Плазмоцид и хинин

При изучении многочисленных синтетических соединений, близких по химическому строению к хинину, было открыто большое количество препаратов, по лечебным свойствам подобных хинину. Среди них следует отметить ряд производных хинолина, например, плазмоцид, полученный почти одновременно в СССР, в Германии и во Франции [c.617]

В 1944 г. Р. Вудворд и В. Деринг синтезировали хинин. До 30-х годов нашего столетия хинин был единственным противомалярийным средством. Однако сейчас многочисленные синтетические препараты ряда хинолина (плазмохин и плазмоцид), акридина (акрихин) с успехом заменяют хинин. Плазмохин, введенный в медицинскую практику в 1926 г., явился первым синтетическим заменителем хинина [c.594]

Акрихин является производным не хинолина (бензопиридина), а акридина (дибензопиридина) в его строении сохраняются некоторые черты сходства с хинином и препаратами типа плазмоцида. Нельзя, однако, установить какой-либо простой зависимости между химическим строением и лечебными свойствами. В качестве примера соединения, не имеющего какого-либо сходства по строению с хинином, но применяемого в качестве антималярий-ного препарата, может служить бигумаль (палудрин) [c.618]

Важным этапом явилось освоение синтеза противомалярийных препаратов — плазмоцида и акрихина и создание для этой цепи завода Акрихин , способствующего развитию хнмико-фармацевтической промышленности в СССР н освобождению от импорта хинина (О. Ю. Магидсон с сотр.). В результате этих мероприятий малярия в СССР была полностью ликвидирована и былн созданы, кроме того, препараты для медицинских и встерн-нарных целей — трипафлавин. трипановая синь, пнроплазмин и др. [c.12]

Хинин применялся как жаропонижающее средство и долгое время бьш единственным лекарством против острых малярийных заболеваний Только в 20-е годы XX столетия были найдены другие антималярийные средства, такие, как плазмохин, плазмоцид, циклохин, акрихин и др [95] [c.931]

Плазмоцид является ценным препаратом для лечения малярии. В нем имеется то же метокснхинолиновое ядро, что и в хинине. [c.391]

Плазмоцид и акрихин превосходят хинин по физиологическому действию, но они, подобно хинину, поражают не все формы возбудителя малярии. Недавно был открыт новый противомалярийный препарат — палудрин, или бигумаль (г), пригодный не только для лечения малярии, но и ддя предупреждения вспышек этого заболевания у людей, больных скрытой формой малярии [c.221]

Из синтетических противомалярийных препаратов, построенных на подражании строению хинина, в СССР были выпущены препараты ряда хинолина (плазмоцид) и акридина (акрихин). Плазмоцид, или 6-метокси-8-диэтиламинопропиламинохинолин, по строению близок к хинину [c.349]

БOv ьшoй интерес как средства против малярии, применяемые самостоятельно и в сочетании с хинином, представляют вторичные замещенные амины, производные 6-метокси-8-аминохинолина. К ним относятся плазмохин и плазмоцид, [c.619]

Химиотерапевтическими средствами обычно называют вещества, действующие губительно на возбудителей болезней, проникших в организм. Первыми синтетич. химиотерапевтич. средствами были органич, соединения мышьяка. Позднее были синтезированы противомалярийные средства (акрихин, плазмоцид), В структуре к-рых имеется сходство с хинином, в годы второй мировой войны были созданы противомалярийные средства другого типа (см. Бигумаль, Хлоридин). В середине 30-х гг. 20 в. было открыто химиотераневтич. действие сульфаниламидов, чем было положено начало химиотерапии бактериальных инфекций. Эти соединения являются производными стрептоцида (XX). Противо-микробное действие оказывают /= только такие соединения, в струк- [c.474]

Необходимо указать, что в настоящее время все эти препараты потеряли свое практическое значение в связи с открытием сульфаниламидов и антибиотиков. Снизилось также и значение хинина как антималярийного средства в связи с открытием синтетических антималярийных препаратов (акрихин, плазмоцид, бигумаль и т. п.). [c.320]

Совместное применение плазмоцида, обеспечивающего гаметоцидный эффект, с акрихином, хлорохином или хинином, обусловливающими шизонтоцидное действие, является весьма распространенным методом лечения малярии. [c.332]

Акрихин по силе и направленности своего антималярийного действия аналогичен хинину. Подобно последнему, он неактивен по отношению к гаметоцитам и поэтому обычно применяется совместно с плазмоцидом. В сравнении с хинином и другими антималярийными препаратами акрихин имеет то преимущество, что он обычно хорошо переносится и не дает побочных токсических явлений. Наблюдаемое при его приеме желтое окрашивание кожных покровов безвредно, — оно исчезает через несколько недель по окончании приема препарата. Лишь при передозировках препарата иногда наблюдаются проходящие нервные явления ( акри--хиновое опьянение ) 5-12. [c.355]

Синтез хинина, осуществленный в 1944 г., не имеет практического значения потому, что ряд значительно более простых соединений, включающих лишь некоторые функциональные группы хинина, не только заменяют его, но и свободны от присущих ему недостатков (см. Местноанестезирующие средства, 2). Эти синтетические заменители хинина принадлежат к следующим группам 1) производные метоксиаминохинолина—плазмохин и плазмоцид 2) производное хлорметоксиаминоакридина—акрихин 3) производное пара-хлоранилина—бигумаль. Наибольшее сходство с молекулой хинина по своему строению имеют препараты первой группы. [c.321]

Что касается фармакологического действия синтетических заменителей хинина, то плазмохин и плазмоцид действуют на шизонты слабее, чем хинин, но гаметоцидны при всех формах малярии, в том числе и при тропической. Акрихин действует подобно хинину, уничтожая шизонты. [c.322]

Плазмоцид уступает хинину (и акрихину) по способности прекращать малярийные приступы, но прием его в течение суток делает кровь гамето-носителя незаразной для малярийного комара. Поэтому плазмоцид применяется как гаметоцидное средство в комбинации с акрихином или хинином. [c.323]

Весьма удовлетворительные результаты получены нами при количественном определении в таблетированных лекарственных формах солей алкалоидов и солей других органических оснований, в частности акрихина в смеси с бигумалем акрихина в смеси с плазмоцидом и метиленовым сипим солей хинина, морфина, кодеина с различными ингредиентами, применяя метод ионообменной адсорбции. [c.174]

В последнее время установлено было научной работой в Германии и франции, что производные таких химических соединений, как хинолин и акридин, являются очень активными средствами против малярии. Работы в области химии алкалоидов создали у нас кадры лиц, могущих ориентироваться в трудных вопросах тонкой органической промыгаленности. Как только было подтверждено значение плазмохина и атебрина в борьбе с малярией, так в научно-исследовательских лабораториях наших были разработаны методы получения плазмоцида и акрихина — препаратов, заменяющих хинин. В настоящее время препараты эти готовятся уже на заводской установке во многих тысячах килограммов. Создание этих весьма сложных препаратов доказывает, что для нашей молодой техники нет непреодолимых трудностей. Нельзя не отметить и того, что у нас впервые осуществлен был синтез пилокарпина, этого весьма важного препарата при лечении болезни глаз (глаукомы). Велась очень бо.иьшая исследовательская работа в области алкалоидов вообще и по установлению строения новых алкалоидов, а также по исследованию нового растительного лекарственного сырья, активные начала которого подлежат изучению. Не останавливаясь на подробностях, следует отметить, что химическая технология тонких препаратов, к чему относится производство алкалоидов и установление их строения, а также производство душистых веществ, сделала у нас большие успехи. [c.343]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология