями. Появление заряда всегда усиливает антихолинэстеразное действие, однако приводит к ослаблению или исчезновению эффектов, зависяБз,их от прямого центрального действия ФОС. Таким образом, на примере изученных веществ можно видеть, что не все физиологические эффекты ФОС соответствуют антихолинэстераз-ной активности in vitro. [c.412]

Таким образом, в поисках новых биологически активных ФОС одним из определяющих направлеппй является в настоящее время синтез ингибиторов ХЭ. Эта задача, однако, выдвпгает для разрешения новые вопросы каковы пути конструирования молекул, способных специфически реагировать с ХЭ Каковы пути управления антихолинэстеразиыми свойствами ФОС Ясно, что ответ на эти вопросы может быть получен путем изучения механизма реакции ФОС с ХЭ. Задача ири этом состоит в выявлении специфической реакционной с пособи о-с т и ФОС, лежащей в основе реакции с ХЭ, и количественной ее оценки. [c.424]

В картине отравления сильными антихолинэстеразиыми ядами, как правило, преобладают симптомы возбуждения М- и Н-холинореактивных систем организма и проявления различных по своему характеру гипер-кинезов симптомы угнетения выражены слабо. [c.452]

В результате было показано, что антихолинэстераз-ный эффект к 3-му часу после введения указанных выше доз корала и МНФ, обработанных озоном, был на 17— 30% выше, чем после введения аналогичных доз этих соединений, не обработанных озоном. В то же время обработка озоном АФ приводила к снижению его анти-холииэстеразиого эффекта к 3-му часу на 20—25%. Расчет доз, вызывающих 50°/о антихолинэстеразный эффект (ЕДзо) для каждого препарата, выявил, что в случае применения корала и МНФ дозы после озонирования уменьшаются в 1,3—1,4 раза, а в случае применения АФ увеличиваются в 1,3—1,4 раза. Через 24 ч после введения отмечали постепенное восстановление активности холинэстеразы. В случае применения МНФ и АФ сохранились те же закономерности в проявлении антихолинэстераз- [c.124]

Таким образом, материалы этих исследований свидетельствуют об определенном усилении антихолинэстераз-ного эффекта МНФ и корала после обработки озоном. Напротив, озонирование АФ приводит к ослаблению токсичности, а также способности его ингибировать холин-эстеразу. Это можно объяснить тем, что в процессе озонирования корала и МНФ, имеющих в составе своей молекулы связь Р—S, происходит частичный переход этой связи в связь Р—О за счет окисления озоном атома серы. При этом нужно учитывать, что окисленные формы некоторых фосфорорганических соединений, в том числе и корала, в которых Р—S заменена связью Р—О, обладают значительно более выраженной токсичностью и способностью угнетать активность холинэстеразы как по глубине, так и по продолжительности эффекта. Выявленные изменения говорят о неглубоком частичном окислении пестицидов в процессе озонирования. Это имеет большое гигиеническое значение, так как в практике водоснабжения при использовании малых доз озона вряд ли можно ожидать достаточно глубокого окисления. [c.125]

Сильным антихолинэстеразиым действием обладает севин, слабым — мезурол, карбин не снижает активно-сти холинэстеразы хлорИФК, но он, как и ИФК, приводит к образованию метгемоглобина. [c.100]

Имеются наблюдения, что при некоторых условиях опыта тараканы в стадии прострации при отравлении ДДТ менее чувствительны к инъекции антихолинэстераз-ных веществ, чем нормальные [1, 19]. Тетраметилпиро фосфат (ТМПФ) — необратимый ингибитор холинэстеразы, активность которого почти равна активности ТЭПФ. Вследствие быстрого гидролиза водой в 0,02 М растворе гидролизуется 98% в течение 3 час. [21] избыток ТМПФ, непрореагировавший с холинэстеразой, быстро инакти- [c.160]

Фосфорорганические инсектициды в живом организме окисляются по атому серы в боковой цепи [II2, с,346]. Образующиеся сульфоксиды, а также сульфоны и являются активными антихолинэстеразиыми началами, обусловливающими токсическое действие. [c.103]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология