Угнетение холинэстеразы фосфорорганическими соединениями

Метод пригоден для определения всех пестицидов, обладающих антихолинэстеразной активностью (фосфорорганические соединения, севин и др.). Метод основан на том, что степень угнетения активности холинэстераз (ХЭ) в определенных пределах соответствует концентрации инсектицида в растворе. [c.199]

Изучение инсектицидных свойств и угнетения холинэстеразы различными соединениями этой группы показало, что их активность находится в прямой зависимости от устойчивости к гидролизу. Следует отметить, что фосфорорганические пестициды, которые также ингибируют холинэстеразу, проявляют свою активность в обратной зависимости от устойчивости к гидролизу. Антихолинэстеразная и инсектицидная активность карбаматов находится также в зависимости от пространственного расположения молекулы или ее части по отношению к соответствующим активным центрам молекулы фермента. Характер этих закономерностей является довольно сложным и недостаточно изученным. [c.157]

По этому способу добавляют к сложному эфиру фосфорной кислоты избыточное количество гидроксамовой кислоты при pH 9 (см. раздел 5.1.1.4) неизрасходованная гидроксамовая кислота катализирует затем гидролиз добавляемого к реакционной смеси окрашенного в желтый цвет 2-азобензол-1-нафтилацетата, в результате чего образуется красный 2-азо-бензол-1-нафтол. По истечении определенного времени прибавлением кислоты гидролиз останавливают и измеряют фотометрически интенсивность окраски продуктов гидролиза, количество которых. эквивалентно количеству введенного в реакцию фосфорорганического вещества. Аналогия с описанным в гл. 6 биохимическим способом, основанным на угнетении холинэстеразы, очевидна. Химический способ, однако, значительно менее чувствителен. Оптимальные условия для каждого фосфорорганического вещества различны и зависят от скорости взаимодействия данного соединения с гидроксамовой кислотой и гидроксил-ионом. Ниже приведена методика определения зарина. [c.73]

Синергизм в токсическом действии на вредителей карбаматов и фосфорорганических препаратов отмечается также при их совместном применении. Совместное действ-ие на насекомых карбаматов и фосфорорганических соединений приводит к угнетению эстераз в большей степени, чем при отравлении их отдельно взятыми компонентами. Более значительно это проявляется по отношению к истинной холинэстеразе. Быстрое развитие процессов отравления приводит к более резкому падению интенсивности дыхания, хотя это не соответствует изменению активности окислительных ферментов. [c.158]

Ю. С. Каган, Ю. И. Кундиев (1961) и другие исследователи при изучении всасывания через кожу фосфорорганических соединений определяли угнетение активности холинэстеразы в крови и других тканях, устанавливая при этом дозы, вызывающие угнетение активности фермента на 50% (/so). Зная /go в условиях in vitro, ориентировочно судили о количестве вещества, поступившем в организм через кожу. В таких случаях всегда необходимо учитывать возможность активации вещества после всасывания и характер других превращений в организме. [c.37]

Однако для многих химических веществ, особенно новых, не существует достаточно точных количественных методов определения в крови и других биологических средах. В связи с указанным большее распространение получила группа методов, основанная на выявлении времени и силы общих или местных реакций организма, вызванных всосавшимся через кожу веществом. Так, И. С. Александров, изучая всасывание через кожу хвоста мышей различных амино- и питро-соединений бензольного ряда, регистрировал на кимографе дыхание и рефлекторное отдергивание конечности в ответ на раздражение индукционным током. Учет времени появления изменений дыхания и двигательных реакций, а также степени их выраженности позволили сделать выводы о силе токсического действия различных веществ при аппликации их на кожу. Ю. С. Каган, Ю. И. Кундиев и др. при изучении всасывания через кожу ряда фосфорорганических соединений определили угнетение активности холинэстеразы в крови и в других тканях. Для суждения о количестве всосавшегося через кожу вещества необходимо было установить корреляцию между степенью угнетения активности холинэстеразы и количеством яда. При этом необходимо учитывать возможность активации вещества после всасывания, а также другие превращения в организме. [c.116]

Из производных карбаминовой кислоты севин при поступлении в организм быстро гидролизуется и выводится с мочой в виде а-нафтола, или, по-видимому, в виде а-нафтнлглюкуро-нида — продукта конденсации с глюкуроновой кислотой. Что касается механизма действия этого инсектицида, то он, как и другие карбаматы, вызывает угнетение холинэстеразы и выключение передачи нервных импульсов в синапсах по типу действия фосфорорганических соединений. Разница заключается в том, что связь холинэстеразы с карбаматами более лабильна, чем с фосфорорганическими соединениями. Наряду с этим, карбаматы [c.72]

Рядом исследователей было показано, что в опытах по оценке угнетения холинэстеразы животных и некоторых видов насекомых вне организма сохраняется полная корреляция угнетения с токсичностью фосфорорганических соединений для данных животных. Одновременно было замечено, что для некоторых соединений ъта корре. яция наруодается—небольшие дозы препарата при вве- [c.80]

Пестициды, Фосфорорганические соединения (хлорофос, фта-лафос и др.) ингибируют холинэстеразную активность растений. Некоторые ретортанды также оказывают ингибирующее действие на холинэстеразы растений. Это подтверждает гипотезу об ингибировании прорастания злаковых инсектицидами вследствие угнетения активности холинэстераз. Именно в основе токсического действия ФОП лежит их взаимодействие с холинэстеразой, ведущее к торможению ее активности. Ингибирование холинэстеразной активности с последующим быстрым нарушением метаболизма ацетилхолина привело к тому, что ФОП рассматривают как синаптические яды, поскольку они подавляют передачу нервного импульса в холинреактивных системах. [c.11]