Кислота активность антибиотическая

Стимулом для синтеза многих этих полиазагетероароматических соединений является поиск новых веществ, имеющих терапевтическое значение [12, 13] биологические свойства подобных веществ зарегистрированы в патентной литературе. Современные продажные лекарства, содержащие такие циклические системы, включают активное грам-отрицательное антибиотическое средство— налидиксовую кислоту (71), сильный диуретик — триамтерен (72), одно из лучших противораковых средств — метотрексат (73), [c.327]

Антибиотическая активность бацитрацинов обусловлена наличием тиазолидинового кольца в молекулах антибиотиков. В структурном отношении наиболее полно изучен бацитрацин А, содержащий 10 аминокислот (L-изолейцин, L-лейцин, D-фенилаланин, L-цистеин, L- и D-аспарагиновые кислоты, D-глутаминовую кислоту, L-гистидин, L-лизин и D-орнитин) дополнительно к остатку тиазолидина. Антибиотик губительно действует на аэробные и анаэробные грамположительные микроорганизмы. [c.127]

В заключение необходимо остановиться еще на одном вопросе, а именно на механизме антибиотического действия аллицина. Хотя в этом направлении проведен ряд исследоЕаний, этот вопрос следует считать далеко не решенным. Некоторые исследователикладут в основу объяснения механизма действия этого антибиотика, а также его синтетических аналогов приведенную выше реакцию аллицина с цистеином. Как известно, ряд энзимов теряет свою активность (обратимо или необратимо) при обработке веществами, реагирующими с сульфгидрильной группой (окислители, соли меди, иодуксусная кислота и др.). К таким энзимам относятся, например, папаин уреаза , дегидрогеназа янтарной кислоты 27-2 р,,д энзимов, участвующих в обмене жиров и протеинов (трансаминаза, -амино-оксидаза и др.), а также углеводов (карбоксилаза, миозин), и другие энзимы Было показано, что активность подобного рода энзимов тесно связана с наличием в их молекулах свободных сульфги-дрильных групп, уничтожение которых и ведет к инактивации энзимов. [c.21]

Важнейщим путем интенсификации биосинтеза антибиотиков является выведение и использование штаммов продуцентов с повышенной антибиотической активностью. Получение таких штаммов стало возможным благодаря разработке и широкому применению методов экспериментального мутагенеза. Из физических факторов в селекционной работе эффективно используются ионизирующие излучения (рентгеновы лучи, -у-лучи, быстрые нейтроны и др.), ультрафиолетовая радиация, температура, ультразвук. Высокую частоту наследуемых изменений вызывают у микроорганизмов также многие химические соединения, которые предложено объединять (Никифоров, 1965) в следующие группы ингибиторы предшественников нуклеиновых кислот аналоги азотистых оснований, включающиеся в нуклеиновые кислоты алкилирующие соединения окислители, восстановители и свободные радикалы акридиновые красители. Из факторов биологической природы в селекции продуцентов антибиотиков часто применяются фаги и антибиотики. [c.179]

Следует отметить, что многие жирные кислоты, обладающие антибиотической активностью, встречаются в природе не в свободном состоянии, а в виде глицеридов, фосфатидов, липосахаридов и др. читывая, что жирные кислоты описаны достаточно полно в специальных монографиях и обзорах рассмотрение химии индивидуальных кислот в этой главе представляется нецелесообразным они не включены также и в таблицу антибиотиков, приведенную в гл. XVI. Ниже кратко 1гзло-жены лишь данные, касаюишеся антибиотической активности едсль-кых и непредельных жирных кислот. [c.44]

Ряд бактерий синтезирует пенициллиназу -фермент, способный расщеплять амидную связь в (3-лактамном кольце пенициллина с образованием иенициллоиновой кислоты, лишенной антибиотической активности [c.225]

Дальнейшее изучение грамицидина С показало, что указанные аминокислоты (I—V) содержатся в исходной молекуле в равномолекулярныл <оличествах и что он представляет собой циклический полипептид, в кото-эом только одна аминогруппа (орнитина) не принимает участие в образова-гии пептидной связи. Она и обусловливает основные свойства грамицидина С, пособность образовывать пикрат, реагировать с азотистой кислотой гто типу первичных алифатических аминов и пр. Установлено важное значение )той б-аминогруппы для антибиотической активности грамицидина С с ее (езаминированием или ацилированием действие грамицидина исчезает [c.739]

Альбомицин — желтый или коричневый порошок, растворим в воде, при нагревании разлагается в органических растворителях не растворяется. Средний молекулярный вес препарата 1300. Антибиотик содержит 4% трехвалентного железа, связанного в виде устойчивого октаэдрового комплекса. Металл легко удаляется обработкой соляной кислотой в ацетоне или 8-оксихинолином, но при этом антибиотическая активность снижается в 12—14 раз. При pH ниже 6 альбомицин способен связать еще один ион Ре , образуя альбомицин — Ре, который при pH выше 7 разлагается с регенерацией исходного антибиотика. [c.744]

При оптимальных условиях до 60 % сахара может превратиться в койевую кислоту. Биологическое значение этого превращения неясно, хотя известно, что указанная кислота проявляет слабую антибиотическую активность. [c.90]

Цитрат, активирующий ключевую реакцию синтеза жирных кислот — карбоксилирование ацетил-коэнзима А, добавленный в 24 и 48-часовую культуральную жидкость, стимулирует рост A t. levoris шт. 26/1 и его антибиотическую активность. Добавки цитрата (5—9 мг/мл) в более поздние сроки, когда синтез жирных кислот у актиномицета замедляется, увеличивают образование леворина на 30—40%, тогда как [c.175]

Фузариновая кислота — продукт жизнедеятельности плесневых грибков, обладающий антибиотической и антигипертензивной активностью. Два метода синтеза этого соединения основаны на реакции циклоприсоединения более ранний [284] — для получения 1,5-дикетона, другой [285] — для генерирования [c.152]

Общая характеристика. Пенициллины (П.) включают в себя антибиотические вещества природного происхождения, а также биологически активные их аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. Основой молекулы всех П. является 6-аминоненициллановая кислота (6-АПК). Отдельные П. отличаются друг от друга различными заместителями у первичной аминогруппы, определяющими их физико-химические свойства и характер биологической активности. Различают П. природные (биосинтетические) и полу-синтетические. П. характеризуются высоким химиотерапевтическим индексом, бактерицидным действием, низкой токсичностью, способностью вызьшать аллергические реакции (перекрестные для всех П.) чаще, чем другие антибиотики, быстрой экскрецией почками. [c.748]

Основные научные работы посвящены химии физиологически активных соединений. Занимался химиотерапией рака. Исследовал (1935) влияние заместителей в хи-ноидном ядре на окислительно-восстановительные потенциалы этих соединений. Выдвинул (1939) гипотезу о строении витамина К как производного нафтохинона. Вывел уравнение, связывающее константу равновесия с окислительно-восстановительным потенциалом для различных таутомерных форм окси- и аминохинонов. Исследовал (1948) механизм окисления хинонов. Обнаружил (1955) хиноны с антибиотическими свойствами в выделениях уругвайского паука, и.зучал стероиды, смоляные кислоты, наф-тохиноны антнмалярийиого действия, кортизон. Автор учебника Органическая химия (т, 1—2, 1944, совместно со своей женой М, Физер), неоднократно переиздававшегося на различных языках, в том числе па русско,м (2-е изд. 1969—1970), н справочника в 5-ти томах Реагенты для органического синтеза (русский перевод в 7-ми томах 1970—1978). [c.516]

Из микроорганизмов выделено несколько новых жирных кислот, имею-ш,их ацетиленовые связи и иногда аллеповую группировку. Одна из наиболее интересных кислот — микомицин, образуемый грибком Nor ardia a idophilus. Это очень неустойчивое соединение — первое найденное в природе вещество, оптическая активность которого обязана алленовой группировке (стр. 1.34). Похожее соединение, изолированное также из грибка, это немоти-новая кислота, оптически активная, обладающая антибиотическими свойствами. [c.561]

Явление синергизма между флавоноидами и аскорбиновой кислотой довольно широко освещено в литературе. В наших предыдущих работах было показано, что флавоноиды плодов шиповника в сочетании с аскорбиновой кислотой обладают высокой биологической активностью, антжокислительными и антибиотическими свойствами [1—4]. Эти свойства могут быть использованы в технологии пищевых производств, а также и в лечебной практике. Синергизм флавоноидов и аскорбиновой кислоты, с одной стороны, мы связывали со свойствами флавоноидов снижать окислительно-восстано-вительный потенциал аскорбиновой кислоты [5], с другой — объясняли их способностью образовывать хелатные соединенжя с ионами тяжелых металлов, катализирующих окисление аскорбиновой кислоты [6, 7]. [c.189]

Самой необычной ненасыщенной кислотой является микомицин, оптически активный антибиотик, продуцируемый микроорганизмом Nor ardia a idophilis. Это соединение открыли в 1947 г. Е. Джонсон и Бердон. Авторы экстрагировали гексаном профильтрованную подкисленную культуральную жидкость, гексановые вытяжки объединяли и обрабатывали фосфатным буфером. Из буферного экстракта было выделено вещество кислотного характера, имеющее максимумы поглощения при 267 и 281 ммк. Соединение обладало микробиологической активностью, которая быстро исчезала при нагревании, одновременно изменялся характеристический спектр поглощения в ультрафиолетовой области. Однако при хранении концентрата при температуре сухого льда, антибиотические и спектральные характеристики концентрата ос- [c.603]

В качестве белковых добавок используют дрожжи, водоросли, мицеллий грибов и биомассу бактерий. Применяют синтетические азотистые вещества — мочевину, амидные соединения, азотнокислый кальций, некоторые аминокислоты. В число органических стимуляторов входят, кроме витаминов А, Ог, Оз, Е, Р, К, Вь Вг, Вб, В12, никотиновой, пантотеновой, фолиевой кислот, еще и эстрогенные гормоны, подавляющие половую активность и увеличивающие яйценосность гормоны щитовидной железы, усиливающие обмен веществ и стимулирующие лактацию тиростатики, которые, наоборот, замедляют обмен веществ и используются при откорме свиней и птицы. В число веществ антибиотического типа действия входит и мышьяк, оказывающий влияние, подобное антибиотикам, но более слабое. Весьма интересны специальные успокаивающие вещества (резерпин, хлорпромазин и др.), положительно влияющие при беспокойном состоянии животных, например при их перевозке к месту убоя, препятствующие потере веса при транспортировании и т. п. [c.298]

Основная трудность заключалась в выделении чистого пенициллина G, так как в реакционной массе, даже обладающей наибольщей активностью, его содержание не превышало 0,1%. Все же в результате длительных исследований удалось разработать очень сложный прием очистки пенициллина G от сопутствующих примесей и в конечном итоге выделить его в виде триэтиламмониевой соли. Последняя была охарактеризована по температуре плавления, ультрафиолетовому и инфракрасному спектрам поглощения, показателю преломления, удельному вращению и антибиотической активности, причем все найденные величины совпали с ранее определенными для триэтиламмониевой соли природного пенициллина G. Тем самым со всей очевидностью было доказано, что пенициллин G, полученный синтетическим путем, полностью идентичен природному. К сожалению, неясность механизма его образования не позволяет рассматривать указанный синтез пенициллина как решающее подтверждение предложенной для него структурной формулы, но все же значение этих исследований несомненно, так как благодаря им открывается путь к синтезу новых аналогов пенициллинов. Для этого следует либо исходить из оксазо-лонов, имеющих различные заместители в положении 2 (тогда будет иметь место образование аналогов пенициллинов, содержащих новые радикалы R), либо брать не пеницилламин, а другие а-амино- -тио-кислоты [тогда можно получать аналоги пенициллинов с иными, отличными от метила, радикалами Rj и Rai см. формулу (203)] [c.118]

Смотреть страницы где упоминается термин Кислота активность антибиотическая: [c.248] [c.300] [c.460] [c.706] [c.725] [c.84] [c.341] [c.78] [c.166] [c.33] [c.318] [c.382] [c.327] [c.664] [c.199] [c.690] [c.709] [c.327] [c.296] [c.297] [c.22] [c.60] [c.66] [c.66] [c.68] [c.71] [c.72] [c.86] [c.193] [c.198]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология