Метилдофа

Два родственных химических соединения — метилдофа и карбидо-фа, L-фopмы которых используются как ингибиторы декарбоксилаз, и триптофан также можно анализировать этим методом. Как следует из табл. 8.6, все о-энантиомеры элюируются раньше соответствующих ь-форм. Величины а (1,2—1,4) вполне достаточны для полного разделения энантиомеров. Градуировочная кривая дает коэффициент корреляции > 0,986 (для дофы 0,996) и относительное стандартное отклонение < 1%. [c.203]

Физиологическая роль тирозин-3-монооксигеназы чрезвычайно велика, поскольку катализируемая этим ферментом реакция определяет скорость биосинтеза катехоламинов, регулирующих деятельность сердечно-сосудис-той системы. В медицинской практике широко используются ингибиторы декарбоксилазы ароматических аминокислот, в частности а-метилдофа (альдомет), вызывающий снижение артериального давления. [c.443]

Гипотензивные лекарственные препараты, такие, как а-метилдофа, под действием содержащихся в нервной клетке (аксоне) ферментов превращаются в вещества, напоминающие по своему строению норадреналин. Эти ложные медиаторы накапливаются и выделяются вместе с естественными медиаторами, разбавляя их и тем самым снижая их эффект. [c.641]

Аналогично препарат метилдофа активен в качестве лекарственного средства, снижающего внутричерепное давление, только в форме 5-изомера. [c.206]

Синоним этого препарата, принятый в СССР, — метилдофа. — Прим. [c.457]

Разделение а-алкиламинокислот (если нужен один из изомеров)— расточительная процедура, поскольку отсутствие а-водорода препятствует рацемизации и делает невозможным повторную обработку ненужного изомера. Более того, ферментативные методы, хотя и применимы в некоторых случаях (см., например, [104]), однако также ограничены. В силу этого здесь особенно интересны асимметрические синтезы например, модифицированный синтез Штрекера, схема (36) [105] . Альтернативный подход состоит в разделении асимметрических интермедиатов, как, например, в синтезе а-метилДОФА по Штрекеру [106], где разделение осуществляют на стадии аминонитрила. Поскольку амино-нитрил образуется в процессе равновесной реакции, то ненужный изомер после выделения можно рециклизовать. [c.251]

Адреналин является гормоном, стимулирующим автоматические действия нервной системы, в их числе действия, управляющие непрерывной работой сердца. Его вьщеление регулируется так называемыми адренергическими нервами. Хотя причина повторяющихся повышений давления остается неизвестной, уже давно стало ясно, что главную роль в регуляции давления и сердечной функции играют адренергическая нервная система и ее химический посредник информации — норадреналин. Многие годы химики поставляют клиницистам множество действенных гипотензивных препаратов, влияющих на активность адренергической системы. Известно, что чрезвычайно эффективное в лечении гипертонии соединение а-метилдофа действует в пределах центральной нервной системы через адренергический рецептор. После того, как выяснилось, что норадреналин связывается с рецепторами нескольких подтипов, были разработаны средства, понижающие давление по нескольким механизмам. Тимол ол и пропранолол — это два широко используемых соединения, блокирующие действие норадреналина. Они эффективны при некоторых болезнях сердца, снижают вероятность фатального исхода и повторения сердечных приступов. Тимолол является также важнейшим средством при лечении болезни глаз — глаукомы. [c.100]

Лечение такими препаратами, как пенициллины, цефалоспорины (в больших дозах), аминогликозиды, дигоксин, аллопуринол, метилдофа, этамбутол и др., которые выделяются из организма главным образом почками в неизменном виде или в виде активных мет ли-тов, начинают с более низких доз с их последующим регулированием. [c.235]

Метилдофа применяют при паркинсонизме, а также как гипотензивное средство при гипертонической болезни. В организме человека метилдофа подвергается декарбоксилированию с образованием метаболита, обладающего более выраженным терапевтическим свойством. Напишите реакцию биотрансформации метилдофа, назовите фермент и кофермент. Дайте название полученному метаболиту. [c.306]

Часть лекарств всасывается путем активного транспорта с помощью транспортных систем клеточных мембран. Механизм активного транспорта зависит от энергоресурсов организма. Если иии1а содержит элементы, также всасываемые путем активного транспорта, то создается возможность конкуренции между элементами пищи и действующим началом лекарства за один и тот же транспортный механизм. Например, конкуренция возникает между аминокислотой и лекарствами со сходной химической структурой (леводопа, а-метилдофа, 5-фторурацил). Эти лекарства предпочтительнее принимать в часы, не связанные с приемом пищи. [c.89]

Большое влияние на уровень почечной экскреции оказывает возраст больного. Так, количество ЛВ, активно выделяемых в канальцевом аппарате почек, у пожилых людей значительно снижается. Это же относится и к клубочковой фильтрации ряда препаратов новокаинамид, клофибрат, пенициллины, метилдофа, высокополярные сердечные гликозиды и пр. У детей, особенно на первом году жизни, выведение лекарственных средств почками также снижено по сравнению со взрослыми людьми. Эти особенности необходимо учитывать при выборе лекарственного препарата и его дозы у данного контингента больных. [c.177]

Стимуляторы центральных а2 адренорецепторов сосудодви-[ьных областей головного мозга клонидин (клофелин), гуан-ш, а-метилдофа (метилдопа) и др. Клофелин, имевший ранее жое пероральное применение для лечения разных форм арте-ьной гипертонии, в последнее время редко применяется из-за чных явлений. Им пользуются преимущественно в виде инъ-и для купирования гипертонических кризов. Гуанфацин и ме-опа (допегит) сохранили свое значение. [c.191]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.331 ]

Хроматографическое разделение энантиомеров (1991) -- [ c.203 ]

Органическая химия Том1 (2004) -- [ c.206 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.331 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.0 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.26 , c.191 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.178 , c.583 , c.588 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология