Простациклины

Синтез тромбоксана связан с необходимостью поддержания целостности кровеносных сосудов. Любое повреждение стенок сосудов вызывает инициированную тромбоксаном адгезию тромбоцитов, т. е. прилипание их к месту повреждения. Адгезия тромбоцитов представляет собой первую стадию ответа системы крови на кровотечение. Тромбоксан — наиболее мощный стимулятор агрегации тромбоцитов. В нормальных условиях его действие сбалансировано влиянием простациклина— самого сильного ингибитора агрегации тромбоцитов. Тромбоксан и простациклин оказывают взаимно противоположное влияние на тонус сосудов и артериальное давление. Они регулируют не только системное артериальное давление и кровообращение в целом, но и кровоток з таких жизненно важных органах, как сердце, мозг, почки, легкие, [c.205]

Простациклин (PGI,) синтезируется преимущественно в эндотелии сосудов, сердечной мышце, ткани матки и слизистой оболочке желудка. Он расслабляет в противоположность тромбоксану гладкие мышечные волокна сосудов и вызывает дезагрегацию тромбоцитов, способствуя фибринолизу. [c.286]

Простациклин и метаболиты Моча 1—2 нг 2Н, зн гжх-мс [139] [c.65]

Открытие феномена биосинтеза простагландинов послужило толчком к исследованию ферментов, принимающих участие в этом процессе. Важнейший вывод из этих исследований синтез простагландинов из ненасыщенной жирной кислоты осуществляется двумя последовательно работающими ферментами, причем первый, лимитирующий скорость всего процесса, независимо от места локализации в организме катализирует по универсальному механизму одну и ту же химическую реакцию, продуктом которой является простагландин Н. Второй фермент синтеза имеет строгую специализацию в зависимости от органа или ткани, в которой он находится. Эта их органная специфичность обеспечивает выработку определенного простагландина в отдельных видах клеток и многообразие различных представителей класса простагландинов в организме в целом ( классические простагландины Е и f, например, в репродуктивной системе, простациклин и тромбоксан в системе крови, простагландин D в нервных тканях и т. д.). [c.206]

Перепад в концентрациях тромбоксана и простациклина обнаруживается при многих заболеваниях. Такие болезни, как атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, ревматизм, гипертоническая болезнь, сопровождаются артериальными и венозными тромбозами, являющимися следствием увеличенного синтеза тромбоксана по сравнению с синтезом простациклина. У пациентов с артериальным тромбозом, глубоким венозным тромбозом тромбоциты обладают повышенной способностью синтезировать тромбоксан по сравнению с тромбоцитами здоровых людей. [c.205]

Простациклины Простагландины Тромбоксаны [c.390]

Простациклины образуются в стенках кровеносных сосудов и являются сильными ингибиторами агрегации тромбоцитов. Таким образом, тромбоксаны и простациклины выступают как антагонисты. Поэтому соотношение тромбоксана и простациклина во многом определяет условия тромбообразования на поверхности эндотелия сосудов. Приводим формулы двух важнейших представителей этих соединений [c.391]

Другое практическое применение химического окисления следует искать в биосинтезе простагландинов [201, 202]. В природе они синтезируются путем селективного окисления предшественника— жирной кислоты С20, содержащей три или четыре двойные связи. Полиненасыщенная жирная кислота в присутствии фермента циклооксигеназы окисляется молекулярным кислородом путем двух последовательных реакций радикальной циклизации с образованием бициклического промежуточного продукта — эндопероксида. Разлагаясь, он образует различные простагландины, в том числе Р0Р2 и РОРга, а также тромбоксан Аг и простациклин (рис. 5.20). [c.326]

В последнее десятилетие простагландины и родственные им биологически активные соединения (лейкотриены, простациклины, тромбоксаны) были предметом пристального внимания исследователей. Объясняется это тем, что, помимо широкого распространения в тканях, они оказывают сильное фармакологическое действие на множество физиологических функций организма, регулируя гемодинамику почек, сократительную функцию гладкой мускулатуры, секреторную функцию желудка, жировой, водносолевой обмен и др. Имеются данные о том, что простагландины, вероятно, не являются истинными гормонами, хотя некоторые авторы считают их локальными, местными гормонами , однако бьшо показано, что они модулируют действие гормонов. Биологические эффекты простагландинов, по-видимому, опосредованы через циклические нуклеотиды (см. далее). [c.284]

В последние годы большее внимание экспериментаторов и клиницистов привлекают селективные ингибиторы ферментов синтеза тромбоксана. Такие соединения, ингибируя агрегацию тромбоцитов, не снижают синтеза простациклина. Поэтому их применение в качестве средств для профилактики и лечения тромбозов, устранения нарушения микроциркуляции весьма перспективно. [c.205]

В системе крови для регуляции многих функций крови синтезируются простагландин, называемый простациклином, и его аи-тагоиист — тромбоксан. [c.205]

Простациклины и тромбоксаны структурно связаны с проста-гландинами, хотя в тромбоксапах непрерывная Сго-цепь проста-гландннового скелета разорвана за счет внедрения кислородного атома. Эти два типа соединений обладают физиологическими свойствами, дополняющими друг друга простациклины задерживают образование тромбов, вызывая расширение кровеносных сосудов, в то время как тромбоксаны оказывают прямо противоположное действие. [c.354]

Они действуют как местные гормоны, влияя на ряд важных физиологических процессов. В сравнительно больших количествах простагландины встречаются в морских организмах, особенно в некоторых видах кораллов. В биосинтезе предшественником простагландинов является арахидоновая кислота-ненасыщенная жирная Сзо-кислота с открытой цепью. В качестве интермедиата в этом биосинтезе образуется эндо-пе-роксид простагландина, который приводит к физиологически важным простациклинам и тромбоксанам [17]. [c.509]

Эйкозаноиды—обширная группа физиологически и фармакологически активных соединений. К ним относятся простаноиды (простагландины, простациклины, тромбоксаны) и лейкотриены. [c.389]

Среди продуктов эндопероксидации вторичных ПГ необходимо отметить тромбоксаны и простациклины. Тромбоксаны образуются в тромбоцитах и после выхода в кровяное русло вызывают сужение кровеносных сосудов и агрегацию тромбоцитов. [c.391]

Другое производное, простациклин, обладает противоположным действием, растворяя агрегаты тромбоцитов. Это самый мощный среди всех известных антн-агрегирующих агентов. Открытие этих двух новых классов соединений, тромбо-ксапов и простагландинов, их противоположное действие на сердечно-сосудистую систему и ингибирование и.х синтеза определенными противовоспалительными а1Снтами, — все это позволит по-новому взглянуть на возможность предотвращения и лечения атеросклероза [203]. Есть надежда, что другие синтетические аналоги этих новых соединений найдут интересное терапевтическое применение для контроля тромбоза и других нарушений сердечно-сосудистой системы в целом. [c.328]

Следует указать также на особое значение соотношения в крови тромбо-ксаны/простациклины, в частности TxA,/PGI, для физиологического статуса организма. Оказалось, что у больных, предрасположенных к тромбозам, имеется тенденция к смещению баланса в сторону агрегации у больных, страдающих уремией, напротив, наблюдается дезагрегация тромбоцитов. Выдвинуто предположение о важности баланса TxA,/PGI, для регуляции функции тромбоцитов in vivo, сердечно-сосудистого гомеостаза, тромботической болезни и т.д. [c.286]

В учебнике нашли отражение современные представления о структуре и функциях молекул белков, нуклеиновых кислот, углеводов и липидов. Разделы по химии биополимеров, как и ферментов, витаминов и гормонов, объединены по просьбе большинства рецензентов в первой части учебника. В главах, посвященных витаминам, гормонам и ферментам, представлены новые сведения о биологической роли и механизме действия этих соединений. Опущены данные о первичной структуре ряда пептидных и белковых гормонов, зато приведены новейшие результаты по биогенезу простаглан-динов и родственных соединений простациклинов, тромбоксанов и лейко-триенов. В главе Ферменты подробно рассмотрены проблемы медицинской энзимологии, включая некоторые вопросы инженерной энзимологии. [c.11]

Имидазольное кольцо часто встречается в синтетических лекарственных препаратах и биогенных веществах. Незамещенный имидазол (113) проявляет некоторую биоактивность, ингибируя фермент тромбоксан В-2 (который участвует в превращениях арахидоновой кислоты). Это приводит к росту концентрации простациклина и приостанавливает, таким образом, свертыва- [c.104]

Смешанная альдольная реакция с енолятом циклопента-нона. Благодаря низкой нуклеофильности ЛДА является наиболее подходящим реагентом для получения енолята лития из кетонов реакцию проводят при температуре, достаточно низкой, чтобы собственная альдольная конденсация была медленной по сравнению с реакцией с посторонним альдегидом. Ено-лят лития можно использовать также для получения других енолятов, например, бора, олова и циркония [30]. Следующий пример [30] является ключевой стадией в синтезе простациклина [31 ] [c.46]

Основы неорганической химии для студентов нехимических специальностей (1989) -- [ c.354 ]

Биологическая химия Изд.3 (1998) -- [ c.284 , c.285 , c.389 , c.391 ]

Биоорганическая химия (1991) -- [ c.481 ]

Биохимия (2004) -- [ c.169 ]

Биохимия человека Т.2 (1993) -- [ c.153 ]

Биохимия человека Том 2 (1993) -- [ c.153 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.132 , c.133 , c.151 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология