Фторафур

Модификацией структуры фторурацила в середине 1970-х годов был создан широко используемый сейчас другой антимета-болический противоопухолевый агент фторафур (тегафур, 227). Его синтез начинается с 0-силилирования фторурацила (221) гексаметилдисилазаном. Полученный пиримидин (223) региоселективно (стерический контроль) алкилируют 2-хлор-тетрагидрофураном (225). Затем снимают силильную защиту простой кристаллизацией эфира (226) из пропанола. В другом [c.150]

Возможны несколько подходов к оценке чистоты лекарственных препаратов. В одних случаях анализ преследует цель контроля определенной примеси, существенно ухудшающей качество продукта например, когда примесь токсична ио сравнению с основным соединением. Ее содержание нормируется конкретным показателем, и именно эту примесь необходимо оценить количественно по возможности более строгим методом. В таких случаях наиболее приемлем метод абсолютной калибровки. Можно применять один калибровочный раствор, по концентрации отвечающий максимально допустимому содержанию примеси. В анализах такого рода коэффициент емкости определяемого соединения должен быть в пределах 1—3. Иногда в избранных для определения примеси условиях основное вещество не элюируется либо, наоборот, выходит из колонки очень быстро. Конечно, хроматограмма значительно нагляднее, если на ней видна не только примесь, но и основное вещество. Однако в данном случае никакие измерения основного пика не проводятся, поэтому его присутствие на хроматограмме соверщенно необязательно. В качестве примера приведем методику определения 5-фторурацила во фторафуре [c.265]

Фторурацил и фторафур имеют определенную токсичность и для здоровых клеток, что диктует необходимость создания новых лекарственных веществ на основе плодотворной идеи антиметаболитов. [c.151]

Противоопухолевый препарат фторафур в организме отщепляет гликозидный остаток, высвобождая активный противоопухолевый антиметаболит — фторурацил. [c.169]

К прир. N-Г. относятся нуклеозиды, нуклеотиды, нуклеиновые к-ты, гликопротеины, нек-рые смешанные биополимеры, в к-рых гликозидная связь соединяет углеводные и пептидные цепи через амидный атом N остатка аспарагина. Многие N-Г. и структурные аналоги нуклеозидов, являясь антиметаболитами нуклеозидов, обнаруживают высокую физиол. активность и используются в кач-ве лек. препаратов, напр, фторафур, цитарабин. [c.577]

Ядро П. входит в состав нуклеиновых к-т, витаминов (напр., Bi), антибиотиков (амицетин, блеомиции), лек. препаратов (барбитураты, пиримидиновые сульфамиды, фторафур, оротовая к-та), сильных ядов (тетродотоксин), коэнзимов (уридинфосфатглюкоза) и др. [c.530]

Применяют Ф. к. э. для произ-ва фтормономеров (напр., перфторметилвинилового эфира), в качестве инициаторов полимеризации, селективных фторирующих агентов, в синтезе лек. препаратов (фторафур и др.). [c.204]

Регенерация колонки. В приведенных условиях фторафур удерживается колонкой очень сильно, что позволяет выполнить значительное число анализов 5-фторурацила. С течением вре- [c.266]

Урацил входит в состав важных природных ве- 0 ществ — нуклеозидов и нуклеиновых кислот. Произ-водные5-фторурацила, например фторафур (С. А. Гил-лер), являются эффективными противораковыми препаратами. [c.708]

В 60-е годы в СССР, прежде всего в И нституте химии природных соединений АН СССР, проводятся почучившие мировое признание работы по синтезу стероидных гормонов и антибиотиков, включая полный синтез тетрациклина, крупные исследования по химии углеводов, липидов и пептидов. Советская наука завоевывает признанный приоритет в биоорганической химии мембран. В после дующий период ведущие позиции нашей страны были закреплены в исследовании многих белков и полисахар1Тдов, транспортных и информационных нуклеиновых кислот, в создании ряда лекарственных препаратов (фторафур. феназепам и др.). [c.5]

Большинство этих соединений являются 1-замещенными производными, однако получены также циклические производные, 3-заме-щенные производные, 0-нуклеозиды и др. К таким соединениям относится 1-тетрагидрофурильное производное (FT-207), известное под коммерческим названием фторафур Ч Считают, что действие всех этих соединений проявляется после их распада в организме с образованием 5-фторурацила. Канцеролитическое действие обнаружено также у производных цитозина, однако предполагается, что и эти соединения в результате гидролиза иминогруппы в положении 4 образуют 5-фторурацил, который и является ответственным за наблюдаемый эффект. [c.523]

Антиметаболиты достаточно разнообразны по структуре обычно они являются производными витаминов, гетероциклических, оснований кислот, нуклеозидов. Они влияют, как правило, на активность ферментов, что проявляется в виде терапевтического эффекта. К антиметаболитам относятся метотрексат, 6-меркаптопурин, фопурин, фторурацил, фторафур, цитарабин, тиазофурин и др. [c.44]

В результате постепенного высвобождения действующего начала фторафур оказывает менее токсичное действие и лучше переносится больными, чем фторурацил, при.меняемый в эквивалентных дозах. [c.169]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.637 ]

Химия (0) -- [ c.196 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.196 ]

Органическая химия (1990) -- [ c.708 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.637 ]

Новое в технологии соединений фтора (1984) -- [ c.522 , c.523 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология