Тиопентал

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ, смесь 5-этил-5-(1-метилбутил)-2-тиобарбитурата натрия (см. ф-лу) с безводным Ка СОд, желтоватая или желтовато-зеленоватая пористая масса со [c.576]

Применяюг для внутривенного наркоза в виде 5- илн 1,25%-ного раствора, изготовляемого ех lenipore. В качестве растворителя используют дистиллированную воду, изотонический раствор или 5%-ный раствор глюкозы. Растворы тиопентал-натрии нестойки и могут применяться ие позже чем через 4 ч после приготовления. Не разрешается применение препарата, выделяющего муть или осадок при растворении. [c.399]

Депонирование лекарственного вещества после проникновения в биологический субстрат может происходить, например, в липидах (для жирорастворимых лекарственных веществ типа тиопентала) путем связывания с нуклеофильными кислотами или хондроитином (для катионных соединений типа мепакри-на—акрихина), за счет связывания с сывороточным альбумином (для анионных соединений типа дикумарина и су марина). Процессы депонирования обычно легко обратимы. В ряде случаев депонирование оказывается фактором благоприятным, когда, например, за счет запасов обеспечивается поддерживание постоянного уровня лекарственного вещества в крови. Однако депонирование может сыграть и неблагоприятную роль. Так бывает, например, когда после обычной дозы снотворного человек не в состоянии проснуться на следующее утро. [c.108]

Как лекарственные препараты, среди производных барбитуровой кислоты наибольшую известность получили снотворные и седативные фенобарбитал (17) барбитал, барбамил, гексенал, нембутал 19 (а Я = Н, Я1 = Я2 = Е1 Ь Я = Н, Я1 = Е1, Я2 = г-Ат с Я = Я1 = Ме, Я2 = циклогексен-1-ил, Ма-соль (1 Я = Н, Я1 = Е1, Я2 = зес-Ат, Ма-соль) тиопентал-натрий (20) и др., и противосудорожные средства (бензонал 18) [9]. Батриден 21 (продукт конденсации барбитуровой кислоты и природного альдегида госсипола) применяется в качестве иммунотроп-ного препарата [9], а 5,5-дибромбарбитуровая кислота (22) - в качестве антисептика [10]. [c.315]

По методике ЦАНИИ, тиопентал-натрнн растворяют в воде и титруют 0,1 и. раствором соляной кислоты в присутствии индикатора метилового оранжевого. По извлечении обоазовавшейся тнопентал-кнслоты хлороформом растворитель удаляют, добавляют определенный объем 0,1 н. раствора едкого натра, избыток которого оттитровывают 0.1 н. соляной кислотой прн кипячении. [c.398]

По другому варианту, в одной части навески при индикаторе метиловом оранжевом, в присутствии хлороформа, титруют сумму нонов натрия (от тиопентала и Na Oj), в другой — добавляют такое же количество кислоты, какое израсходовано при первом титровании, нагревают иа водяной бане для удаления СО , прибавляют 95%-нын спирт н по рА творении [c.398]

Опыт проводят под легким тиопентал-натриевым наркозом (35 мг/кг внутримышечно в лапку). Наркотизированных голубей привязывают к станку для мелких животных в положении на спине таким образом, чтобы голова голубя находилась ниже туловища (во избежание попадания в дыхательные пути слизи и рвотных масс). С внутренней стороны крыла удаляют перья, находят и отсепаровывают вену крыла. В вену вводят металлическую канюлю (затупленная инъекционная игла № 19—22), соединенную тонкой каучуковой трубкой с градуированной бюреткой вместимостью 5 мл, имеющей деления 0,05 мл. Бюретку предварительно наполняют раствором испытуемого препарата, приготовленным на 0,9 % растворе натрия хлорида. Испытуемый раствор вводят отдельными дозами по 0,3 мл через каждые 5 мин до наступления остановки сердца голубя. Остановку сердца определяют по характерному изменению положения головы и шеи голубя и контролируют последующим вскрытием грудной клетки. Длительность опыта должна составлять не менее 65 и не более 95 мин. [c.173]

Техника испытания и принцип расчета Опыт проводят под легким тиопентал-натриевым наркозом (35 мг/кг внутримышечно в лапку). Наркотизированных голубей привязывают к станку для мелких животных в положении на [c.293]

Присутствие меченой серы в молекуле тиопентала натрия определялось измерением активности сульфата бария, полученного окислением тиопентала иодистым хлором [13]. [c.179]

Получение 5,5-этил (Г метил-бутил) тиобарбитуровой кислоты, меченной В круглодонную колбу на 250 мл, снабженную шариковым или змеевиковым холодильником, помещают 1 з тиопентала (87—90%), растворенного при нагревании ( 40—50° С) в 100 мл изоамилового спирта, и 2,5 мг меченой растворенной в 5—7 мл ксилола (удельная активность 10—16 кюрп1г). Смесь нагревают на глицериновой бане при 100—105° С в течение 12 ч и оставляют на ночь. На следующий день раствор переливают в делительную воронку на 500 мл (колбу смывают 3—4 раза водой по 10—15 мл, воду приливают к основному раствору) и экстрагируют дистиллированной водой (по 30 мл) до тех пор, пока во взятой пробе не будет обнаруживаться белого осадка тиопенталовой кислоты. Соединенные вытяжки и пробы (общий объем 300—400 мл) обрабатывают 50 мл 1 N НС1, и колбу с раствором и осадком нагревают 15—30 мин па водяной бане (40—50 С) до коагуляции осадка. [c.180]

Получение тиопентала натрия, меченного S . Высушенную кислоту растворяют в 2—3 мл абсолютного спирта и прибавляют из Д1икр0бюретки рассчитанное количество 1 N спиртового раствора NaOH. Раствор высушивают в вакуум-сушильном шкафу в течение 2—3 дней так, как это показано выше (максимальная температура 60—70° С), до получения желтоватого осадка. Вес тиопентала 0,7 г, удельная активность 10—20 мкюри мг, общая активность 14 мкюри. [c.181]

Зависимость химического выхода и процента изотопного обмена тиопентала натрия от времени и температуры нагревания реакционного раствора показана в табл. 2. Обмен определялся по соотношению активности серы в полученном соединении к активности исходной серы с учетом величины технологического выхода и величины распада. [c.181]

Зависимость химического выхода п изотопного обмена тиопентала натрия от времени и температуры [c.181]

Данные таблицы показывают, что лучшие результаты по выходам были достигнуты при проведении реакции изотопного обмена в условиях 12 ч нагревания при температуре 100—105° С. Соотношение и тиопентала принималось различным (па 1 г тиопентала натрия от 2 до 6 мг меченой серы). [c.181]

Анализ и измерение активности препаратов. Исходный и меченый тиопентал натрия анализировались на содержание препарата по следующей методике [c.181]

Соединенные хлороформные вытяжки упаривают досуха, и остаток сушат при температуре 70° С до постоянного веса. Содержание тиопенталовой кислоты должно быть не менее 84—87% в исходном тиопентала и 70—75% в меченом тиопентале натрия. [c.182]

Многие химические вещества вступают во взаимодействие с различными жидкостями и тканями организма (соединения металлов с белками образуют альбуминаты, алкалоиды — комплексные соли и т. п.) химические вещества органической природы подвергаются в организме многочисленным превращениям (метаболизм), протекающим по 4 основным типам окисление, восстановление, гидролиз и синтез с отдельными биохимическими компонентами организма (с глюкуроновой кислотой, с остатком серной кислоты). При этом количество превращений, протекающих по 3 первым типам, очень велико, по 4-му типу — ограничено большинство веществ подвергается превращениям в организме в две фазы. В первой фазе протекают реакции окисления, восстановления и гидролиза, а во второй — синтеза. Для некоторых веществ характерной является лишь одна фаза. Примером может служить метаболизм этилового алкоголя до ацетальдегида, уксусной кислоты и углекислоты. В процессе метаболизма в подавляющем большинстве случаев образуются менее токсичные вещества, а в отдельных случаях, наоборот, менее токсичные вещества переходят в более токсичные (например, тиопентал превращается в этаминал). Примеры метаболизма различных ядовитых веществ приводятся в специальной части учебника. [c.31]

Гексенал и тиопентал-натрий являются барбитуратами с коротким действием (для гексенала 20—30 минут) и быстро разрушаются в печени. [c.151]

Окислению до кислот и кетонов (тиопентал-натрий). В качестве метаболита тиопентала найдено 10—25% (от дозы) 5-этил-5-(4-карбокси-1-метил-бутил) -2-тиобарбитуратовой кислоты [c.152]

В токсикологии используются также пробы с введением наркотических веществ, подвергающихся разрушению в печени (гексенал, тиопентал). Обезвреживающая функция печени оценивается в данном случае по продолжительности наркотического сна подопытных животных. Хотя отдельные авторы считают подобные пробы достаточно чувствительными, последние ввиду их нефизиологичности, по нашему мнению, могут применяться на заключительном этапе исследования. [c.197]

Пентанол-2 используют в фармацевтической промышленности как сырье для получения психотропного препарата этаминала натрия и наркозного — тиопентала натрия. Кроме того, его применяют в качестве растворителя для широкого круга продуктов. За рубежом пентанол-2 производится только фирмой I I (Англия) из ацетона и ацетальдегида. До последнего времени синтез пентанола-2 в промышленном масштабе в нашей стране не осуществлялся. [c.172]

Более удобны в применении общеанестезирующие вещества, которые можно вводить внутривенно. Чаще всего используются барбитураты с короткой продолжительностью действия, например тиопентал (247) (в виде натриевой соли). Обнаружение [c.470]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология