Антивитамины фолиевой

Применение витамина В и его антагонистов в клинической практике достаточно многообразно. Фолиевая кислота в сочетании с витамином В,2 применяется для стимуляции эритропоэза, при отравлении тяжелыми металлами, развитии лучевой болезни. Антивитамины фолиевой кислоты, например 4-аминоптерин, применяют в комплексной терапии онкологических заболеваний для подавления синтеза ДНК в опухолевых клетках, а также при лейкозах для ингибирования лейкопоэза. [c.126]

Некоторые аналоги витамина и фолиевой кислоты, в частности дезоксипиридоксин и аминоптерин (см. главу 7), действуют как конкурентные, так называемые коферментные, ингибиторы (или антивитамины), тормозящие многие интенсивно протекающие при патологии биологические процессы в организме. Применение подобных аналогов в медицинской практике (в частности, в дерматологии и онкологии) основано на конкурентном вытеснении коферментов из субстратсвязывающих центров ключевых ферментов обмена. [c.150]

Нек-рые аналоги и производные В. (т. наз. антивитамины) могут занимать место В. в структуре фермента, однако не способны выполнять коферментную ф-цию, что ведет к нарушению активности зависящих от данного В. ферментов н развитию соответствующей витаминной недостаточности. К антивитаминам относятся также в-ва, связывающие или разрушающие В. ферменты тиамнназа I и II, инактивирующие тиамин белок яйца авидин, связывающий биотин, и др. Нек-рые антивитамины обладают антимикробным или канцеростатич. действием. Так, сульфаниламидные препараты-антагонисты и-аминобензойной к-ты, аминоптерин и метотрексат (противоопухолевые ср-ва)-фолиевой к-ты. [c.388]

Как аминоптерин (СХ) и аметоптерин ( XI), так и многие другие антивитамины фотиевой кислоты по своей функции выступают как ингибиторы ди-и тетрагидрофолатредуктазы, осуществляющей восстановление фолиевой кислоты в кофакторы 7.8- ди- и 5,6,7,8-тетрагидрофолиевую кислоту (см. ниже). В результате становится невозможным биосинтез пуриновых и пиримидиновых нуклеиновых кислот в процессах метаболизма (2331. Антивитамины конкурентно тормозят действие фолиевой кислоты, в то же время их токсичность снимается одновременным применением фолиновой кислоты (лейковорина). [c.487]

Фолиевая кислота синтезируется бактериями кишечника и, как правило, в достаточном для организма количестве. Если синтез почему-либо нарушен, может развиться болезненное состояние с желудочно-кишечными расстройствами, ахилией, глосситом, стоматитом и явлениями анемии. В этих случаях необходимо введение в пищу препаратов фолиевой кислоты и витамина В12. Фолиевая кислота содержится в дрожжах, печени, почках, салате, петрушке, бобовых. У фолиевой кислоты имеется несколько антагонистов. Активный антивитамин получается при замене гидроксила на аминогруппу. [c.131]

Вещества, подавляющие биологическую активность витаминов, относятся к антивитаминам, например сульфаниламиды, подавляющие п-амино-бензойную кислоту, дикумарин, подавляющий действие витамина К, ами-ноптерии, подавляющий действие фолиевой кислоты, и др. Антивитамины приобрели большое значение для изучения специфического действия витаминов на животных и микроорганизмы поиски их и изучение продо 1жаются по настоящее время. [c.632]

Фолиевая кислота и другие производные птеридинов объединены общим названием — фолацин. Замена некоторых функциональных групп в молекуле витамина В приводит не только к потере витаминной, но и к приобретению антивитаминной активности. [c.123]

Характерно, что у птериновых витаминов и кофакторов фолиевой кислоты п-аминобензоил-/,-глутаминовая кислота присоединена через метиленовый мостик в положение 6 птеринового цикла 7-птероил-/-(- -)-глутами-новая кислота (XLVI) биологической активностью как ростовой фактор или как антивитамин не обладает [104]. [c.486]

Антивитаминами оказались и многочисленные птеридиновые соединения, среди них 2,4-диамино-6-оксиметил-7,8-дигидроптеридин, ингибирующий биосинтез фолиевой кислоты и применяемый в виде различных лекарственных форм [244, птеридины с меркаптогруппой в положении 2 общей формулы 25. 245—247] [c.488]

Помимо птериновых антивитаминов синтезирована и изучена на ингибирующую способность очень большая группа пиримидиновых и других аналогов фолиевой кислоты. [c.488]

В отличие от человека, многие микроорганизмы не могут использовать экзогенную фолиевую кислоту и вынуждеиы синтезировать ее сами. Поэтому для иих, как было установлено, необходимым фактором роста и развития является п-аминобензойная кислота, называемая также витаминами Вк и H , а в роли ее антивитаминов могут выступать п-аминобенэолсульфамид (белый стрептоцид) и его производные (см. с. 16). [c.679]

По-видимому, в основе действия антивитаминов, как уже указывалось, лежит конкурентное вытеснение антивитамином соответствующего витамина из его комплекса в ферментативной системе. В результате образуется недеятельный фермент , обмен нарушается, и возникает тяжелое заболевание. Пример этому мы уже видели при разборе антагонистического действия витамина К и дикумарола (стр. 160), п-аминобензойной кислоты и сульфаниламидов (стр. 179), фолиевой кислоты и аминоптерина (стр. 183). [c.186]

После того как было установлено, что многие витамины являются коферментами и что недостаток их в организме связан с разнообразными заболеваниями, возникла витаминотерапия, имеющая, в целом, ряд достижений. Сейчас для лечения многих болезней используют значительные количества витаминов, однако в применении их пока еще немало эмпирического. Интересно использование с терапевтическими целями антиметаболитов некоторых витаминов, т. е. антивитаминов действие обычно сводится к торможению (угнетению) конкретных ферментативных реакций или слолсных биохимических процессов, осуществляемых полиферментными системами. Так, аминоптерин — антагонист фолиевой кислоты — затрудняет синтез пуриновых и пиримидиновых оснований тем самым он замедляет размножение клеток опухолей. Дикумарол — антагонист витамина К — препятствует реакциям свертывания в крови и находит применение при лечении внутрисосудистых тромбов. Установлено, что сульфонамиды обладают антивитаминными свойствами по отношению к парааминобензойной кислоте — фактору, необходимому для роста многих вредных бактерий на этом основано лечебное действие сульфо-намидов. Предполагают, что поиски других антивитаминных препаратов, задерживающих рост бактерий, могут дать ценные лекарственные вещества. Некоторые из противомалярийных препаратов оказались антагонистами витамина Вг, но пока еще неизвестно, основан ли здесь лечебный эффект на конкурентном вытеснении (замещении) в ферментах рибофлавина. [c.320]

Аналоги витаминов, способные замещать витамины в ферментах, по химической структуре, как правило, являются производными витаминов, но не способны выполнять их функции в реакциях ферментативного катализа. Такие соединения называются антивитаминами. Примерами антивитаминов могут служить сульфаниламидные препараты, которые включаются вместо ПАБК в структуру фолиевой кислоты, синтезирующейся в микроорганизмах, и блокируют функции фолатзависимых коферментов. В итоге прекращается размножение чувствительных к сульфаниламидам микроорганизмов. На антивитаминном действии сульфаниламидных препаратов основано их применение в медицинской практике для лечения инфекционных заболеваний. Для лечения лейкозов и других форм рака применяют птеридин и его производные, которые вытесняют фолиевую кислоту из фолатзависимых ферментативных реакций, блокируя тем самым синтез нуклеиновых кислот, что проявляется в торможении деления клеток. Таким образом, специфическое действие антивитаминов позволило использовать их в медицинской практике для лечения бактериальных инфекций и опухолевых заболеваний. [c.168]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология