Фаза фармакокинетическая

Фармакокинетические параметры, приводимые в литературе для аналогов фентанила, изменяются в очень широких пределах. Хорошее согласие установлено для величин полужизни Т(1/2) начальной фазы, описывающей распределение ФНТ из плазмы в ткани приблизительно 15 мин (короткая полужизнь ). Меньшее согласие в величинах, характеризующих более поздние фазы элиминирования. Разброс значений может вызываться трудностями точного измерения чрезвычайно низких концентраций препаратов (от 10 нг/мл до менее [c.181]

Под термином фармакокинетика понимают судьбу вещества в организме. Фармакокинетические исследования включают изучение всасывания, распределения вещества в тканях и органах, биотрансформации (или метаболизма) и выведения из организма. Изучение этих различных фаз действия препарата может быть осуществлено с помощью физических, химических и биологических методов, а также путем непосредственного определения фармакодинамической активности вещества. [c.18]

Результаты биофармацевтических исследований, проведенных в последние годы, демонстрируют существенное влияние физико-химического состояния лекарственных веществ ( простой химической модификации , полиморфизма, степени измельчения частиц дисперсной фазы и др.) на фармакокинетическую активность мазей. [c.241]

Таким образом, результат взаимодействия ЛС в фармакокинетической фазе — изменение всасываемости, биодоступности, распределения, связи с белком, интенсивности метаболических процессов и выведения, что в конечном итоге обусловливает изменение концентрации препарата в крови. Фармакокинетическое взаимодействие препаратов нередко бывает непредсказуемым, так как фармакокинетика многих ЛС изучена ещё недостаточно. [c.55]

С момента поступления лекарственного препарата в организм до развития соответствующего клинического эффекта можно условно выделить 3 фазы, или стадии фармацевтическую, фармакокинетическую и фармакодинамическую. Фармацевтическая фаза зависит от быстроты и характера высвобождения действующего вещества из лекарственной формы, а также от физико-химических свойств ЛС и состояния органов, в которых происходит его адсорбция. Этот показатель коррелирует с растворимостью ЛС при поступлении его в биологические жидкости организма. Фармакокинетическая фаза — см. гл. 1, фармакодинамическая фаза — см. гл. 2. К общим вопросам клинической фармакологии относят также взаимодействие и побочные эффекты ЛС. [c.518]

Чаще всего измерения концентраций проводят в наиболее доступных анализу сыворотке, плазме или цельной крови, однако вследствие высокой гетерогенности организма получаемые значения редко отражают реальные объемы физиологических сред. Это относится к физиологическим индикаторам их распределение ограничивается объемом крови, внеклеточной жидкости или всей водной фазы организма. В большинстве же случаев величина является параметром фармакокинетической модели с размеренностью объема, имеющим смысл коэффициента пропорциональности между количеством вещества во всем организме и его концентрацией в отдельной анализируемой среде, чаще всего в крови, сыворотке или плазме. Значение объема распределения зависит от различных факторов. [c.99]

Рис 6.4. Динамика концентрации Л В в крови при внутрисосудистом (а) и внесосудистом (б) введении (двухкамерная фармакокинетическая модель). / — фаза абсорбции 2 — фаза распределения 3 — фаза [c.255]

Как нам представляется, в механизме этого феномена, наряду с очевидным фармакодинамическим взаимодействием парацетамола и АСК, лежат причины и фармакокинетического характера. Из табл. 5 видно, что в присутствии парацетамола вътраженно изменяются параметры фармакокинетики АСК в фазе распределения и выделения с повышением почти в полтора раза ее относительной биодоступности (Р), а отсюда, и фармакологической активности такой комбинации сравнительно с ее однокомпонентными ингредиентами [61]. [c.314]

В настоящее время проблема повыщения эффективности лекарственных препаратов (ЛП) вступила в новую фазу, для которой высокая эффективность препарата обеспечивается не только эффективностью лекарственной субстанции, но и возможностью обеспечения оптимального фармакокинетического профиля для лекарственного вещества (ЛВ), при котором оно попадает в ткани или клетки "мищени", а также на рецепторы в необходимой эффективной концентрации. При этом выбор необходимого лекарственного вещества в некоторых случаях осуществляется, исходя из фармакокинетических свойств ЛВ, и на первый план выступают такие понятия и характеристики препарата, как биодоступность, время удержания в организме, оптимальный фармакокинетический профиль, фармакокинетический скрининг и др. [c.558]

Результаты фармакокинетических исследований показывают, что максимальный эффект лекарственного вещества проявляется в течение 1 ч после его внутривенного введения и по этой причине многими исследователями выбирается 1-часовой период воздействия. Это время оказывается достаточным для проявления действия алкилирующих агентов — препаратов, действующих в продолжение всего клеточного цикла. Для препаратов, действующих в определенной фазе клеточного цикла, таких как метотрексат и винбластин, требуется более долгий период воздействия в течение нескольких клеточных циклов. Было показано, однако, что увеличение периода воздействия многих противоопухолевых химиотерапевтических агентов приводит к постепенному снижению значения ИД50 (дозы, ингибирующей жизнеспособность клеток на 50%) [29] (рис. 8.4). Лимитирующим фактором при коротких периодах воздействия может оказаться также скорость проникновения лекарства. Чувствительность клеток к кратковременному воздействию лекарства зависит также от метода исследования после 1-часовой инкубации клеток с алкилирующими агентами отмечается высокий уровень гибели клеток при клонировании их в суспензии, а при клонировании их на стекле или пластике такая продолжительность воздействия оказывается неэффективной. [c.265]

Фармацевтическая, фармакокинетическая и фармакодинамиче-ская фазы превращения лекарств в организме человека. [c.51]

При выявлении факторов пола в фармакокинетических исследованиях необходимо учитывать ряд осложняющих обстоятельств. Среди мужчин значительно больше кypяl v и употребляющих спиртные напитки, чем среди женщин, а курение и алкоголь могут значительно изменить метаболическую элиминацию ряда лекарств. С другой стороны, многие женщины принимают контрацептивы, которые, как известно, могут существенно влиять на кинетику некоторых препаратов. Кроме того, имеются данные о различии в элиминации лекарств у женщин в разные фазы менструального цикла, что показано на примере антипирина. Необходимо учитывать также, что масса тела у мужчин, как правило, больше, чем у женщин, и при использовании одинаковых доз без учета данного факта у женщин окажутся несколько более высокие уровни препарата, чем у мужчин. Это было показано для ампициллина, доксициклина, рифампицина и некоторых других препаратов. [c.157]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология