карбоксипептидаза ингибирование

Рис. 43. Определение кинетических и равновесных параметров ингибирования к-бутанолом гидролиза гиппурового эфира Ь-аргинина, катализируемого карбоксипептидазой В, с помощью обработки значений каталитических констант (а) и констант Михаэлиса (б) в координатах уравнения (5.14)

Рис. 42. Иллюстрация смешанного типа ингибирования к-бутанолом реакции гидролиза гиппурового эфира Ь-аргинина, катализируемого карбоксипептидазой В. Концентрации ингибитора (а)—0 (б)—0,05 М (в)— 0.15 М (г)—0,30 М

В качестве иллюстрации смешанных типов ингибирования и активации ферментативных реакций можно привес+и данные по влиянию добавок н-бутанола на скорость реакций гидролиза сложноэфирного (рис. 79, а = 0,27, Р = 0) и пептидного (рис. 80, а = 0,2, Р = 2,3) субстратов карбоксипептидазой В, а также так называемое антиконкурентное (Р == О,/С = со,а/Сг з) влияние эффектора на катализ ацетилхолинэстеразой (рис. 81). [c.224]

Рис. 79. Смешанный тип ингибирования -бутанолом гидролиза гип-пурового эфира /.-аргинина, катализируемого карбоксипептидазой В [7], если концентрация ингибитора, М

Ингибирование ферментов определяется также природой иона металла. Большинство ферментов включает металлы 4-го периода. При координировании ионами тяжелых металлов возможно полное подавление ферментной активности. Особенно ядовиты для ферментов ионы Hg2+, например, Н + полностью подавляет активность карбоксипептидазы А. Ртуть обладает исключительным сродством к сере, и поэтому стремится образовать максимально устойчивые комплексы с аминокислотами, содержащими серу (цистеин, цистин, метионин). Ингибирование фермента ионами Hg2+ используется для идентификации (хотя не очень надежной) меркапто-групп [56]. [c.589]

Рис. 56. Ингибирование субстратом реакции гидролиза 0-бензоилглицин-2-оксиизовалериановой кислоты, катализируемой карбоксипептидазой А, Пунктирными линиями проведены ось симметрии кривой и правая ветвь теоретической кривой зависимости скорости ферментативной реакции от концентрации субстрата при условии

В таблице 7 приведены кинетические данные для гидролиза бромацетил-ВЬ-фениллактата, катализируемого карбоксипептидазой [7]. Найти значение константы конкурентного ингибирования продуктом реакции, если значения йкат и Кт(кат), определенные из начальных скоростей ферментативной реакции, равны 57,4 сек и 1,6 10 М соответственно. [c.174]

Карбоксипептидаза А в отличие от химотрипсина ингибируется анионами, причем эффективность ингибирования снижается в ряду [c.224]

Расщепление белков под действием карбоксипептидаз, а также изотиоцианатом аммония используют и с целью определения С-конце-вой последовательности белков и пептидов. Обычно перед использованием препараты карбоксипептидаз тщательно освобождают от примесей свободных аминокислот, а также производят специальную обработку с целью ингибирования эндопептидаз. [c.154]

Рис. 57. Обработка кинетических данных по неполному ингибированию субстратом реакции гидролиза О- (беизоилглицин) -2-оксиизовалериа-новой кислоты, катализируемой карбоксипептидазой А

Лейкотриены — ЛТ [термин произошёл от слияния слов лейкоцит (клетки, в которых эти вещества были впервые обнаружены), и триеновый , поскольку лейкотриены содержат конъюгированную триеновую структуру] — биологически активные вещества, синтезируемые из арахидоновой кислоты под действием 5-липооксигеназы (5-ЛО) в нейтрофилах, моноцитах, макрофагах, тучных клетках. Идентифицированы следующие лейкотриены ЛТА , ЛТВ , ЛТС , ЛТО и ЛТЕ . В процессе синтеза лейкотриенов сначала образуется ЛТА , из него путём гидролиза ЛТВ или конъюгации с глутатионом — ЛТС . ЛТС быстро выделяется во внеклеточную среду, где после отщепления глутаминовой кислоты образуется ЛТО , из которого под влиянием аминопептидаз или карбоксипептидаз — ЛТЕ . ЛТЕ в значительных количествах выводится из организма почками или с жёлчью. Смесь ЛТС , ЛТО и ЛТЕ известна как медленно реагирующая субстанция анафилаксии, она вызывает, в частности, отёк слизистой оболочки дыхательных путей, спазм ГМК бронхов, изменение секреции слизи, инфильтрацию слизистой оболочки и подслизистого слоя. Поэтому были предприняты попытки разработки препаратов для лечения бронхиальной астмы, угнетающих образование ЛТ или блокирующих их рецепторы. Препарат, вызывающий угнетение синтеза ЛТ вследствие ингибирования 5-ЛО, [c.220]

Иягибировавие ферментативных реакций м. б. обратимым и необрати.мым. В обоих случаях И, способен к образованию комплекса с ферментом, но не м. 6. подвергнут каталитич. превращению и препятствует образованию комплекса фермент-субстрат. Напр., бутанол ингибирует гидролиз сложных -эфиров, катализированный карбоксипептидазой. Различают след, случаи обратимого ингибирования. [c.221]

Активность брадикинина в отношении изолированных подвздошной кишки морской свинки и матки крысы повышается в присутствии цистеина [1717]. Такое влияние цистеина приписывается ингибированию кининазы (карбоксипептидазы В), присутствующей в тканях [712, 1717]. Аналогично брадикининолити-ческая активность плазмы крысы ингибируется димеркаптопро-панолом, тиогликолевой кислотой, цистеином и этилендиаминтетрауксусной кислотой, что способствует повышению активности синтетического брадикинина в отношении изолированной подвздошной кишки морской свинки [6826, 712]. [c.114]

Ингибирование субстратами подробно исследовано на примере карбоксипептидазы А [1738,2581-2583Кинетическая схема катализа этим ферментом опис вается схемой (37), а скорость реакции - уравнением (38) (см. разд.4.1.6, . [c.243]

При низких концентрациях субстрата реакция подчиняется кинетике Михаэлиса-Ментен. При увеличении [Б] с ферментов связывается вторая молекула субстрата, активируя процесс гидролиза (р>1), и, наконец, дальнейшее увеличение концентрации субстрата приводит к связыванию третьей молекулы, которая ингибирует фермент. Значение р для разных субстратов варьирует в пределах от 2 до 4,5, а величины примерно на порядок выше значений Ингибирование характеризуется константой порядка 17-30 мМ, за исключением гС1уР11е, для которого й =0,3 М [1738]. [Интересно отметить, что ацетилирова-нив карбоксипептидазы К-ацетилимидазолом лишает фермент способности ингибироваться субстратом [2584]. [c.243]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология