Аффинитет

Преобразование х -шкалы в х-шкалу в соответствии с зависимостью (7-1) характерно тем, что начальному пункту д -шкалы х = 0) соответствует начальный пункт а -шкалы х = 0), точке с х = I на х-шкале соответствует АГ-точка на л -шкале. Это простейшее соотношение между двумя шкалами (АГ-кратное отклонение) названо, по Эйлеру, линейным аффинитетом. Для него характерна постоянная отношения. [c.76]

Л. с. могут оказывать местное действие (на месте нанесения препарата) или резорбтивное (после всасывания, поступления в общий кровоток и ткани). В обоих случаях они действуют либо в месте контакта с тканями, либо на рецепторные структуры (рефлекторное действие). В-ва, возбуждающие рецепторы, наз. агонистами, в-ва, уменьшающие или устраняющие действие агонистов,-антагонистами. Взаимод. агонистов и антагонистов с рецепторами осуществляется в результате хим. или межмол. связей (ковалентной, ионной, водородной и др.) в зависимости от прочности зтих связей различают обратимое и необратимое действие Л. с. Препараты, действующие только на один тип рецептора, считаются избирательными. На избирательность Л.С. влияют сродство (аффинитет) к рецептору, прочность образуемой с ним связи, а также форма и размер молекулы Л. с., его пространств, соответствие рецептору (комплементарность), расстояние между функционально активными группировками и др. св-ва. [c.585]

Локализованы в цитоплазме. В отсутствие лиганда могут образовывать слабую связь с ядром. Под действием гормона аффинитет к ядру резко возрастает [c.139]

Локализованы в цитоплазме. В присутствии лиганда аффинитет к ядру более слабый [c.139]

Изоаллели для LDL рецепторов Изучение семейной гиперхолестеринемии имеет прикладное значение с точки зрения контроля за уровнем холестерина. Весьма вероятно, что существуют аллели, каждый из которых определяет тот или иной тип LDL-рецепторов с разным аффинитетом к LDL [771 933]. Вследствие этого носители аллелей с низкой способностью к LDL-связыванию будут иметь более высокий уровень LDL-холестерина, чем носители рецепторов, которые связывают больше LDL-холестерина. Предполагается, что содержание LDL-холестерина у жителей западных стран превышает уровень насыщения, присущий рецепторам с низкой способностью к связыванию, что как раз и вызывает атеросклероз [684]. Такая система изоаллелей может по крайней мере частично объяснить нормальный диапазон [c.302]

Более того, сами ЛС могут изменять количество активных молекул-мишеней, влияя на скорость их синтеза или разрушения или индуцируя различные модификации мишеней под действием внутриклеточных факторов, что приводит к изменениям аффинитета и определяет одну из форм лекарственного взаимодействия. [c.29]

Способность ЛС в результате взаимодействия с рецептором вызывать реакцию, соответствующую функциональной значимости этого рецептора, обозначают термином внутренняя активность . ЛС, обладающие аффинитетом к рецептору и дополнительно внутренней активностью, известны как агонисты рецептора. ЛС, обладающие аффинитетом к рецептору и препятствующие взаимодействию с рецептором эндогенных и экзогенных агонистов, известны как антагонисты рецептора. [c.29]

Фармакологический эффект наступает быстрее и более выражен, если большая часть рецепторов взаимодействует с ЛС. Это происходит только при высоком аффинитете ЛС, молекула которого может иметь структуру, сходную с естественным агонистом. Активность агониста в большинстве случаев пропорциональна скорости образования и диссоциации комплекса с рецептором. При повторном введении ЛС достаточно часто возникает ситуация, когда не все рецепторы освободились от предыдущей дозы или произошло истощение количества медиатора, поэтому повторный эффект бывает слабее первого. Подобное состояние обозначают термином тахифилаксия . [c.30]

Тип II (цитотоксический) характеризуется тем, что некоторые ЛС (например, хинидин, фенацетин, салицилаты, сульфаниламиды, пенициллины, цефалоспорины) или их метаболиты в комбинации с белками мембраны форменных элементов крови образуют антигенные комплексы. Последние стимулируют синтез АТ, адсорбирующихся на поверхности клеток крови с последующим развитием цитотоксической иммунной реакции. Следствие реакций — развитие анемии, если АТ было связано с мембраной эритроцита, тромбоцитопении при аффинитете к тромбоцитам и агранулоцитоза при реакции ЛС с гранулоцитами. [c.43]

В сыворотке иммунизированных животных всегда накапливаются продукты, секретируемые многими клонами В-лимфоцитов. Сывороточные антитела при любых схемах иммунизации представляют собой смесь молекул антител, гетерогенных по специфичности, аффинности и классовой принадлежности, вследствие чего имеется неизбежная перекрестная реактивность иммунных сывороток с разными антигенами. Перекрестная реактивность делает трудным или невозможным идентификацию уникальных антигенов. Моноклональные антитела, в отличие от поликлональных, являются продуктами потомков всего лишь одной В-клетки, и поэтому препараты моноклональных антител имеют особые свойства, вытекающие из небывалой степени биохимической гомогенности моноклональные антитела высокоспецифичны. Они направлены против одной и той же антигенной детерминанты моноклональные антитела стабильны как эталоны в отношении специфичности и аффинности (прочности связи с антигеном). Исследователь может целенаправленно подобрать моноклон, вырабатывающий антитела только нужного сорта , т. е. класса, подкласса, специфичности, аффинитета. [c.309]

Наиболыний аффинитет Р-карболины проявляют к рецепторам триптамина (Р-ТА) Параметры, характеризующие связыва е Н-триптамина с мембранами мозга К 2 8 0,2 нмоль л В ах=429 55 фмоль/мг белка), отличаются от таковых Н-серогони1а. Высоко- [c.107]

Способствует росту опухолевых клеток (-)-индолактам, являющийся производным индола. Его эффективность в других биологических системах различна, что может быть объяснено различным аффинитетом к С-подтипам протеинкиназы стереоизомер (-I- )-ин-долактам не обладает стимулирующим действием, но его можно использовать в качестве субстанции для негативного контроля. [c.550]

Однако при дальнейшем размышлении эти противоречия можно и примирить. Так, хорошо известно, что образование иммунных комплексов начинается буквально одновременно с внесением антигена в иммунную сыворотку, но продолжается в связи с гетерогенностью по аффинитету антител длительное время. Именно поэтому серологические реакции, основанные на визуальной оценке, требуют довольно длительной инкубации. В РСМП же используется чувствительный прибор, который может улавливать очень малое количество иммунных комплексов, образовавшихся в первые минуты с наиболее авид-ными антителами. [c.229]

Важнейшими рецепторами поверхностной мембраны макрофагов являются F -рецепторы, способные связывать иммунные комплексы и тем самым облегчать фагоцитоз патогенных агентов, которые соединились со специфическими антителами против их антигенов. Специфические антитела против конкретного антигена составляют очень небольшую часть всех иммуноглобулинов плазмы. Поэтому важно, чтобы F -рецепторы фагоцитов отличали антитела, связанные со своим антигеном, от свободных антител. При формировании иммунного комплекса иммуноглобулины претерпевают агрегацию и конформационные изменения в области F -фрагмента. Эти изменения объясняются поливалентностью антигена. В результате резко возрастает аффинитет связывания иммуноглобулинов с F -рецепторами, которые являются изотип-спе-цифическими, т. е. существуют особые F -рецепторы для каждого класса иммуноглобулинов. IgG-антитела в составе соответствующих иммунных комплексов распознаются и связываются F yR, которые экспрессированы на мембранах моноцитов/макрофагов в количестве 10 рецепторов на клетку [37]. [c.151]

Сродство вещества к рецептору, приводящее к образованию с ним комплекса обозначают термином аффинитет . Благодаря хаотическому движению молекул ЛС оказывается вблизи определённого участка рецептора и при высоком аффинитете вызывает эффект даже при низкой концентрации. При увеличении концентрации молекулы вступают в реакцию с активными центрами других рецепторов, к которым ЛС имеет меньший аффинитет — возрастает количество фармакологических эффектов, исчезает избирательность (селективность) действия. Например, p -aдpeнoблoкaтopы в небольших дозах блокируют только р(-адренорецепторы, однако при увеличении дозы действуют на все р-адренорецепторы. [c.29]

В связывании антигена с активным центром антител участвуют гидрофобные взаимодействия, водородные связи, ван-дер-ва-альсовы силы и др. Таким образом, прочность соединения антитела и антигена обусловлена комплементарностью или пространственной точностью их взаимодействующих участков — активного центра антител и антигенной детерминанты антигена. Прочность соединения активного центра антитела и антигенной детерминанты антигена называется аффинитетом. Суммарная сила взаимодействия поливалентного антитела с несколькими детерминантами антигена (полидетерминантным антигеном) называется авидностью антител. [c.175]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология