Никотиновые рецепторы

Действие нейромедиатора зависит не только от его химической природы, но и от рецептора, который его связывает. В самом деле, часто один и тот же нейромедиатор присоединяется к рецепторам нескольких различных типов Папример. у позвоночных ацетилхолин оказывает противоположное воздействие на клетки скелетной и сердечной мышц, возбуждая первые и затормаживая вторые. В передаче этих двух эффектов участвуют разные ацетилхолиновые рецепторы. Полагают, что в тормозном эффекте, который развивается намного медленнее возбуждения скелетной мышцы, участвуют рецепторы, не связанные с каналами. Связанные с каналами рецепторы, участвующие в передаче быстрых возбуждающих эффектов ацетилхолина, называются никотиновыми рецепторами, так как они могут активироваться никотином. Рецепторы, не связанные с каналами и передающие медленные эффекты ацетилхолина, которые могут быть как тормозными, так и возбуждающими, называются мускариновыми рецепторами, поскольку активируются также мускарином (одним из грибных ядов). Помимо таких веществ, специфически активирующих определенные рецепторы (так называемых агонистов), имеются сильнодействующие рецептор-специфические блокаторы (антагонисты), избирательно подавляющие функцию ацетилхолиновых рецепторов того или другого типа. Папример, кураре и а-бунгаротоксин специфически связываются с никотиновыми рецепторами, блокируя их активность, в то время как атропин действует таким же образом на мускариновые рецепторы. Другие агонисты и антагонисты проявляют специфичность по отношению к рецепторам других пейромедиаторов. Очень часто различные рецепторы исследуют, идегггифицируют и локализуют при помощи агонистов и антагонистов, которые с ними связываются. [c.317]

По действию такого рода лигандов различают два типа холинергических нейронов никотиновые и мускариновые (никотин и мускарин — агонисты). Никотиновые рецепторы содержатся в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц и в вегетативных ганглиях мускариновые — в гладких мышцах и мозге. Эти два типа холинергических синапсов различаются также по действию на них антагонистов. Никотиновые синапсы блокируются курареподобными ядами и ядами змей семейства аспидов (например, кобры) мускариновые синапсы блокируются атропином. Некоторые антагонисты образуют очень прочные соединения с рецепторами и используются при выделении этих белков из гомогенатов синаптосом. [c.544]

Никотин Постсинаптические мембраны СНС и ПНС Имитирует действие АцХ на никотиновые рецепторы [c.293]

Было высказано предположение, что строение мускариновых рецепторов приспособлено к связыванию ацетилхолина в скошенной конформации, имеющей структурное сходство с мускарином (рис. 16-6) [49Ь]. Никотиновые рецепторы, напротив, связывают ацетилхолин в его максимально вытянутой конформационной форме. Однако сходство последней с никотином выступает не совсем ясно (рис. 16-6), и потому были высказаны другие предположения относительно природы различий двух видов ацетилхолиновых рецепторов. [c.333]

Кураре СНС, ПНС, нервно-мышечные соединения, постсинаптические мембраны Блокирует действие АцХ на никотиновые рецепторы [c.293]

Никотиновые рецепторы обнаружены и в нервно-мышечных соединениях. Если произвести аппликацию никотина непосредственно на это соединение, то мышца сократится, иными словами, никотин имитирует эффект ацетилхолина. Никотиновые рецепторы имеются в некоторых зонах головного мозга, однако их связь с психотропным действием никотина неясна. Многие из них стимулируют высвобождение дофамина и, следовательно, системы поощрения и удовольствия . Однако поведенческие эффекты никотина по сравнению с другими психотропными средствами очень слабые. [c.296]

КУРАРЕ. Кураре (точнее, алкалоиды курарины в его составе) специфически блокирует никотиновые рецепторы ацетилхолина, т. е. выступает в роли антагониста ацетилхолина и никотина. Эффекты кураре наиболее выражены в нервно-мышечных соединениях мышцы теряют способность сокращаться, и все тело быстро парализуется. Пострадавший умирает от того, что не в состоянии дышать. Впрочем, спасти его может искусственное дыхание, применяемое до тех пор, пока не кончится действие кураре. Парализующие свойства этого препарата используют некоторые южноамериканские индейцы — они смазывают им наконечники стрел, и в результате даже легко раненому животному не удается скрыться от охотника. Курареподобные агенты применяются как миорелаксанты ( расслабите-ли мышц) при проведении операций, поскольку это облегчает работу хирурга. Дыхание в данном случае поддерживается искусственно. [c.296]

Никотиновый рецептор (быстрая реакция) [c.225]

Рис. 8.7. Пространственная и мембранная организация рецепторов никотиновый рецептор ацетилхолина (Н-ХР), глицина и

Менее 1 с Ацетилхолин (никотиновый рецептор) [c.321]

Никотиновые рецепторы расположены в месте контакта аксонов со скелетными мышцами, а мускариновые сосредоточены в мозге, секреторных клетках, гладкой и сердечной мышцах. Успех в исследовании рецепторов во многом обязан применению для изучения их структуры природных токсинов, ядов, в первую очередь ядов змей, некоторых земноводных. В предыдущем разделе упоминалось, что некоторые токсины действуют на передачу сигнала, связываясь с аденилатциклазой, G-белками. Яды пчел и змей содержат фосфолипазы, разрушающие фосфолипиды мембран, что также приводит к разрушению передачи сигнала в клет- [c.164]

Вход Са + в клетки осуществляется либо в результате активации специфических кальциевых каналов, либо в обмен на ионы натрия. Различают Са-каналы, регулируемые мембранным потенциалом, и каналы, открываемые при связывании ряда агонистов с рецепторами (например, никотиновыми рецепторами в клетках гладких мышц). Особенно важную роль потенциалзависимые каналы играют в клетках сердца и нервных клетках. В частности, плато потенциала действия, отличающее клетки сердечной мышцы от клеток скелетных мышц, обусловлено активацией так называемого медленного кальциевого тока. [c.39]

Алкалоид табака. Имитирует действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы [c.543]

Связывание ацетилхолина с мускариновыми рецепторами сопровождается увеличением концентрации циклических нуклеотидов, а взаимодействие с никотиновыми рецепторами приводит к открытию ионных каналов и соответственно изменению ионной проницаемости постсинаптической мембраны. Как следствие происходит деполяризация клеточной мембраны за счет быстрого входа ионов натрия, что в конечном итоге ведет к возбуждению мышечной клетки. Следовательно, биологическая функция никотинового ацетилхолинового рецептора заключается в изменении ионной проницаемости постсинаптической мембраны в ответ на связывание ацетилхолина. После зтого ацетилхолин гидрюлизуется ацетилхолинэсте-разой до холина и рецептор переходит в исходное состояние, [c.628]

Рецепторы пейромедиаторов играют важную роль как мишени для ядов и лекарственных препаратов Змея парализует свою добычу с помощью а-бунгаротоксина, блокирующего никотиновые рецепторы ацетилхолина Блокируя те же самые рецепторы с помощью кураре, можно вызвать расслабление мышц во время хирургических операций, в то время как сердце будет работать нормально, так как кураре не связывается мускариновыми рецепторами. Таким образом, различия в способности )тих двух видов рецепторов ацетилхолина связывать определенные лиганды дает возможность осуществлять точно направленное лекарственное воздействие. [c.318]

Природа ионов, которые способен пропускать рецептор, определяется диаметром канала и характеристиками боковых радикалов аминокислотных остатков стенки канала. Никотиновые рецепторы ацетилхолина открывают дорогу ионам К из клетки и ионам Na" внутрь клетки NMDA-глутаматные рецепторы наряду с одновалентными ионами, открывают путь внутрь клетки ионам Са " ГАМКд и глициновые рецепторы пропускают внутрь клетки С1-ионы. [c.274]

Протеинфосфатазы 2В и 2А присутствуют в мозге в наибольших концентрациях по сравнению с другими тканями. В нервной ткани найдены также специфические протеинфосфатазы, дефосфорилирующие основной белок миелина, синапсин 1, МАР-2, белки цитоскелета, никотиновые рецепторы ацетилхолина. Наибольшая активность фосфопротеинфосфатаз нервной ткани выявлена в мембранной фракции по сравнению с цитозолем, что свидетельствует о возможном участии этих ферментов в синаптической передаче. [c.363]

Пептид яда змей бунгаров (крайтов) из семейства аспидов. Блокирует никотиновые рецепторы [c.543]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология