Токсичность барбитуратов

Теоретико-информационные инварианты могут быть использованы для количественного описания молекул при ККСА-исследованиях их физико-химических и биологических свойств. Описанные в этой статье индексы основаны на симметрии окрестностей вершин в химическом графе. Подход, используемый при получении этих топологических индексов, состоит в разбиении вершин полного молекулярного графа на непересекающиеся подмножества на основе соотношения эквивалентности, определенного относительно различных степеней симметрии окрестностей, построении вероятностной схемы и окончательном расчете количества информации по формуле Шеннона. Полезность таких индексов была показана на примере ККСА-исследований растворимости спиртов, ингибирования спиртами микросомального лара-гидроксилирования анилина цитохромом P4JQ и токсичности барбитуратов. Показано, что топологические индексы, основанные на симметрии окрестностей, оказываются предпочтительнее других индексов, таких, как индекс Винера, индекс молекулярной связности и log Р. [c.206]

Бемегрид является аналептическим средством. Химически он относится к производным 2,6-диоксопиперидина. К этой же группе относится ноксирон (2,6-диоксо-З-этил-З-фенил-пиперидин). Однако в то время как последний оказывает снотворное действие, бемегрид является антагонистом снотворных средств он уменьшает токсичность барбитуратов и ноксирона, снимает угнетение дыхания и кровообращения, вызываемое этими веществами. Таким образом, изменение одного из заместителей (СдН, на СН,) и места их присоединения к циклу меняет направленность фармакологического действия этих двух соединений. Аналептическое действие бемегрида не ограничивается, однако, антагонизмом с барбитуратами. Препарат оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и эффективен при угнетении дыхания и кровообращения различного происхождения. [c.40]

В этой статье различные индексы симметрии окрестностей использованы для корреляции растворимости в воде группы из 51 спирта, ингибиторного действия 12 спиртов на лард-гидроксилиро-вание анилина цитохромом Р450 и токсического действия 14 производных барбитуровой кислоты. Кроме того, для ряда барбитуратов представлены результаты сравнительного исследования корреляции с токсичностью LDjq индексов симметрии окрестностей, гид-рофобности (log Р, октанол — вода) и некоторых достаточно разработанных топологических индексов ( х, х". и / ). [c.210]

Наркотические и снотворные веще с т в а. К наркотич. веществам, применяемым при хирургич. операциях, относят гл. обр. летучие вещества, к-рые вводят в организм путем вдыхания. Чаще всего для этих цепей пользуются этиловым эфиром,применяют также виниловый эфир, а в последнее время и галотан (фторотан) Fз HBrJ, предложенный в 1956. Из газообразных Л. в. для наркоза применяют также циклопропан и закись азота. Для кратковременного наркоза пользуются хлористым этилом и трихлорэтиленом (триленом).Для кратковременного наркоза путем внутривенного введения используют натриевые соли некоторых барбитуратов (гексенал) и тиобарбитуратов (тиопентал). Хлороформ, ранее широко применявшийся в качестве наркотич.средства, употребляется редко в связи с его токсичностью. [c.471]

После парэнтерального введения полианионов в организм они быстро попадают в ретикуло-эндотелиальную систему. Пе-роральное введение полианионов не эффективно. Физиологическая активность и токсичность полианионов сильно зависит от М и ММР, это можно видеть на примере подавления или стимулирования фагоцитоза в ретикуло-эндотелиальной системе. Для практических цепей, по-видимому, наиболее существенно ингибирующее действие полианионов на митоз, поэтому их можно рассматривать как потенциальные противоопухолевые средства. Помимо упомянутых видов физиологической активности полианионы проявляют также антикоагулянтное действие (подобно гепарину), диуретический эффект, блокируют адрено-кортикальную функцию, а также влияют на изоэлектрическую точку белков, вязкость крови, внутриклеточное содержание кальция и другие параметры. Использование полианионов в качестве лекарственных средств сдерживается их высокой токсичностью. Такое их действие, как стимулирование анемии, индукция лейкоцитоза и сенсибилизация организма к эндокси-нам, обычны для большинства видов полианионов. Влияют они также на метаболизм лекарственных веществ в печени. Так, полианионы пролонгируют действие барбитуратов и блокируют [c.18]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология