Конкурентное и неконкурентное ингибирование

Рис. 2.127. Различие в кинетическом проявлении конкурентного и неконкурентного ингибирования фермента в полиферментной реакции. Зависимость стационарной концентрации субстрата от концентрации ингибитора (переменная (1 + //АГ.) для случаев конкурентного (а) и неконкурентного (б) механизмов ингибирования.

Рпс. 16. Схематический график для конкурентного и неконкурентного ингибирования. [c.125]

Ингибиторы могут взаимодействовать с ферментами обратимо и необратимо. Если ингибиторы блокируют функциональные группы активного центра, вступая во взаимодействие с субстратом, то их называют конкурентными, а если ингибирование является результатом взаимодействия ингибиторов с другими группами ферментов, то такие ингибиторы называются неконкурентными. При неконкурентном ингибировании ингибитор может взаимодействовать не только с ферментом, но и с фермент-субстратным комплексом. Не исключено также одновременное конкурентное и неконкурентное ингибирование ферментов. Вопросы ингибирования ферментов изложены Уэббом, а также Яковлевым. [c.161]

В некоторых работах за показатель ингибирующей способности эффектора принимают такую концентрацию последнего, которая вызывает уменьшение скорости ферментативной реакции в два раза (Iso). Найти связь между I50 и Ki для случаев конкурентного и неконкурентного ингибирования. [c.90]

Мы рассмотрели лишь два крайних случая ингибирования. Зачастую приходится иметь дело с более сложными типами торможения (или, напротив, активации, когда модификатор ускоряет реакцию), например, со смешанным конкурентным и неконкурентным ингибированием и т. д. Эти процессы даже при стационарных условиях требуют решения более сложных уравнений. Математические методы стационарной кинетики сложных ферментативных реакций описаны в 7.6. [c.366]

Конкурентное и неконкурентное ингибирование легко различить с помощью графиков Лайнуивера Берка. В присутствии конкурентного ингибитора наклон прямой увеличивается, что соответствует уменьшению скорости реакции (рис. 1.14, д). Однако, несмотря на увеличение наклона, величина отрезка, отсекаемого этой прямой от оси 1/Уо, остается прежней. Другими словами, если провести экстраполяцию к бесконечной концентрации субстрата (т. е. к точке 1/[5] = 0), то окажется, что скорость реакции не зависит от присутствия конкурентного ингибитора. Это объясняется тем, что по мере увеличения концентрации субстрата последний все более успешно конку- [c.37]

Конкурентное и неконкурентное ингибирование различаются по кинетике [c.116]

Приведенные определения конкурентного и неконкурентного ингибирования отвечают различной молекулярной картине. Они отвечают и различным описывающим их кинетическим уравнениям. Однако определение типа ингибирования только по виду кинетического уравнения сопряжено с обычными трудностями неоднозначного установления механизма процесса с помощью кинетического анализа. Дело в том, что кинетические уравнения не изменяются, если при конкурентном ингибировании фактически происходит образование комплекса К13, но комплекс К13 распадается с такой же скоростью, как и КЗ, т. е. по схеме (1.44). С другой стороны, при неконкурентном ингибировании комплексы К13 также могут давать продукты реакции, но с меньшими константами скоростей, чем КЗ. Это поясняет ту сложную [c.47]

Рис. 2.127 иллюстрирует это принципиальное различие в кинетическом проявлении конкурентного и неконкурентного ингибирования полиферментной реакции. [c.315]

Наиболее прост для анализа тот случай, когда носитель не накладывает ограничения на диффузию субстрата и характер ингибирования целиком определяется распределением субстрата и ингибитора между матрицей и раствором. Если ингибитор и полимерный носитель одноименно заряжены, то степень ингибирования снижается (по сравнению с ситуацией в гомогенном растворе), а если они несут на себе заряды противоположного знака, то степень ингибирования возрастает. Если в последнем случае субстрат имеет одинаковый заряд с носителем, то степень ингибирования еще более увеличивается. В данном изложении не будут рассмотрены конкретные примеры случаи конкурентного и неконкурентного ингибирования, ингибирования продуктом реакции и т. п. Читатель может это проделать сам в качестве упражнения и вывести соответствующие математические выражения. Анализ этих систем показывает, что во всех случаях кинетика действия иммобилизованных ферментов, осложненная ингибированием, описывается уравнением Михаэлиса — Ментен. [c.113]

Характеристика графиков Лайнуивера — Берка для случаев конкурентного и неконкурентного ингибирования транспорта лекарственных средств, опосредованного белком-переносчиком. [c.51]

Исследование зависимостей Igk yK от pH для пероксидазного окисления с участием одной или двух молекул аскорбиновой кислоты не позволяет определить природу функциональных групп активного центра, принимающих участие в катализе АК (рис. 17). Аналогичная закономерность отмечается и на кривых IgK. от pH для констант конкурентного и неконкурентного ингибирования пероксидазы ИУК (рис. 18). Причем величины констант конкурентного ингибирования практически не зависели от [c.72]

Запишите уравнения конкурентного и неконкурентного ингибирования в координатах Лайнуивера-Берка. Представьте эти уравнения в графическо.м виде для трех разных начальных концентраций ингибитора (включая Ello = Р)- Об1 Ясните, как можно определить константу ингибирования. [c.237]

Какова предполагаемая функция Mg2+, Са + — АТФ-азной ак- тивиости ПМ неисчерченных мышечных клеток 2. Каков механизм ингибирования Ка+, К" " — АТФ-азы оуабаином Можно ли предположить аналогичный механизм ингибирования окситоцином М 2+, Са + — АТФ-азной активности 3. Как влияют липиды на энзиматическую активность ПМ клеток 4. Расскажите о конкурентном и неконкурентном ингибировании ферментативной активности. 5. Назовите механизмы трансмембранного движения кальция в неначерченных мышечных клетках. 6. Расскажите о принципе потенциометрического метода исследования реакции гидролиза АТФ. [c.266]

Второй важный вывод связан с принципиальным различием в кинетическом проявлении конкурентного и неконкурентного ингибирования. Для конкурентного ингибирования существует линейная связь между уровнем концентрации ингибитора и стационарным уровнем концентрации субстрата и на любом отрезке концентрации ингибитора (от нуля до бесконечности). Для неконкурентного ингибитора это не так. Его концентрация в системе может достичь критической, при которой начинает неограниченно расти концентрация субстрата ингибируемого фермента. [c.315]