Фармакологически активные соединения

Эйкозаноиды—обширная группа физиологически и фармакологически активных соединений. К ним относятся простаноиды (простагландины, простациклины, тромбоксаны) и лейкотриены. [c.389]

Случай А. Структура определяемого соединения известна. Примерами могут служить определение специальных добавок к пищевым продуктам (в частности, антиоксидантов, витаминов, вкусовых веществ, антибиотиков), фармакологически активных соединений, в небольших концентрациях входящих в состав лекарственных препаратов, остаточных количеств пестицидов в сельском хозяйстве. К этой важной категории относятся и многие другие примеры использования аналитической химии следовых количеств органических веществ. [c.26]

Фармакологически активные соединения [c.282]

Исходя из такой интерпретации, рецептор нейромедиатора (или гормона) должен существовать по крайней мере в двух состояниях неактивном или состоянии покоя (I) и в активном (А) состоянии (рис. 9.2). Равновесие между этими состояниями зависит от природы нейромедиатора (или гормона). Соединения, которые, подобно медиатору, благоприятствуют активному состоянию, называются агонистами, а те, которые смещают равновесие в сторону неактивного состояния,— антагонистами. Обсудим несколько моделей, используемых для количественного анализа результатов и установления взаимосвязи между концентрацией и ответом в случае медиаторов и других фармакологически активных соединений. [c.247]

Несмотря на широкое применение реакции гидроформилирования в промышленности, в лабораторных условиях ее используют редко, возможно из-за того, что при этом необходимы высокие давления, и образуются смеси продуктов. Поскольку применение родиевых катализаторов позволяет проводить реакцию в более мягких условиях и с большей селективностью, вполне вероятно, что этот метод найдет большее применение, особенно, если учесть, что образующиеся альдегиды легко могут быть превращены в соединения с другими функциональными группами путем реакций окисления, восстановления, аминирования, конденсации и др. Подобного типа превращения уже пытаются осуществлять в промышленных масштабах так, опубликован обзор [130], посвященный катализируемому родием гидроформилированию в синтезе фармакологически активных соединений, гетероциклов, витаминов, терпенов и оптически активных производных природных продуктов. [c.240]

В последние годы существенно изменились методы разработки новых фармакологически активных соединений. Значительные успехи, достигнутые в понимании того, как химические реакции управляют биологическими процессами, сделали возможным логический подход к разработке новых средств, вытесняющий традиционный метод проб и ошибок. Специального обсуждения заслуживают два важных направления — использование ингибиторов ферментов и рецепторов. [c.95]

Микроскопические грибы способны также синтезировать на простых средах белок, который может быть использован для получения некоторых аминокислот, приготовления белковых гидролизатов. Аналогичное применение могут найти и жиры, продуцируемые грибами. Другая возможность использования микроскопических грибов — выделение из них фармакологически активных соединений, которые могут оказаться менее токсичными и [c.84]

Значение результатов исследований по торможению активности ферментов соединениями, сходными по структуре с естественными субстратами, выходит за рамки исследования изолированных ферментных систем. Так, фармакологам уже давно известно, что соединения, имеющие структуру, сходную со структурой определенных физиологически активных веществ, могут конкурировать с последними. Хотя во многих случаях сведения о ферментах, участвующих в реализации рассматриваемого физиологического явления, отсутствуют, имеются указания, что многие фармакологически активные соединения изменяют течение метаболических процессов в результате их действия на ферменты или ферментные системы. [c.266]

Для введения в положение 1 бензимидазола диалкиламиноал-кильных заместителей, присутствие которых обычно благоприятно сказывается на фармакологической активности соединений [329], чаще всего используют диалкиламиноалкилхлориды. Из-за пониженной подвижности галогена в последних требуются более жесткие условия алкилирования, чем при применении йодистых и бромистых алкилов [330]. [c.102]

В третьей главе приведены синтезы фармакологически активных соединений ал и циклического ряда - производных гек-сана, циклопентафенантрена и адамантана. [c.6]

Исследование равновесия в растворах между сывороточными белками и различными лигандами, особенно фармакологически активными соединениями, показало значительное различие в константах связывания соответствующих энантиомеров [82, 83]. Этот эффект, однако, более надежно был зафиксирован с помощью хроматографической техники. Так, в 1973 г. ранее известное высокое сродство I -триптофана к бычьему сывороточному альбумину (БСА) было использовано для разделения энантиомеров на колонке, заполненной гелем БСА—сефарозы [84]. Элюирование о-формы проводилось боратным буфером (рН9), а элюирование ь-формы — разбавленной уксусной кислотой. Этот метод был в дальнейшем использован для определения сродства ряда лекарственных препаратов к сывороточным альбуминам [85, 86]. В последние несколько лет аналитические методы хиральной ЖХ, основанные на использовании иммобилизованных белков в качестве неподвижных фаз, развивались очень быстро и нашли применение для решения широкого круга задач. [c.132]

Соединения IV условно делились на два класса первый класс — соединения с высокой активностью по соответствующему тесту, второй — с низкой. Часть соединений включалась в обучающую последовательность, остальные — в экзаменующую. Для прогно-зировЛ1ия формакологической активности использовался алгоритм, описанный в работе [15] и основанный на изучении топологических свойств множеств классов и построении преобразования пространства. Фармакологическая активность соединений прогнозировалась со средней ошибкой около 21%. [c.275]

О многофункциональном применении соединений этого ряда говорит тот факт, что только глицерин используется в более чем 2000 отраслях производства, науки, техники, медицины и быта. Однако наиболее перспективным направлением в химии глицерина является использование гетерофункциональных производных этого триола для синтеза новых фармакологически активных соединений. При этом достаточно отметить лечебные свойства нитрата глицерина, синтезированного еще в 1846 году А. Собреро и до сих пор являющегося незаменимым средством для лечения и профилактики инфаркта миокарда. Нашел успешное применение в медицинской практике ряд эффективных лекарственных препаратов с использованием глицерина и его производных, обладающих р-адреноблокирующей активностью ( анаприлин , бензо-диксин и др.), средства для лечения отравлений, вызванных тяжелыми металлами ( унитиол , БАЛ ), бронхиальной астмы, глаукомы, сахарного диабета, аллергии, злокачественных новообразований и т. д. [c.4]

Поиск новых этических лекарств проводится в основном в двух направлениях средства для борьбы с инфекционными заболеваниями и средства для борьбы с неинфекционными заболеваниями. Рациональный химический подход к синтезу и тех и других веществ основывается на оценке возможного механизма их биотрансформации или на структурной аналогии с известными фармакологически активными соединениями. Все вновь полученные лекарственные средства проходят испытания в биохимических или биологических лабораториях, где изучается их действие на выращиваемые in vitro или in vivo патогенные микроорганизмы или на специально зараженных подопытных животных. В том случае, когда обнаруживается терапевтический эффект, вещество подвергают дальнейшим биологическим испытаниям более утонченными методами в то же время производится синтез родственных соединений (так называемых аналогов) с целью нахождения в данном ряду наиболее активного соединения. Затем одно-два самых активных ле- [c.399]

КРЕМЫ ЛОЛА , ЗОДИАК — эффективные средства для ухода за руками. Кремы разработаны на основе новых неионогенных эмульгаторов. В качестве полезной добавки в их состав входит цигерол — фармакологически активное соединение, которое способствует регенерации нормальных тканей, активизирует жизненные процессы в тканях и ускоряет заживление ран и трещин, уменьшает воспалительные явления, обладает антибактериальным действием по отношению к ряду микроорганизмов. Кремы представляют собой высокодисперсные эмульсии с мягкой нежной консистенцией, однородной структурой, блестящей поверхностью отличаются высокой стабильностью. Они легко наносятся на кожу, не оставляя ощущения жир- [c.38]

ЦИГЕРОЛ — 2-циклогексил-5,9-диметил-декадиеновая кислота, синтетический продукт, представляющий собой прозрачную маслянистую жидкость светло-желтого цвета со слабым характерным запахом, горьковатого вкуса. Цигерол нерастворим в воде, но растворим в большинстве органических растворителей, а также в растительных жирах и маслах. Он является фармакологически активным соединением способствует регенерации нормальных тканей, активизирует жизненные процессы в тканях и ускоряет заживление ран, умень- [c.168]

В последние два десятилетия производные фенантрена приобрели исключительно большое научное и практическое значение. Производными фенантрена являются такие фармацевтически важные соединения, как алкалоиды (морфий, кодеин, наркоти1г, колхицин), некоторые гормоны и сердечные глюкозиды, медицинское значение которых общеизвестно. В основе структуры многих растительных смол, пимаровоп и абиетиновой кислот и большого числа других соединений лежит циклическая система фенантрена. Производными этого нолициклического соединения являются вещества, играющие большую роль в, физиологии — холестерин, эргосте-рин и вообще растительные и животные стерины, а также витамины группы D. Сюда же относятся желчные кислоты, мужские и женские половые гормоны, аглюконы важнейших сердечных глюкозидов (дигиталиса, строфанта и др.), а также многие растительные и животные яды. Наконец, производными этой же кольцевой системы являются многие сапонины и канцерогенные вещества. Перечень производных фенантрена можно было бы еще увеличить, но и сказанного достаточно, чтобы дать представление об огромном значении этой циклической системы, лежащей в основе строения разнообразных физиологически и фармакологически активных соединений. [c.7]

Для изучения фармакологической активности соединений ряда фентиазина нами синтезированы 10-аминоацильные и 10-аминоалкильные производные фентиазина и их замещенные, несущие в положении 2 атом хлора, ацетильную или пропионильную группу. [c.203]

Пять из девяти рассмотренных сообщений касаются взаимосвязи между защитой млекопитающих и тканевой аноксией. По-видимому, все согласны с тем, что большинство фармакологически активных соединений, таких, как амины, или анестезирующие средства, например пентобарбитал, эффективны вследствие создания аноксии тканей. Evans полагает, правда, что закись азота обладает своим особым механизмом защитного действия. [c.347]

Следует отметить, что среди гетероциклических производных 2-ами-ноадамантана была изучена фармакологическая активность соединений, содержащих меркаптобензимидазоловый фрагмент, которые представляют некоторый интерес с точки зрения создания на их основе лекарственных средств с искомой направленностью действия. [c.197]

IV. Наиболее полно изучены реакции, катализируемые так называемыми оксигеназами смешанной функции, активность которых связана с группой гемопротеидов, известных под общим названием цитохрома Р-450. Их назначение заключается в окислительной деградации широкого спектра липофильных соединений, включая стероидные, а также полициклические углеводороды и обширный круг фармакологически активных соединений. Во всех этих реакциях один атом молекулярного кислорода внедряется в соответствующий продукт и сопровождается окислением восстановленного пиридиннуклеотида [2, 63,119, 222, 560]. Начальный компонент этой электронтранспортной редокс-цепи мембрано-связанный флавопротеид НАДФН—цитохром Р-450 редуктаза содержит в эквимолярных количествах ФАД и ФМН 1299]. Фермент специфичен для мик-росомальной фракции, так как 65—85% его энзимной активности обнаружено именно в ней [2]. До 30% его активности связывается с наружной мембраной ядра [229, 321, 550]. В митохондриальной мембране НАДФН— цнтохром Р-450 редуктаза не найдена [487]. Этот флавопротеид может реагировать с искусственными акцепторами различного рода и переносить электроны к анаэробным акцепторам типа цитохрома с, 2,6-дифенил-индофенола, менадиона, а также к молекулярному кислороду [251] и цитохрому bs [304, 376, 405, 465]. [c.121]

Дальнейшие исследования в этом ряду привели к получению гих фармакологически активных соединений (апролидина, ок-идина и др.), проявивших холинолитическую, спазмолитичес- [c.233]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология