Нестероидные противовоспалительные препараты

Шварц Г. Я. Успехи в изучении механизмов действия и создании новых нестероидных противовоспалительных препаратов // Химико-фармацевтический жури,— 1980,—№ 9,—С. 22- 41, [c.272]

Одним из способов воздействия на активность ферментов синтеза простагландинов является применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Детальное исследование закономерностей действия веществ этого класса показало, что они влияют на образование простагландинов и это, по-видимому, обусловливает их терапевтический эффект. Проиллюстрируем данный подход анализом закономерностей ингибирования противовоспалительными нестероидными препаратами РОН-синтетазы — первого и общего для всех органов и тканей фермента синтеза простагландинов и тромбоксанов. [c.5]

Исследование ряда других нестероидных противовоспалительных препаратов показало, что они являются быстродействующими и обратимыми ингибиторами исследуемого фермента. При добавлении их к раствору фермента можно наблюдать быстрое подавление активности катализатора, которое постоянно во времени (см., например, рис. 6). Изучение этого класса ингибиторов было проведено в рамках известных подходов к исследованию влияния их на скорость ферментативной реакции в присутствии субстратов [26]. [c.11]

Было изучено ингибирование первичной реакции образования простагландинов широким рядом соединений, активно используемых в настоящее время в качестве нестероидных противовоспалительных препаратов. Практически все изученные соединения являются сильными ингибиторами РСН-синтетазы. [c.22]

Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают противовоспалительное действие, ингибируя [c.400]

Ранее считалось, что салицилаты действуют на функцию нейтрофилов двумя путями действуя на метаболизм арахидоновой кислоты и минимизируя выброс провоспалительных простагландинов. В настоящее время установлено, что по эффекту это разные механизмы. Салицилаты и нестероидные противовоспалительные препараты проявляют свой противовоспалительный эффект лишь при высоких дозировках. При количествах, достаточных для угнетения синтеза простагландинов, противовоспалительный эффект не до- [c.77]

Нестероидные противовоспалительные препараты — конкурентные вытеснители арахидоновой кислоты из активного центра РСН-синтетазы [c.212]

Ингибирование первичной реакции образования простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами широко используется в клинической практике. [c.213]

Закономерности ингибирования РСН-синтетазы нестероидными противовоспалительными препаратами [c.214]

Относительно безопасным является применение нестероидных противовоспалительных препаратов, диуретиков, сердечных гли-козидов и ряда других. Применение противоопухолевых препаратов, нейролептиков и др. практически всегда сопряжено с риском развития токсических осложнений. [c.499]

Стероидные и нестероидные противовоспалительные препараты. Стероидные противовоспалительные препараты описаны в гл. 17. [c.307]

Нестероидные противовоспалительные препараты [c.139]

Результаты испытаний показали, что практически все применяемые в настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты, такие, как индометацин, вольтарен, напроксен, бута-дион и др,, являются ингибиторами первого фермента бифермент-ной цепи синтеза простагландинов. [c.208]

Гидрокортизон и другие противовоспалительные препараты стероидного типа специфически ингибируют фосфолипазу А (стадия 1) и в связи с этим тормозят весь процесс биосинтеза простагландинов. Нестероидные противовоспалительные препараты могут ингибировать ту или иную стадию процесса биосинтеза в зависимости от их строения. Аспирин и индометазиновые препараты специфически ингибируют про-стагландинциклооксигеназу (стадия 2) и подавляют биосинтез всех простагландинов и тромбоксинов. С другой стороны, соединение [ б] [c.535]

Это замечание еще раз подчеркивает однозначность главного выводам нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, бруфен, бутадион, анальгин) конкурентно вытесняют арахи-доновую кислоту из активного центра РСН-синтетазы. [c.21]

Наиболее популярными противовоспалительными препаратами являются кортикостероиды и нестероидные противовоспалительные препараты (Ы8А1В). [c.205]

Нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs) салицилаты, аспирин, ибупрофен, индометацин и др. широко используются в клинической практике. Долгое время их противовоспалительное действие целиком связывали со способностью ингибировать синтез простагландинов. При более тщательном анализе выяснилось, что препараты группы NSAIDs можно разделить на две подгруппы по преимущественным механизмам противовоспалительного действия [c.207]

Центры связывания гемина и нестероидных противовоспалительных препаратов на активном центре РСН-синтетазы взаимонезависимы. Как известно, простетической группой, осуществляющей окислительно-вос-становительный катализ в активном центре РСН-синтетазы, является гемин. Не заключается ли ингибирующее действие противовоспалительных лекарственных препаратов в вытеснении гемина из активного центра фермента Основанием для постановки этого вопроса является тот факт, что в комплексообразовании гемина принимает участие карбоксильная группа лиганда. Ответ на этот вопрос дает исследование зависимостей скоростей реакций от концентрации гемина при различных концентрациях ингибитора. [c.218]

Обсуждаемая модель дает представление о процессах, происходящих на ферментативном уровне под действием нестероидных противовоспалительных препаратов — быстрых обратимых ингибиторов РОН-синтетазы. Введение лекарственного препарата вызывает две кинетические волны метаболитов. Быстро растет и достигает максимальной концентрации арахидоновая кислота (или другие ненасыщенные кислоты — предшественники простагландинов). Избыточная надстационарная арахидоновая кислота может быть источником новых кинетических процессов, таких, как синтез других физиологически активных производных, например по липоксигеназному пути. В надстационарном режиме должны быть интенсифицированы процессы межклеточного обмена арахидоновой кислотой (например, арахидоновая кислота из тромбоцитов может переходить в плазму или в эндотелиальные клетки). [c.330]

Проводившиеся в конце 60-х годов исследования в области простагландинов (см. с. 130—132) сомкнулись в 70-х годах с созданием двух новых групп лекарственных средств а) антиагрегантов и б) нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). [c.150]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология