Верапамил

Действие препаратов четвертой группы связано с торможением поступления ионов Са внутрь клеток миокарда, что приводит к ослаблению адренергич. влияния на сердце. А. с. этой группы (напр., верапамил XI) уменьшают частоту сердечных сокращений, расширяют коронарные артерии. [c.172]

Верапамил 1/683, 320 4/773 Вератровая кислота 2/171 3/17 Вератровый альдегид 3/880 -Вератроилпропиоиовая кислота 5/793 [c.565]

Верапамил 280 314 Метанол - ацетонитрил -буферные расгворы [c.263]

Хранение. Верапамила гидрохлорид следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.372]

Общее требование. Верапамила гидрохлорид содержит не менее [c.372]

A. Проводят испытание, как описано в разделе Спектрофотометрия в инфракрасной области спектра (т. 1, с. 45). Инфракрасный опектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом вера памила гидрохлорида СО, или спектру сравнения верапамила гидрохлорида. [c.372]

Верапамила гидрохлорид СО. Международный химический стандартный образец. [c.390]

ВЫЙ канал (хинидин, прокаинамид, лидокаин), подавляющие кальциевый канал (верапамил), ингибирующие симпатическую активность (пропранолол, тимолол) или продлевающие нервный импульс (амиодарон). Эти соединения составляют основу препаратов, используемых для лечения аритмии. [c.102]

Клинико-биохимическое значение стереоселективных метаболических путей энантиомеров зависит от различий в силе их действия и токсичности. Если предположить, что два энантиомера лекарственного соединения в рацемической смеси обладают одинаковой биохимической активностью, то не имеет большого значения, который из них подвергается метаболизму первым. Но если энантиомеры отличаются силой действия и вызываемыми нежелательными побочными явлениями, то скорость метаболизма имеет принципиальное значение. Например, Е-изо-мер верапамила [c.509]

Применяемого при сердечных заболеваниях, фармакологически в 8 — 10 раз активнее и быстрее метаболизируется в печени, чем В-изомер. Такие расхождения в путях биотрансформации Е- и В-изомеров приводят к различному содержанию их в плазме крови. Отношение концентраций [В]/[Е] в плазме равно 5 при пероральном приеме верапамила и 2 при внутривенном введении, т. е. когда препарат попадает в кровь, минуя печень. Этот факт позволяет объяснить большое различие между оптимальными пероральными (80 —160мг) и внутривенными (5—10 мг) дозами верапамила. [c.509]

С использованием белка экворина, светяш егося в присутствии следовых количеств удалось показать, что поступление Са в аксон при возбуждении происходит в две фазы. Первая фаза совпадает по времени с входяш им Ма -током и блокируется ТТХ. Вторая фаза, длительностью несколько секунд, нечувствительна к ТТХ и ТЭА, но подавляется при введении в среду Мп, а также, верапамила и ингибитора Са2 -канала—1)-600. Очевидно, быстрый Са2 -ток обусловлен переносом Са по Ма -каналам, а медленный — активацией небольшого числа специфических Са2 -каналов. Са2 -каналы обнаружены также в пресинаптических мембранах отростков нейронов. [c.149]

Эффект фенилалкиламинов (верапамил, Д-600) сходен с действием местных анестетиков. Блокирование Са -каналов этими агентами зависит от частоты следования деполяризующих импульсов (Hille, 1992 Hering et al., 1997). Четвертичные производные Д-600 действуют с внутренней поверхности мембраны и достигают рецепторного участка, только когда ворота открыты. По-видимому, ворота Са -канала (так же как Na - и К -каналов) расположены на внутренней стороне мембраны. Далее находится широкое устье с гидрофобным связывающим участком. [c.104]

Один из них - это метод блокаторов (антагонистов) ионов кальция. Были найдены специфические блокаторы кальциевого тока в миоците препараты Д-600, верапамил, катионы ме- [c.109]

Са-каналы также бывают потенциал-зависимыми и потенциал-индифферентными. Последние чувствительны к целому ряду разнообразных химических веществ, носящих название С а - а н т а -тонистов (верапамил, дилтиазем, нифедипин и другие производные дигидропиридинов и т. д.). Известны и агонисты Са-каналов. Открывание этих каналов осуществляется в присутствии адениновых нуклеотидов и следовых количеств Са +. Чувствительность химически управляемых Са-каналов к цАМФ и протеинкиназам объясняется тем, что фосфорилирование регуляторных компонентов канала контролирует длительность его нахождения в открытом состоянии. [c.102]

Взаимодействие Са + с кальмодулином обнажает гидрофобные участки, с которыми связываются ингибирующие лиганды, такие, как верапамил, большая группа фенотиазинов, включая хрифторперазин (рис. 4, А). Сродство фенотиазинов к кальмо- [c.20]

Верапамил — наиболее известный кальциевый антагонист нитрендипнн — блока- [c.41]

Верапамил (изоптин) Не комбинируют с амиодароном и в/в с бета-адреноблокаторами. При пероральном приеме дозы увеличивают по сравнению с в/в применением (из-за низкой усвояемости). Принимают во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды [c.241]

Ионы цинка и верапамил как ингибиторы связывания [c.452]

Выше было подробно проанализировано влияние ионов двух- и трехвалентных металлов на высоко- и низкоаффинные места связывания [0-А1а-2,0-Ьеи-5]-энкефалина (ДАДЛЭ). Противоположными ингибиторными эффектами обладают ионы Zn и верапамил. Механизмы их действия рассмотрены ниже. [c.452]

Верапамил обратимо ингибирует связывание ДАДЛЭ с 5-опиоидным рецептором 1С = 0,3-10 М). [c.453]

Верапамил не препятствует активирующему влиянию ионов кальция на 5-опиоидный рецептор (не изменяет константу связывания этих ионов с рецептором). Следовательно, ингибирующее действие верапамила опосредовано не через катионсвязыва-ющий участок 5-рецептора. [c.453]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.94 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.94 ]

Возможности химии сегодня и завтра (1992) -- [ c.102 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.12 , c.94 , c.99 , c.133 , c.136 , c.146 , c.156 , c.166 , c.426 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология