Продолжительность воздействия лекарственного препарата

Несомненно, что одним из типов заболеваний, распространяющихся все шире при развитии цивилизации, являются "душевные болезни". Для лечения их синтезируется и используется большое число медикаментов, воздействующих на центральную нервную систему. Среди таких лекарств многие содержат атомы фтора. Фторсодержащие препараты по характеру действия на центральную нервную систему можно разделить на транквилизаторы, нейролептики, снотворные препараты, миорелаксанты и др. Они широко используются для лечения шизофрении, эпилепсии и многих других психических заболеваний. Введение перфторалкильных групп, в особенности СР3 группы, обеспечивает более сильное и продолжительное действие препаратов. Эти лекарственные свойства, характерные, например, для соединений, содержащих тиазиновый скелет и СР3 группу, применяются при лечении шизофрении. В настоящее время в качестве лекарств, успокаивающих нервную систему, используются препараты на основе фенотиазина. Трифторметилированное производное соли про-мазина является в 5 раз более эффективным, чем промазин. Кроме того, его воздействие более длительно. Информацию о различных производных можно найти в обзоре [17]. [c.296]

Несмотря на значительный прогресс фундаментальной и прикладной науки в создании новых лекарственных препаратов и технологий их производства, в медицине остаются актуальные и нерешенные проблемы направленной доставки лекарства непосредственно в патологический очаг организма больного токсичности и побочного действия, продолжительности действия и устойчивости препарата в физиологических условиях. Установлено, что лекарственные препараты, применяемые в обычных формах, ограниченно и медленно преодолевают барьер клеточных биологических мембран многие препараты, после введения, довольно быстро подвергаются деструкции под воздействием различных защитных систем организма, что сводит к минимуму необходимый терапевтический эффект. Эти факторы нередко затрудняют или делают невозможным медицинское применение ряда высокоактивных соединений и препаратов на их основе. В настоящее время при поиске природных и синтетических органических веществ со специфической биологической активностью, необходимой для конструирования новых лекарственных средств, все большое внимание исследователей привлекают подходы, основанные на придании препаратам способности к биоспецифическому направленному транспорту через клеточные мембраны и концентрированию в клетках-мишенях. Один из таких подходов основан на использовании липидных везикул нанодиапазона, получивших название липосомы, в качестве средства для направленной внутриклеточной транспортировки лекарственных субстанций при этом существенно понижается токсичность препарата (в сравнении со степенью токсичности препарата в обычной форме). [c.10]

Продолжительность воздействия лекарственного препарата [c.265]

В процессе изготовления суппозиториев лекарственные препараты и компоненты основы вступают в сложные отношения, зависящие не только от их физико-химических свойств, но и от величины и продолжительности механических, температурных воздействий, молекулярной массы ИТ.Д. [10, 11, 12, 14]. [c.432]

Для определения стабильности большое распространение получили климатические шкафы или комнаты, имеющие устройства для регулирования в определенных пределах температуры и влажности. Лекарственное вещество в чистом виде, лекарственная форма в упаковке и вие ее, а также упаковка отдельно подвергаются воздействию температуры, влажности и света. Такие испытания носят название тестов ускоренного старения [71, 82]. Выбор условий и продолжительность испытаний зависят от природы препарата и его назначения. Оценка образцов, подвергнутых ускоренному старению, основы-ется на изменениях в содержании активного вещества, физических свойств препарата и изменениях в упаковке, в связи с чем специфичности методов анализа придается особое значение. [c.139]

I. Кратковременные культуры (4—24 ч). Кратковременное поддержание клеток в суспензии для анализа чувствительности к препаратам возможно для клеток из любого источника. Если клетки получены из биопсийного материала опухоли человека, то тест-система имеет ряд теоретических преимуществ способность к росту не является лимитирующим фактором, поскольку рост в этой системе не требуется разрастание клеток стромы и клональный отбор сведены к минимуму, так что результаты могут быть получены быстро, что особенно важно, если испытание проводится с клиническими целями. Метод получил широкое использование в ФРГ при изучении чувствительности к ряду химиотерапевтических препаратов различных типов опухолей [13, 14]. Модифицированный метод с использованием либо клеток, либо фрагментов тканей был применен Силвестрини с сотрудниками [10] также для различных типов опухолей. В обоих вариантах исследовали включение нуклеотидов, меченных тритием, в ДНК или РНК. Ограничения этого метода заключаются главным образом в короткой продолжительности опыта это исключает возможность длительного воздействия лекарственных средств в течение одного или нескольких клеточных циклов. Следовательно, этим методом нельзя исследовать обратимость действия лекарства и остаточную цитотоксичность, что существенно ограничивает круг исследуемых препаратов. Было показано, что при использовании этой тест-системы получаются ложно-отрицательные результаты действия адриамици-на [14], хотя имелись сообщения об успешном применении системы при анализе действия других лекарств с иными механизмами действия [10]. [c.260]

Результаты фармакокинетических исследований показывают, что максимальный эффект лекарственного вещества проявляется в течение 1 ч после его внутривенного введения и по этой причине многими исследователями выбирается 1-часовой период воздействия. Это время оказывается достаточным для проявления действия алкилирующих агентов — препаратов, действующих в продолжение всего клеточного цикла. Для препаратов, действующих в определенной фазе клеточного цикла, таких как метотрексат и винбластин, требуется более долгий период воздействия в течение нескольких клеточных циклов. Было показано, однако, что увеличение периода воздействия многих противоопухолевых химиотерапевтических агентов приводит к постепенному снижению значения ИД50 (дозы, ингибирующей жизнеспособность клеток на 50%) [29] (рис. 8.4). Лимитирующим фактором при коротких периодах воздействия может оказаться также скорость проникновения лекарства. Чувствительность клеток к кратковременному воздействию лекарства зависит также от метода исследования после 1-часовой инкубации клеток с алкилирующими агентами отмечается высокий уровень гибели клеток при клонировании их в суспензии, а при клонировании их на стекле или пластике такая продолжительность воздействия оказывается неэффективной. [c.265]

Первые ценные синтетич. лекарственные вещества появились в последней четверти 19 в. Так, в 1887 было открыто жаропонижающее действие ацетанил-ида (антифебрин) вслед за ним появляется фенацетин, в 1896 — пирамидон, в начале 20 в. — веронал и т. д. Целые группы новых синтетич. препаратов не имеют себе подобных среди природных веществ (напр,, жаропонижающие, наркотические, снотворные, противогистаминные и др.). Исключительные успехи в области синтеза Л. в., давшие возможность вести эффективную борьбу с большинством заболеваний и значительно удлинить среднюю продолжительность человеческой жизни, обусловлены были развитием химии и медико-биологич. паук (физиологии, фармакологии, микробиологии, биохимии), позволяю-1и,их исследовать действие химич. соедипений на фи-зиоло] ич. процессы животного организма и на возбудителей инфекций. Большое значенпе в создании Л. в. имеет разработанный И. П. Павловым метод экспериментальной терапии, позволяющий изучать действие препарата на животных, у к-рых искусственно вызывается болезненный процесс, сходный с соответствующим заболеванием человека. Не менее важное значенпе имело развитие экспериментальной химиотерапии, изучающей воздействие Л. в. на инфекционные процессы у животных. Практически развитие экспериментальной химиотерапии началось после того, как П. Эрлих показал плодотворность метода биологического испытания определенных рядов соединений, отличающихся друг от друга по своему строению (характеру функциональных групп, их положению в молекуле и т.д.). В результате длительных исследований мышьякорганич. соединений Эрлиху удалось синтезировать эффективный препарат против сифилиса — сальварсан. Метод экспериментальной химиотерапии дал возможность внедрить в медицинскую практику ряд сульфамидных, противомалярийных, противотуберкулезных и др. препаратов, атакже антибиотики. [c.471]

Первые ценные синтетич. лекарственные вещества появились в последней четверти 19 в. Так, в 1887 было открыто жаропонижающее действие ацетанилида (антифебрин) вслед за ним появляется фенацетин, в 1896 — пирамидон, в начале 20 в. — веронал и т. д. Целые группы новых синтетич. препаратов ие имеют себе подобных среди природных веществ (напр., я арононижающие, наркотические, снотворные, иротивогистаминные и др.). Исключительные успехи в области синтеза Л. в., давшие возможность вести эффективную борьбу с большинством заболеваний и значительно удлинить среднюю продолжительность человеческой жизни, обусловлены были развитием химии и медико-биологич. наук (физиологии, фармакологии, микробиологии, биохимии), позноляю-и1,их исследовать действие химич. соединений на физиологич. процессы животного организма и на возбудителей инфекций. Большое значение в создании Л. в. имеет разработанный И. П. Павловым метод экспериментальной терапии, позволяющий Изучать действие препарата на животных, у к-рых искусственно вызывается болезненный процесс, сходный с соответствующим заболеванием человека. Не менее важное значение имело развитие экспериментальной химиотерапии, изучающей воздействие Л. в. на инфекционные нроцессы у животных. Практически развитие экспериментальной химиотерапии началось после того, как [c.471]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология