Антиметаболиты

Аминоптерин и метотрексат являются антиметаболитами фолиевой кислоты [c.320]

Все упомянутые выше пиримидиновые и пуриновые основания выделены из природных нуклеотидов. Наряду с этим в настоящее время известно очень большое число близких им по структуре соединений, полученных синтетически. Наибольшее число исследований посвящено синтезу производных пурина. Цель этих исследований — найти, используя некоторые биологические гипотезы, в частности, принцип антиметаболитов, синтетические аналоги природных оснований обладающие физиологической активностью и пригодные для лечения злокачественных новообразований и инфекционных заболеваний.. [c.179]

Некоторые синтетические лекарственные вещества (228)-(230) против СПИДа имеют нуклеозидную природу и считаются антиметаболитами, могущими спутать карты вирусной НК [c.153]

Бионеорганическая химия (подобно геохимии, биохимии, биофизике и др.) возникла на стыке неорганической химии и биологии в последнее десятилетие. Этому способствовала четкая формулировка ее основных задач — изучение на молекулярном уровне взаимодействий между металлами (в первую очередь биометаллами) и биолигандами протеинами, нуклеиновыми кислотами, их фрагментами и некоторыми другими находящимися в организме веществами (в том числе витаминами, гормонами, метаболитами и антиметаболитами). Более 100 000 процессов в организме человека представляют собой совокупность многих химических реакций, большинство из которых катализируется металлами, входящими в состав ферментов. [c.560]

Другим типом лекарственных средств, применяемых в терапии злокачественных опухолей, являются антиметаболиты, действие которых основано на принципе структурной аналогии с естественными элементами метаболических процессов. Таким образом, речь идет о веществах, очень похожих по структуре иа нормальные метаболиты (например, их молекулы содержат Р вместо Н, 8 вместо О или ЫН вместо О) и встраивающихся вместо них в сложные соединения, что приводит в дальнейшем к блокированию определенных механизмов и повреждению клеток. Поскольку метаболизм опухолевых клеток протекает намного быстрее, чем метаболизм здоровых клеток, то опухолевые клетки повреждаются в большей степени. [c.319]

Кроме антиметаболитов для лечения злокачественных опухолей применяется ряд других веществ, например некоторые антибиотики, гормоны, алкалоиды и другие соединения, в том числе соединения платины. [c.320]

Группа регуляторных лекарственных веществ включает витамины, гормоны, метаболиты и антиметаболиты (вещества, регулирующие активность ферментных, гормональных, иммунных и генных систем). [c.24]

Антиметаболит. Молекула, обладающая структурным сходством с субстратом фермента и конкурирующая с ним за фермент. Образующееся в результате соединение не используется организмом. Антиметаболиты часто применяются для лечения рака. [c.494]

Дополнение 6-А Сульфаниламидные препараты как антиметаболиты [c.32]

Сульфаниламидные препараты как антиметаболиты. т. 2, стр. 2 Мышьяк, т. 2, стр. 82 Инсектициды, т. 2, стр. 104 [c.380]

С некоторыми изменениями то же самое относится к антиметаболитам (гл. 9) и, по-видимому, к антителам [18]. [c.13]

К антиметаболитам можно отнести и упомянутые ранее бак-териостатики, сульфонамиды и л-аминосалициловую кислоту (разд. 9.5.7.1). [c.320]

Большинство этих препаратов действуют по тому же принципу, что и антиметаболиты. Сюда относятся прежде всего аналоги нуклеозидов, замещенные в гетероциклическом основании, или в сахарной части молекулы. Наиболее важными веществами этой группы являются, например, виразол, производное-о-рибозы, и иод-доксин, соединение 5-иодурацила с 2-дезокси-о-рибозой. [c.321]

Концепция антиметаболитов. Этот подход базируется на создании синтетического лекарственного вещества, структурно близкого к какому-либо естественному (эндогенному) метаболиту организма человека. Задача такого синтетического вещества, называемого антиметаболитом, состоит в подмене метаболита в естественных биореакциях. Антиметаболиты должны быть спо- [c.16]

Ингибиторы ферментов действуют на разных стадиях реакции. Сильно адсорбирующиеся вещества (Hg, НСМ, 8 и т. п.) блокируют активные центры разных ферментов независимо от структуры. Наоборот, антиметаболиты могут отравить из сотен ферментов одной клетки только один, оттого что их боковые цепи адсорбируются на структурно-близких выемках белковой части ферментов. Таким образом, антиметаболит должен иметь строение группы, адсорбированной на белковой части фермента, близкое к строению субстрата, более сильную здсорбируемость в индексной группе, но может содержать различные заместители. Строение отравляющей группы тоже не должно сильно отличаться от строения индексной группы субстрата для того, чтобы она могла уложиться на активный центр фермента. Примером могут служить сульфамидные препараты. [c.89]

Важной характеристикой синтетических антиметаболитов является то, что они обладают малой токсичностью и не оказывают нежелательных побочных эффектов благодаря высокой степени их узнаваемости системами организма, для которых эти лекарственные вещества структурно выглядят почти нечужеродными, биогенными, [c.17]

Фторурацил и фторафур имеют определенную токсичность и для здоровых клеток, что диктует необходимость создания новых лекарственных веществ на основе плодотворной идеи антиметаболитов. [c.151]

Следует упомянуть, что соотношение между действием метаболитов, нх гомологов и и.чостеров мало изучено, но гомологи метаболитов нередко обладают сходным действием. Так, 4-метил-урацил действует подобно урацилу, но известны однако случаи, когда гомолог выступает в ])оли антиметаболита, например этионин (11) является антагонистом метнонина (I), малоновая кислота (IV) — антагонистом янтарной (П1), витамин К (V)—антаюни-стом 2,3-дихлорнафтохинона (VI) и др. [c.103]

К прир. N-Г. относятся нуклеозиды, нуклеотиды, нуклеиновые к-ты, гликопротеины, нек-рые смешанные биополимеры, в к-рых гликозидная связь соединяет углеводные и пептидные цепи через амидный атом N остатка аспарагина. Многие N-Г. и структурные аналоги нуклеозидов, являясь антиметаболитами нуклеозидов, обнаруживают высокую физиол. активность и используются в кач-ве лек. препаратов, напр, фторафур, цитарабин. [c.577]

К иммунодепрессантам относятся антиметаболиты пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых к-т, напр. 6-меркаптопурин и его аналог азатиоприн (имуран, ф-ла I) стероидные гормоны-гидрокортизон, преднизолон (см. Кортикоиды) и 9а-фтор-16о-метилпреднизолон (дексаметазон) противоопухолевые препараты - и антагонист фолиевой к-ты метотрексат (II), для к-рых подавление р-ций иммунитета-побочный эффект антилимфо-цитарные сыворотки и нек-рые прир. соед., напр, цикло- [c.217]

Ф. относится к противоопухолевым препаратам - антиметаболитам пиримидинового обмена. В организме метаболизирует с образованием ингибитора тимидилатсинтетазы - [c.210]

Бензотриазол структурно близок пурину, вследствие чего производные бензотриазола являются потёнциальными антиметаболитами биосинтеза пуриновых компонентов нуклеиновых кис ют [1, 2] и представляют практическую ценность для получения хим иотерапевтических препаратов, а также в биологических исследованиях. [c.14]

Таким образом, мы имеем непрерывный ряд явлений, где структурное соответствие играет важную роль, причем эти явления относятся к разным разделам науки к кристаллохимии, к учению о сплавах, об эпитаксии, о стереоспеци-фической адсорбции, о гетерогенном катализе, о ферментах, об антиметаболитах, к иммунологии и вообще к молекулярной биологии. В области эпитаксии подобные взгляды недавно высказал Зейферт [19]. [c.13]

Здесь достаточно напомнить о направлении, начатом работами Бредига [345] по коллоидным растворам металлов как моделям ферментов. Теория промежуточных соединений вн ла свой вклад благодаря работам Михаэлиса [346] и его последователей, доказавших существование промежуточных комплексов между субстратом и ферментом и в ряде случаев определивших константы равновесия их образования. Адсорбционная теория контактного катализа была привлечена главным образом для объяснения ингибирования ферментов, например, в теории действия антиметаболитов Вулли [347]. [c.85]

Смотреть страницы где упоминается термин Антиметаболиты: [c.22] [c.359] [c.319] [c.56] [c.163] [c.745] [c.283] [c.483] [c.643] [c.196] [c.163] [c.468] [c.118] [c.119] [c.121] [c.122] [c.113] [c.229] [c.549] [c.181] [c.33] [c.3] [c.196]

Органический синтез. Наука и искусство (2001) -- [ c.56 ]

Биологическая химия Изд.3 (1998) -- [ c.148 , c.247 ]

Органическая химия (1979) -- [ c.606 , c.659 ]

Органический синтез (2001) -- [ c.56 ]

Биоорганическая химия (1991) -- [ c.15 ]

Возможности химии сегодня и завтра (1992) -- [ c.105 ]

Общая микробиология (1987) -- [ c.204 , c.206 , c.443 , c.453 , c.498 , c.499 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 1 (1961) -- [ c.248 ]

Органическая химия Издание 4 (1981) -- [ c.505 ]

Полициклические углеводороды Том 1 (1971) -- [ c.159 ]

Инсектициды в сельском хозяйстве (1974) -- [ c.193 , c.194 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 1 (1961) -- [ c.248 ]

Агрохимикаты в окружающей среде (1979) -- [ c.264 ]

Биохимия Издание 2 (1962) -- [ c.134 , c.135 ]

Генетика человека Т.3 (1990) -- [ c.263 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология