Антибиотические свойства тетрациклинов

Антибиотические свойства тетрациклинов [c.187]

Сравнительная характеристика антибиотических свойств хлортетрациклина, окситетрациклина и тетрациклина в опытах in vitro [c.308]

По антибиотическим свойствам тетрациклины очень сходны с левомицетином. Они эффективны при лечении заболеваний, вызываемых различными вирусами и стрептококками сыпного и брюшного тифов, пневмонии, стрептококковой ангины, сепсиса и др. [c.392]

Вследствие сложности строения тетрациклинов и ограниченности сведений об антибиотических свойствах их аналогов в настоящее время еще нельзя составить полного представления о значении различных структурных элементов молекул этих антибиотиков для проявления ими антимикробной активности. Однако некоторые важные стороны зависимости между строением и антибиотическими свойствами в этом ряду соединений выяснены уже в достаточной мере достоверно. [c.249]

Таким образом, если антибиотик способен нарушать системы, регулирующие осмотические свойства клеточной стенки, иными словами, если антибиотик выступает в качестве поверх-ностно-активного соединения, то он может оказывать бактерицидное действие. К числу антибиотических веществ, механизм действия которых связан с поверхностно-активными свойствами, относят грамицидин С, тироцидин, полимиксины, а также тетрациклины, если последние применяются в концентрациях, во много раз превышающих бактериостатические. [c.417]

В литературе имеются сообщения о подавлении одним или несколькими тетрациклинами (обычно в высоких концентрациях) ряда окислительных процессов, например, окисления глюкозы, фруктозы, ксилозы и других сахаров, про.межуточных веществ цикла Кребса, фенилаланина, тирозина и иных аминокислот. Тетрациклины тормозят также процессы фосфорилирования, в частности, включение в нуклеиновые кислоты. Они угнетают сукциндегидразу, маликодегидразу, фумаразу, пептидазы, триптофаназу и другие ферменты. Однако в ряде сшучаев (при изучении адаптивных ферментов окисления лактозы, дезаминаз кишечной флоры крыс и др.) было доказано, что тетрациклины подавляют не действие уже имеющихся ферментов, а процесс их образования. Возможно, что и торможение некоторых других ферментативных реакций также зависит от влияния антибиотиков на синтез соответствующих ферментов. Сильное торможение тетрациклинами биосинтеза белка было обнаружено в опытах с мечеными аминокислотами, причем оказалось, что этот процесс подавляется хлортетрациклином в бактериостатических концентрациях, тогда как для угнетения синтеза нуклеиновых кислот необходимы значительно большие количества антибиотика. Это позволило ряду исследователей сделать вывод, что сущность антибиотического действия тетрациклинов заключается в подавлении ими синтеза белков. Такое предположение хорошо согласуется с высокой эффективностью тетрациклинов в отношении активно размножающихся бактерий и с большим сходством антибиотических свойств тетрациклинов и хлорамфеникола, механизм действия которого также, вероятно, основан на подавлении синтеза белков. [c.252]

Частично гидрированные и замещенные тетрацены найдены в выделениях одноклеточных грибковых организмов и используются как антибиотики, объединяемые под названием тетрациклины. Важную группу антибиотиков представляют собой тетрациклин и его производные 7-хлортетрациклин (ауреомицин, или биомицин) и 5-окситетрациклин (террамицин). Они обладают высокой антибиотической активностью, широким спектром действия и применяются для лечения многих инфекционных заболеваний. Антибиотические свойства этих соединений обусловлены тем, что они подавляют в микробных клетках биосинтез белка на рибосомах. [c.242]

Тетрациклины. Важную группу антибиотических веществ составляют тетрациклины, имеющие очень сходное строение и близкие свойства. К этой группе относятся хлортетрациклин (называемый также ауреомицином и биомицином), окситетрацпклин (терра-мицин), тетрациклин (выпускаемый под названиями ахромицин, тетрацин и др.) и пока малоизученный бромтетрациклин. [c.697]

За исключением последнего соединения, не являющегося антибиотиком, все природные тетрациклины обладают высокой антимикробной активностью и широким спектром действия. Три из них — наиболее давно известные и подробно изученные тетрациклин, ауреомицин и террамицин— широко применяются для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе вызываемых пенициллине- и стрептомицино-устойчивыми микроорганизмами. Этим трем антибиотикам посвящены многие тысячи статей, в которых детально описаны условия их биосинтеза, антибиотическая активность, фармакологические свойства и различные аспекты медицинского и немедицинского применения. Остальные три антибиотика рассматриваемой группы — деметилтетрациклин, хлор-деметилтетрациклин и бромтетрациклин — изучены еще очень мало, и какие-либо выводы относительно их практической значимости представляются преждевременными. [c.181]

Следует кратко остановиться еще на одном вопросе—о сходстве и различии механизма антибиотического действия хлорамфеникола и тетрациклиновых антибиотиков. Общим для них, очевидно, является подавление биосинтеза белков. Однако, несмотря на общее сходство механизмов действия (следствием чего является перекрестная устойчивость микроорганизмов к этим антибиотикам и аддитивность их действия), пути подавления ими синтеза белков, несомненно, различны. Во-первых, хлорамфеникол (в молярных концентрациях) примерно в пять раз слабее тетрациклинов. Во-вторых, тетрациклины, по-видимому, влияют на синтез белков в результате образования прочных внутри-комплексных соединений с ионами двух- и трехвалентных металлов, тогда как хлорамфеникол лищен этой способности. Вероятно, хлорамфеникол и тетрациклины выключают одно и то же звено биосинтеза, подавляя разные стадии процесса образования белков. Так, имеющиеся данныеуказывают, что в присутствии хлорамфеникола синтез белков у бактерий блокируется на промежуточной стадии, в результате чего ими накапливаются сравнительно низкомолекулярные фрагменты. Стафилококки в этих условиях образуют амино-ацил-нуклеотидный комплекс, который после удаления хлорамфеникола используется ими для образования нормальных нуклеопротеинов. Тетрациклины, же, по-видимому, не обладают таким свойством. [c.404]

Новые антибиотические препараты обладают рядом ценных свойств. Так, устойчивые к тетрациклину патогенные формы бактерий чувствительны к миноциклину. [c.310]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология