Гонадолиберин

Гонадолиберин (рилизинг-фактор гонадотропина) [647] [c.257]

Рилизинг-фактор гонадотропина удалось впервые (1971 г.) выделить из гипоталамуса свиньи и овцы группе Шалли [645], а тремя годами позднее также группе Гийеме-иа [646]. Гонадолиберин рассматривается как исключение из так называемой единой концепции, поскольку он вь1зывает выделение как лютеинизирующего гормона (ЛГ), так и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Антитела к синтетическому гормону одновременно тормозят выделение ЛГ и ФСГ. Но поиски второго гормона, стимулирующего выделение ЛГ и ФСГ, все-таки продолжаются. [c.257]

По данным группы Шалли [648], занимавшейся установлением первичной структуры, гонадолиберин имеет следующую последовательность [c.257]

Pro-этиламид ]гонадолиберин и др., причем последний аналог обнаруживает пролонгированное действие и, кроме того, может быть введен парэнтерально, путем приема внутрь или через нос. Полезными ингибиторными свойствами обладает [дез-His ,D-Ala ]гонадолиберин [649]. [c.257]

Гонадолиберин и его аналоги пp няют при диагностике и терапии бесплодия У мужчин н женщин. [c.257]

Гонадолиберин является декапептидом, состоящим из 10 аминокислот в последовательности [c.253]

Для выяснения механизма действия рилизинг-факторов, включая их взаимодействие с соответствующими рецепторами, большую роль сыграли структурные аналоги тиролиберина и гонадолиберина. Некоторые из этих аналогов обладают даже более высокой гормональной активностью и пролонгированным действием, чем природные гормоны гипоталамуса. Однако предстоит еще большая работа по выяснению химического строения уже открытых рилизинг-факторов и расшифровке молекулярных механизмов их действия. [c.255]

Гонадолиберин состоит из десяти аминокислотных остатков, расположенных в следующей последовательности [c.143]

Регуляция биосинтеза андрогенов определяется гормонами центральных желез — гонадолиберином и гонадотропинами. Под их контролем находится синтез ферментов, участвующих в образовании тестостерона и других половых гормонов. Гонадотропные гормоны контролируют также секрецию андрогенов в кровяное русло, где они связываются с белком глобулиновой фракции — тестостерон-связывающим глобулином. [c.160]

Гипоталамус вьвделяеТ гонадолиберин, гормон, стимулирующий секрецию гипофизом ряда гормонов, участвующих в механизмах размножения. Синтезированы многие аналоги гонадолиберина, представляющего собой полипептид, построенный из 10 аминокислот. Некоторые побочные эффекты умерили энтузиазм в отношении использования этих аналогов как контрацептивов, но интерес к ним не ослабевает ввиду возможности их применения при лечении определенных видов рака. Поразительные успехи достигнуты при использовании аналогов гонадолиберина для лечения врожденной, правда, редко встречающейся, неспособности вырабатывать его. Аналог гонадолиберина вводят с помощью небольших хитроумно устроенных насосиков, вживленных в ткани пациентки. Препарат поступает в организм в пульсирующем режиме, имитирующем нормальную секрецию гипоталамуса. Пациентки, не достигшие половой зрелости к 20 годам, могут быть таким способом проведены через все этапы полового созревания вплоть до развития способности к деторождению. Здесь ценные достижения химической науки (создание лекарственного средства) удачно сочетаются с интересным инженерным решением (создание механизма для его введения). Такое сочетание открывает пути к новым важным достижениям. [c.108]

Регуляция синтеза мужских половых гормонов и мужских половых клеток. Лютропин стимулирует стероидогенез и продукцию тестостерона после связывания с рецепторами на плазматической мембране клеток Лейдига (аналогичные рецепторы найдены в яичниках на клетках желтого тела) по аденилатциклазному механизму. При этом стимулируется ферментативное расщепление боковой цепи холестерина (С2у С21). Аналогично действует кортикотропин в коре надпочечников. Тестостерон по механизмам обратной связи тормозит продукцию и освобождение гонадолиберинов. Регуляция сперматогенеза фоллитропин связывается с клетками Сертоли и усиливает синтез андрогенсвязывающего белка (это гликопротеин. [c.405]

Идентифицированные факторы называются гормонами. Обратите внимание, что люлиберин способен стимулировать высвобождение двух гормонов гипофиза, поэтому у него есть и второе название — гонадолиберин, или фоллиберин. [c.341]

Появилась принципиальная возможность осуществления генной терапии таких заболеваний, как серповидноклеточная анемия, талассемия, недостаточность аденозиндезаминазы и др. Такой подход был, например, уже реализован в экспериментах на мьипах (наследственный гипогонадизм удалось скорректировать с помощью инъекции в оплодотворенную яйцеклетку гена гонадолиберина). [c.35]

Гипоталамические гормоны высвобождаются в пульсирующем режиме, и изолированные клетки-мишени передней доли гипофиза лучше реагируют на пульсовое введение этих гормонов, чем на их длительное воздействие. Высвобождение лютропина (ЛГ) и фоллитропина (ФСГ) контролируется концентрацией одного и того же рилизинг-гормона, гонадолиберина, а его концентрация в свою очередь определяется уровнем в крови половых гормонов, достигающих гипоталамуса (см. петлю обратной [c.170]

Посредником действия рилизинг-гормонов на аденогипофиз первоначально считали сАМР, однако недавние опыты с гонадолиберином и тиролибери-ном позволяют предположить участие в соответствующих процессах кальций-фосфолипидного механизма, подобного описанному вьпие (см. рис. 44.5). Вопрос о том, влияют ли рилизинг-гормоны помимо секреции и на синтез соответствующих гормонов гипофиза, остается спорным недавно было показано, что соматолиберин повыщает скорость транскрипции гена гормона роста, а тиролиберин оказывает аналогичное действие на ген пролактина. [c.172]

Высвобождение гонадолиберина тормозится гормонами органов-мишеней тестостероном и эстрадиолом, а также эндорфином. Гонадолиберин оказывает прямое действие на переднюю долю гипофиза, стимулируя секрецию гонадотропинов с помощью кальций-фосфолипид-зависимого механизма. Хотя для ФСГ и ЛГ не найдено отдельных рилизинг-факторов, концентрация обоих гонадотропинов в плазме не всегда изменяется параллельно. У мужчин с нарушением сперматогенеза на стадиях, следующих за образованием вторичных спермато- [c.179]

ТРГ (тиролиберин) — нейтральный трипептид, состоящий из пироглутаминовой кислоты, гистидина и пролинамида (табл. 45.2). Он не имеет видовой специфичности химическое метилирование гистиди-нового остатка в третьем положении приводит к восьмикратному повышению активности ТРГ. Этот гормон стимулирует секрецию ТТГ и увеличивает уровень с АМР уже на первой минуте, однако его действие, по-видимому, теснее связано с Са +-фосфолипид-зависимым механизмом, как это имеет место и в случае ГнРГ (гонадолиберина). Продолжительное воздействие ТРГ на клетки также приводит к их десенситизации. [c.179]

Регуляция секреции гонадотропинов по принципу обратной связи, вероятно, обеспечивается связыванием тестостерона со своим рецептором (рис. 50.3 и 50.4). Обратная связь в этом случае реализуется в гипоталамусе через ингибирование высвобождения или продукции гонадолиберина, а возможно, путем подавления обеих функций. Не исключено также, что ингибируется действие гонадолиберина на ЛГ-продуцирующие клетки передней доли 1 ипофиза. [c.232]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология