Налоксон

Дополнительная информация. Налоксона гидрохлорид даже в отсутствие света постепенно разлагается во влажной атмосфере, причем разрушение ускоряется при повышении температуры. Он плавится при температуре около 177 С. [c.213]

В центральной нервной системе имеются специфические рецепторы морфина на это указывает высокая специфичность связывания молекул, обладающих сходной с морфином конфигурацией (рис. 16-11), а также перекрестная устойчивость в отношении различных наркотиков, выявляемая у животных с экспериментальной наркоманией. В последнее время удалось определить локализацию рецепторов непосредственно по связыванию меченых препаратов опия с высокой удельной радиоактивностью [101]. Большинство наркотиков принадлежит к соединениям полициклической природы и имеет общую группу, изображенную на рис. 16-11. Однако метадон, несмотря на гибкость структуры, также связывается с рецепторами морфина [102]. Известны специфические антагонисты, блокирующие эйфорическое действие алкалоидов опия наиболее эффективный из них — налоксон (рис. 16-11). [c.345]

Налоксон (антагонист наркотических анальгетиков) [c.253]

Наиб, фозный симптом отравления адами аспидов -паралич скелетной и дыхат. мускулатуры, приводящий к ослаблению дыхания (вплоть до полной остановки). При укусах австралийских аспидов наблюдаются также отеки с послед, дегенерацией мышечных волокон. Действие яда кобр обусловлено не только токсичными компонентами, но и развитием процессов аутоинтоксикации вследствие высвобождения гистамина, простагландинов и др. активных в-в. Эффективное средство лечения - видовая или поливалентная сыворотка (напр,, Антикобра ), Применяют также искусств, дыхание, антихолинэстеразные средства, кортикостероиды, налоксон. [c.522]

Потеря при высушивании. Высушивают до постоянной массы при 105 °С потеря безводного налоксона гидрохлорида не более 5,0 мг/г. Потеря налоксона гидрохлорида дигидрата не более ПО мг/г. [c.214]

Хранение. Налоксона гидрохлорид следует хранить в плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.213]

Общее требование. Налоксона гидрохлорид содержит не менее [c.213]

A. Проводят испытание, как описано в разделе Спектрофотометрия в инфракрасной области спектра (т. 1, с. 45). Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом налоксона гидрохлорида СО, или спектру сравнения налоксона гидрохлорида. [c.214]

Налоксона гидрохлорид СО. Международный химический стандартный образец. [c.402]

Способность -карболинов конкурировать с Н-налоксоном за связывание с опиатными рецепторами мозга [447, 637] позволила предположить, что способность гарманов модифицировать уровень добровольного потребления этанола может быть опосредована через опиатную систему иле. Анализ табл. 11.4 позволяет выявить соединения с достаточно высоким сродством к ониатным рецепторам мозга. Однако соединения с наибольшим о( зфектом снижения потребления этанола [c.186]

Рис. 86. Кинетическая кривая диссоциации комплекса ( Н)-налоксон — рецептор (а) и представление этой кривой в полулогарифмических координатах (б). Условия ( Н) -налоксон с удельной активностью 60 Ки/ ммоль в концентрации 1 нМ мембраны коры головного мозга крыс в концентрации 1,5 мг белка/мл 4°С. Диссоциация инициирована добавленн-ем 10 М немеченого налоксона (экспериментальные результаты Зайцева, Курочкина, Поро-денко)

Рис. 131. Кривые процесса связывания Н-нзитоксоиа препаратами мембран коры больших полушарий головного мозга крыс. Связывание определялось с использованием стеклянных фильтров Whatman GF/B. 1, 2, 3 — соответственно кривые об щего, специфического и неспецифического связывания (последнее определялось при добавлении ЮцМ немеченого налоксона). Условия -налоксон с удельной активностью 50 Ки/ ммоль, мембраны в концентрации 1,6 мг белка/мл, 37°С (экспериментальные результаты Зайцева, Курочкина, Породен-ко)

Рис. 134. Кривая специфического связывания Н-налоксона препаратами мембран головного мозга крыс, представленная в координатах Скэтчарда. Условия Н-налоксон с удельной активностью 50 Ки/ммоль мембраны головйого мозга крыс В концентрации 1,6 мг белка/ мл Э С (экспериментальные результаты Зайцева, Курочкина, Псуоденко)

Пока ФУДНО отдать предпочтение одной из этих возможностей, но образование сальсолинола и подобных ему непептидных морфиноподобных соединений при алкоголизме указывает на вероятную связь опиоидной системы с механизмом алкоголизма. К этой же мысли приводит тот факт, что классический блокатор опиатных рецепторов — налоксон, упоминавшийся в предыдущем разделе, оказался полезен также при лечении алкоголизма. [c.420]

Среди других полимерных производных ФАВ, действующи на центральную нервную систему, можно отметить произво ное налоксона — долго действующего антагониста наркотике [46], поли-(Ы-акрилоил)-4-аминомасляную кислоту [47], а та же ряд декстрановых производных 4-аминомасляной кислот [48]. [c.96]

Энкефалршы и эндорфины связываются с так называемыми опиатными рецепторами (агонист — морфин, а антагонист — налоксон) среднего мозга и таламуса (в эти отделы поступают по афферентным волокнам болевые сигналы), а также миндалевидного тела (отдел [c.79]

Пример 3.7. В работе [32] изучали связывание налоксона с мембранами мозга крыс. Результаты экспериментов приведены в табл. 3.9. Определить модель рецепторного связывания и параметры рецепторного связывания. [c.400]

Связьшание налоксона с мембранами мозга крыс [c.402]

Можно предположить, что налоксон связывается с мембранами мозга с положительной кооперативностью. Определить концентрацию мест связывания не удается, так как отсутствуют данные, позволяющие определить точку пересечения фафика с осью абсцисс. [c.402]

Основы неорганической химии для студентов нехимических специальностей (1989) -- [ c.363 ]

Введение в химию природных соединений (2001) -- [ c.253 ]

Аминокислоты Пептиды Белки (1985) -- [ c.294 ]

Биоорганическая химия (1987) -- [ c.263 ]

Кинетические методы в биохимическихисследованиях (1982) -- [ c.199 , c.202 , c.279 , c.287 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.100 , c.101 , c.155 ]

Биохимия Т.3 Изд.2 (1985) -- [ c.296 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология