Блокаторы медленных кальциевых каналов

Блокаторы медленных кальциевых каналов. [c.93]

БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ [c.133]

Основные селективные блокаторы медленных кальциевых каналов [c.133]

Фармакокинетика. Основные показатели фармакокинетики блокаторов медленных кальциевых каналов представлены в табл. 8-5 и 8-31. Несмотря на различия в химической структуре, фармакокинетические свойства большинства блокаторов медленных кальциевых каналов сходны. [c.135]

Временные характеристики действия блокаторов медленных кальциевых каналов представлены в табл. 8-32. [c.138]

Таблица 8-32. Основные временные характеристики действия блокаторов медленных кальциевых каналов

Для лечения гипертрофической кардиомиопатии можно назначить все селективные блокаторы медленных кальциевых каналов. [c.139]

Наиболее часто применяемые дозы блокаторов медленных кальциевых каналов представлены в табл. 8-33. [c.140]

Лекарственное взаимодействие. Существуют сложные взаимодействия между бло каторами медленных кальциевых каналов и другими ЛС. Например, они могут усиливать или ослаблять эффекты других ЛС, изменяя их фармакокинетику, а некоторые ЛС (в частности, индукторы или ингибиторы микросомального окисления, ЛС, влияющие на печёночный кровоток) способны изменять фармакокинетику блокаторов медленных кальциевых каналов. [c.140]

Взаимодействие блокаторов медленных кальциевых каналов с другими ЛС представлено в табл. 8-34. [c.140]

Побочные действия. Сравнительно хорошая переносимость селективных блокаторов медленных кальциевых каналов обусловлена тем, что они имеют довольно большой диапазон терапевтического действия, а также высокую интенсивность метаболизма. [c.140]

Токсические эффекты блокаторов медленных кальциевых каналов проявляются резкой артериальной гипотензией, брадикардией, слабостью, АВ-блокадой. Эти симптомы в большинстве случаев купирует внутривенное введение атропина, кальция хлорида и симпатомиметиков. [c.140]

Побочные реакции селективных блокаторов медленных кальциевых каналов можно условно разделить на кардиальные и экстракардиальные. [c.140]

Таблица 8-33. Режим дозирования блокаторов медленных кальциевых каналов

Таблица 8-34. Взаимодействие блокаторов медленных кальциевых каналов с ЛС других

Все блокаторы медленных кальциевых каналов [c.142]

Вследствие расслабления ГМК внутренних органов блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызвать снижение моторики ЖКТ, атонию мочевого пузыря. [c.145]

Блокаторы медленных кальциевых каналов, активно метаболизируемые в печени, могут увеличить концентрацию трансаминаз и ш,елочной фосфатазы. [c.145]

При лечении симптоматической артериальной гипертензии почечного генеза, помимо не рассматриваемых в этой главе Р-адреноблокаторов (снижают содержание ренина в плазме крови), препаратами выбора считают ингибиторы АПФ (блокируют гипертензивные реакции, связанные с повышением содержания ренина в плазме крови), а также блокаторы медленных кальциевых каналов (улучшают почечный кровоток). [c.146]

При сопутствующих запорах нежелательно назначение ганглиоблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов. [c.148]

По фармакодинамическим свойствам селективные блокаторы медленных кальциевых каналов можно разделить на 2 группы блокаторы медленных кальциевых каналов с преимущественным действием на сердце (производные фенилалкиламина и бензотиазепина) и блокаторы медленных кальциевых каналов с преимущественным действием на ГМК сосудов (производные дигидропиридина). Эти различия обусловлены особенностями взаимодействия препаратов с рецепторами кальциевого канала, преимущественным влиянием на каналы разной локализации. Рассмотрим особенности фармакодинамики препаратов этих групп на примере типичных представителей — верапамила и нифедипина. [c.134]

Таблица 8-29. Сравнительная характеристика селективных блокаторов медленных кальциевых каналов второго поколения и нифедипина

Таким образом, блокаторы медленных кальциевых каналов оказывают отрицательное хроно-, ино- и дромотропное действие, наиболее выраженное у производных фенилалкиламина, несколько менее выраженное у производных бензотиазепина и наименее выраженное у производных дигидропиридина. Помимо этого, все блокаторы медленных кальциевых каналов оказывают сосудорасширяющее действие, наиболее выраженное у производных дигидропиридина. Фармакодинамические эффекты блокаторов медленных кальциевых каналов в значительной мере нивелирует рефлекторная активация симпатической нервной системы в ответ на периферическую вазодилатацию, наиболее выраженную у производных дигидропиридина (табл. 8-30). [c.135]

Практически все блокаторы медленных кальциевых каналов в значительной степени связываются с белками плазмы крови, что следует учитывать при их назначении больным с гипопротеинемиями (возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препаратов в крови). При одновременном назначении блокаторов медленных кальциевых каналов и ЛС с высоким сродством к белкам плазмы крови (например, лидокаина, диазепама, дизопи рамида, некоторых сердечных гликозидов и непрямых антикоагулянтов, бутадиона) возможно конкурентное вытеснение из связи с белком одного из препаратов комбинации и значительное увеличение содержания его свободной фракции. [c.136]

Метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов происходит в печени. Верапамил, дилтиазем и бепридил образуют активные метаболиты, с пособные накапливаться в организме при курсовом приёме препаратов. Из производных дигидропиридина лишь нимодипин [c.136]

Среднетерапевтические концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови составляют соответственно 25-100 и 15-100 нг/мл. Выраженность влияний блокаторов медленных кальциевых каналов на электрофизиологические и гемодинамические показатели находится в прямой зависимости от их концентрации в плазме, относительно антиангинального эффекта подобной корреляции не обнаружено. При курсовом лечении, начиная с 4 10-го приёма очередной дозы верапамила, увеличиваются его концентрация в плазме крови и что связано с насыщением печёночных ферментов. Фармакокинетика нифедипина при длительном приёме не меняется. [c.137]

Показания и режим дозирования. Блокаторы медленных кальциевых каналов назначают при артериальной гипертензии, для купирования гипертонического криза, при всех видах стенокардии, сердечной недостаточности, нарушениях мозгового и периферического кровообращения, гипертрофической кардиомиопатии. Производные фенилалкиламина и бен-зодиазепина показаны также при наджелудочковых нарушениях ритма (экстрасистолия, тахикардия, тахиаритмия). [c.139]

Для лечения артериальной гипертензии и гипертонических кризов наиболее эффективна производные дигидропиридина. Следует учитывать, что при сублингвальном применении нифедипин быстро попадает в общий кровоток, минуя печень вследствие быстрого снижения АД и развития рефлекторной тахикардии у больных с сопутствующей ИБС возможно возникновение приступа стенокардии, а при выраженном стенозе коронарных артерий атеросклеротического генеза — синдрома обкрадывания. Из неселективных блокаторов медленных кальциевых каналов при артериальной гипертензии в настоящее время применяют индапамид [c.139]

В связи с различной чувствительностью больных к блокаторам медленных кальциевых каналов дозы подбираются постепенно, начиная с небольших. Эти препараты пациентам пожилого возраста, при сопутствуюш.их заболеваниях печени, а верапамил, исрадипин, нимодипин и бепридил больным ХПН назначают в более низких дозах. [c.140]

Ингибиторы микросомального окисления (например, циметидин) Увеличение концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов (кроме амлодипина) в крови (увеличение биодоступности и замедление метаболизма), опасность усиления фармакодинамических эффектов блокаторов медленных кальциевых каналов Коррекция дозы, контроль за ЧСС, проводимостью, сократимостью, АД [c.142]

Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, сульфинпиразон, рифампицин) Уменьшение концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов в крови Коррекция дозы блокаторов медленных кальциевых каналов [c.142]

В связи с тем что верапамил и нифедипин относят к наиболее часто используемым блокаторам медленных кальциевых каналов, необходимо отдельно отметить их побочные эффекты. Побочные эффекты верапамила — проявления острой левожелудочковой недостаточности (у 0,9% пациентов), слабость, недомогание, головная боль (у 3,6%), отёчный синдром (у 1,7%), тахикардия (у 1%), ЧСС ниже 50 в минуту (у 1,2%), АВ-блокада и асистолия (редко), запор (у 6,3%), тошнота (у 1,8%), повышенная утомляемость (у 1,1%). [c.145]

Сердечная недостаточность. В комплексное лечение хронической сердечной недостаточности могут быть включены следующие вазодилататоры нитраты, молсидомин, празозин, натрия нитропруссид, ингибиторы АПФ, селективные блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин), иногда миноксидил, на ранних стадиях возможно применение небольших доз резерпина. [c.146]

При сопутствующей аденоме предстательной железы необходимо избегать назначения ганглиоблокаторов и с осторожностью использовать блокаторы медленных кальциевых каналов (в связи с возможным снижением тонуса мочевого пузыря). При лечении артериальной гипертензии или недостаточности кровообращения у таких больных целесообразно использовать празозин и теразозин, способные, помимо расширения сосудов, улучшать уродинамику. [c.148]

При сопутствующих заболеваниях печени следует избегать назначения метилдопы, ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II, большинства блокаторов медленных кальциевых каналов. [c.148]

Наиболее эффективными и безопасными при лечении артериальной гипертензии считают сочетания селективных блокаторов медленных кальциевых каналов (преимущественно производных дигидропиридина) с р-адреноблокаторами и триампуром, ингибиторов АПФ с Р-адре-ноблокаторами и диуретиками (тиазидными или нетиазидными сульфаниламидами). [c.148]

Наиболее целесообразные сочетания антиангинальных средств — нитраты с р-адрено-блокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов (производными фенилалкиламина [c.148]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология