Барбитураты действия

Конденсация мочевины с замещенными малоновыми эфирами дает класс соединений, называемых барбитуратами. В форме циклических диимидов эти вещества обладают кислотными свойствами и образуют устойчивые натриевые соли. Свободные барбитураты и их соли применяются в качестве успокаивающих, снотворных и наркотических средств. Сама барбитуровая кислота не оказывает гипнотического действия на людей. Широко известные лекарства фенобарбитал и пентобарбитал натрия (нембутал) относятся к классу барбитуратов. Фенобарбитал применяют как противосудорожное вещество при эпилепсии. К сожалению, прием барбитуратов без строгого медицинского предписания, особенно на фоне алкогольного опьянения, нередко приводит к смертельному исходу. Пентотал натрия (соль тиобарбиту-рата) применяется в качестве средства для внутривенного наркоза. [c.468]

Натриевые соли барбитуратов (гексенал, барбамил, барби-тал-натрий, этаминал-натрий) при действии минеральных кислот выделяют кислые формы соответствующих барбитуратов, которые выпадают в осадок. После высушивания осадка определяют температуру плавления соответствующей кислоты. Эта реакция рекомендуется ГФ X для определения подлинности солей барбитуратов и отличия их друг от друга. [c.216]

Барбитураты. Производные барбитуровой кислоты. Применяются в качестве лекарственных средств, оказывающих общее успокаивающее и снотворное действие на центральную нервную систему. [c.494]

При замене водородов в метиленовой группе (положение 5) молекулы барбитуровой кислоты иа различные радикалы можно получить множество ее производных (барбитуратов), применяемых в медицине в качестве лекарственных веществ снотворного действия. [c.205]

В современной хирургической анестезии наркотик обычно комбинируют, с другими веществами, например с барбитуратами (разд. 9.5.3). Анестезия проводится под наблюдением специалиста — анестезиолога. Для полноты добавим, что из неорганических соединений для общей анестезии широко используется закись азота, так называемый веселящий газ. Существуют различные взгляды на механизм действия наркотиков, но, по-видимому, эти вещества растворяют липидные компоненты нервных (Клеток и тем самым нарушают биохимические процессы в этих клетках. [c.308]

Барбитураты и многие психотропные средства усиливают действие спирта. [c.340]

Влияние разветвлений углеродной цепи. Разветвление углеродной цепи усиливает физиологическое действие препарата. Например, в группе барбитуратов (препаратов снотворного действия) барбамил более эффективен как снотворный препарат, чем барбитал. [c.144]

Этот подход был использован и в химии психотропных препаратов. В работе 114] предложен набор корреляционных уравнений для прогноза активности барбитуратов, гидантоинов и подобных им веществ по различным видам действия. Одно из них имеет вид [c.26]

По химической структуре гексамидин отличается от фенобарбитала тем, что группа >С = 0 в положении 2 замещена на метиленовую группу (>СН2), в связи с чем гексамидин не является уреидом (барбитуратом) и поэтому не проявляет выраженного снотворного эффекта. Но, имея в положении 5 одновременно этильный и фенильный радикалы, подобно фенобарбиталу обладает противосудорожным действием. [c.219]

N-Метил-фенилэтилбарбитуровая кислота (проминал, меба-рал) относится к группе барбитуратов, действие которых умеренно как в смысле быстроты, так и продолжительности. [c.605]

Иодометрия. Рапапорт определял барбитураты, действуя на них хлористым иодом с последующим добавлением иодата калия и титрованием выделившегося иода тиосульфатом натрия. Генгринович с сотр. определяли антипирин амперометрическим титрованием 0,01 н. или 0,001 и. раствором хлористого иода в 0,4 н. соляной кислоте, пользуясь вращающимся платиновым катодом. Точность анализа указывается 0,1—0,5%. Алкалоиды определяли также с помощью иодида висмута(1П) иодидасурьмы(1П) [c.260]

Особенно часто побочные эффекты вызывакуг снотворные препараты. Барбитураты действуют угнетающе на все жизненно важные центры головного мозга. Их не следует назначать старикам. Людям пожилого возраста барбитураты назначают на весьма кратковременный период и в сниженньк дозах. Они противопоказаны при острых заболеваниях легких и выраженной сердечно-сосудистой недостаточности. [c.247]

При некоторых заболеваниях лекарственное средства становятся, в конце концов, необходимыми. Однако на ранних стадиях они могут не оказывать эффекта. При паркинсонизме или гипертензии слишком поспешное их применение может способствовать ослаблению симптоматики, однако это с лихвой перекрывается побочными эффектами (в т.ч. появляется усталость, можно не распознать как побочный эффект и которое обычно при приеме блокаторов р-адренорецепторов), так что больной предпочтет избежать лечения. Переносимость препарата зависит от особенности больного, его отношения к болезни, рода занятий, образа жизни и взаимоотношений с врачом. Прием большого количества ЛС приносит вред. Так, по данным профессора А.И. Тенцовой и барбитураты и антикоагулянты при одновременном приеме, особенно лицами пожилого возраста, изменяют свое терапевтическое действие в результате антагонизма. Антидепрессанты и гипотензивные средства при одновременном приеме дают токсический синергизм и т.д. [c.104]

В этой статье различные индексы симметрии окрестностей использованы для корреляции растворимости в воде группы из 51 спирта, ингибиторного действия 12 спиртов на лард-гидроксилиро-вание анилина цитохромом Р450 и токсического действия 14 производных барбитуровой кислоты. Кроме того, для ряда барбитуратов представлены результаты сравнительного исследования корреляции с токсичностью LDjq индексов симметрии окрестностей, гид-рофобности (log Р, октанол — вода) и некоторых достаточно разработанных топологических индексов ( х, х". и / ). [c.210]

Принято считать, что препараты группы барбитуратов оказывают свое характерное действие в результате неспецифического возмущения биомишеней [46]. Тем не менее было установлено, что топологические индексы полезны для прогнозирования наркотического действия различных производных барбитуровой кислоты [9, 24, 27]. Высокая степень корреляции физиологического действия с log Р является тлавной причиной для вывода о неспецифическом действии производных барбитуровой кислоты [46]. Ввиду этого мы сопоставили корреляцию величин LD g 14 барбитуратов с log Р и с индексами симметрии окрестностей (SI 2, I j) и другими топологическими индексами ( х, х , /д и Т ). В табл. 4 приводятся значения [c.218]

Сон, вызываемый барбитуратами, как и больпганством других С, с., отличается от естеств. сна. Эти в-ва облегчают засыпание, но меняют фазовую структуру сна, укорачивают т. наз. быстрый (парадоксальный) сон. Продолжительность действия производных барбитуровой к-ты определяется особенностями фармакокинетики и метаболизма, в частностн полнотой связывания с белками плазмы крови. Различают барбитураты длительного, среднего и короткого действия. [c.375]

Особенно успешно подобные барбитураты стали применять совместно с ингаляционными анестетиками в хирургии (при инъекциях срок их действия - до трех часов, а прием в виде пилюль обеспечивает сон до шести и более часов) Установлено, что сила и длительность снотворного действия барбитуратов возрастает с удлинением алкильной цепи при С-5 до шести атомов углерода, а затем оно уменьшается и появляется возбуждающее действие. Разветвление боковой алкильной цепи, введение двойных связей, атомов галогенов (особенно брома) или одной фенильной группы усиливает снотворный эффект [c.148]

Ниже представлена аналогичная схема синтеза двух барбитуратов, один из которых является типичным снотворным с анти-конвульсивным и седативным побочным эффектом (фенобарбитал, 206), а другой - типичным противосудорожным средством, применяемым при эпилепсии и не обладающим снотворным действием (бензонал, 217)- [c.149]

Хранят е предосторожностью (список Б), в темном месте. Ипразид тормозит активность моноаминооксндазы. удлиняет действие барбитуратов, сннжает артериальное давление. Применяют в психиатрии в качестве возбуждающего средства, а также при грудной жабе как сосудорасширяющее средство по 0,05—0,025 г 3—4 раза в день в виде порошка или таблеток. [c.366]

Продолжительность действия барбитуратов сокращает алкилирование у азота это же наблюдается и в отношении тиобарбнтуратов, когда благодаря метилированию имидогруппы образуются вещества с ультракоротким действием. [c.383]

Барбитураты, к которым относится ряд важных лекарственных препаратов, применяемых в качестве успокаивающих средств (транквилизаторы), а также как снотворные, очень близки к пиримидинам. Структурные формулы барбитуровой кислоты и двух ее производных приведены ниже указанное в формулах распределение атомов водорода между атомами кислорода и азота нельзя считать вполне определенным здесь приведено лищь по одной из целого ряда возможных валентных структур. Механизм физиологического действия такого рода лекарств в деталях не известен. Однако почти нет сомнений в том, что они действуют путем включения в рецепторные части молекул нервных окончаний и образования при этом водородных связей [c.377]

Дитилин —деполяризующий мышечный релаксант [68], при внутривенном введении нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Препарат оказывает быстрое, но кратковременное действие, так как расщепляется псевдохолинэсте-разой до холина и янтарной кислоты. Растворы дитилина нельзя смешивать с растворами барбитуратов (образуется осадок и происходит гемолиз крови). [c.39]

Барбитураты (особенно Ыа-соли) быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Они легко проникают через гематоэнцефалич. барьер в центр, нервную систему, несколько труднее-через плацентарный барьер. Барбитураты короткого действия разрушаются гл. обр. в печени, длительного действия-выводятся из организма преим. почками. Эти в-ва способны повышать активность ферментов, в частности микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме лек. и др. хим. соединений. В связи с этим действие ряда лек. препаратов может ослабляться и укорачиваться. В свою очередь нек-рые лек. препараты, напр, ингибиторы моноаминоксидазы (см. Антидепрессанты), замедляют метаболизм барбитуратов. [c.375]

Другая важная группа средств, влияющих на функциональное состояние нервной системы, — это анестетики [ИЗ]. К ним относятся как соединения довольно большого молекулярного веса, например барбитураты, так и очень простые соединения типа диэтилового эфира илн га-лотана (СРзСНСШг). В настоящее время галотан представляет собой наиболее широко употребляемый ингаляционный анестетик. Относительно механизма действия анестетиков существует несколько теорий. Принято считать, что эффективность препаратов этого типа зависит от их растворимости в липидах, однако чрезвычайно трудно указать место приложения их действия в нервной клетке. Согласно одной из недавно высказанных гипотез, анестетики способны расщеплять водородные связи [114]. Основной эффект анестетиков на уровне клетки состоит в уменьшении тока ионов натрия через мембраны нервных клеток [114а]. [c.347]

К этому же типу А. относятся нек-рые противосудо-рожные средства и транквилизаторы, действующие на тормозные синапсы, в к-рых медиатором является у-аминомас-ляная к-та,- барбитураты (фенобарбитал и др.) и бенздиазе-пины, напр, диазепам (II). [c.176]

Механизм действия барбитуратов связывают с угнетением синаптич. передачи нервных импульсов в центр, нервной системе вследствие пресинаптич. эффектов (снижение выделения медиаторов) и постсинаптич. торможения (влияние на метаболич. процессы в мозге). В частности, они стимулируют тормозной медиатор у-аминомасляную к-ту и снижают метаболизм серотонина, норадреналина и дофамина. [c.375]

В связи с этим получено огромное число терапевтически активных лекарственных препаратов, главным образом снотворного действия Некоторые барбитураты наряду со снотворным эффектом проявляют противосудорожное действие (фенобарбитал), другие применяются как наркотические средства (гексе-нал). [c.211]

Сравните фармакологическое Действие всех барбитуратов Дайте химическое обоснование измеиеиию фармакологических свойств, подчеркнув зависимость фармакологического действия от введения в молекулу различных радикалрв. [c.220]

Представляет интерес возможность оценить физиологическую активность различных медицинских препаратов на основе данных по их электроно-донорной способности, определенной по константам комплексообразования с иодом. В работе [27] электроно-донорная способность барбитуратов была охарактеризована на основе констант равновесия образования комплексов с иодом. Установлено, что с ростом электроно-донорной способности барбитуратов сила их наркотического действия увеличивается, а время наступления эффекта уменьшается. Момент наступления снотворного действия барбитуратов линейно зависит от IgK взаимодействия с иодом. Выявлены закономерности влияния заместителей на электроно-донорную способность барбитуратов. Использование гексамидина, противосудорожное действие которого связано с окислением в организме до фенобарбитала, в качестве модельного соединения, не дающего комплекса с иодом, дало возможность предположить место локализации связи в комплекса с барбитуратами, которая осуществляется по СО или СО -группам в положении 2. На этой основе дана интерпретация проявления противосудорожных свойств у фенобарбитала, которых нет у других барбитуратов с более сильными электроно-донорными свойствами. [c.21]

В настоящее время в виде ректиолей все чаще назначают лекарственные вещества общего резорбтивного действия, в частности барбитураты, сульфаниламиды, сердечные гликозиды. [c.356]

Диэтилбарбитуровая кислота (т. пл. 191 °С) получается из диэтилового эфира диэтилмалоновой кислоты (Э. Фишер, Дильтей, 1904 г.). Ее натриевая соль известна как снотворное барбитал (мединал, веронал). Были синтезированы также структурно сходные производные барбитуровой кислоты, некоторые из которых по своему действию превосходят барбитал. Барбитураты широко используют для приготовления снотворных и успокаивающих лекарственных средств. Однако их употребление в больших количествах вызывает тяжелые отравления и может привести к смерти. [c.600]

Ингибирует метаболизм лекарств в нечени, осуществляемый системой цитохрома Р450. Усиливает действие многих лекарств (нанр., барбитуратов) in vivo. [c.268]

Диоксиниридины очень легко подвергаются бромированию и нитрованию. причем замещение происходит в положение 3 или 5 или в оба положения одновременно. 2,6-Диоксипиридины, подобно резорцину, реагируют с фталевым ангидридом, образуя фталеиновые красители 150], которые имеют в щелочных растворах красную окраску и отличаются сине-зеленой флуоресценцией. Сходство с резорцином проявляется далее в способности 2,6-диоксипиридинов восстанавливать аммиачные растворы нитрата серебра. Среди этих соединений пиридинового ряда существуют вещества, близкие но своему строению к структуре производных барбитуровой кислоты и обладающие, аналогично барбитуратам, снотворным действием 151, 52]. Синтез этих интересных соединений может быть изображен схемой XXIII—XXIV [c.417]

Особенно ценно его применение для устранения действия слишком больших доз веществ, подавляющих центральную нервную систему, подобных барбитуратам или морфину, а также при так называемой шоковой терапии шизофрении. В1945г. продукция М-диэтилникотинамида составляла около 10000 кг. [c.438]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология