Рецепторы мускариновые

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор [c.268]

Действие нейромедиатора зависит не только от его химической природы, но и от рецептора, который его связывает. В самом деле, часто один и тот же нейромедиатор присоединяется к рецепторам нескольких различных типов Папример. у позвоночных ацетилхолин оказывает противоположное воздействие на клетки скелетной и сердечной мышц, возбуждая первые и затормаживая вторые. В передаче этих двух эффектов участвуют разные ацетилхолиновые рецепторы. Полагают, что в тормозном эффекте, который развивается намного медленнее возбуждения скелетной мышцы, участвуют рецепторы, не связанные с каналами. Связанные с каналами рецепторы, участвующие в передаче быстрых возбуждающих эффектов ацетилхолина, называются никотиновыми рецепторами, так как они могут активироваться никотином. Рецепторы, не связанные с каналами и передающие медленные эффекты ацетилхолина, которые могут быть как тормозными, так и возбуждающими, называются мускариновыми рецепторами, поскольку активируются также мускарином (одним из грибных ядов). Помимо таких веществ, специфически активирующих определенные рецепторы (так называемых агонистов), имеются сильнодействующие рецептор-специфические блокаторы (антагонисты), избирательно подавляющие функцию ацетилхолиновых рецепторов того или другого типа. Папример, кураре и а-бунгаротоксин специфически связываются с никотиновыми рецепторами, блокируя их активность, в то время как атропин действует таким же образом на мускариновые рецепторы. Другие агонисты и антагонисты проявляют специфичность по отношению к рецепторам других пейромедиаторов. Очень часто различные рецепторы исследуют, идегггифицируют и локализуют при помощи агонистов и антагонистов, которые с ними связываются. [c.317]

Мускариновый рецептор (медленная реакция) [c.225]

АТРОПИН. Холинергические, т. е. связывающие ацетилхолин, рецепторы бывают двух типов — никотиновые (см. выше) и мускариновые. Эти последние рецепторы получили свое название от ядовитого алкалоида мускарина, содержащегося в некоторых грибах, например в мухоморах, и находятся в парасимпатической нервной системе, регулирующей, в частности, работу сердца и пищеварительного тракта. Атропин блокирует действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. Этот нейромедиатор замедляет работу сердца и стимулирует перистальтику кишечника таким образом, атропин оказывает противоположное действие, поскольку он блокирует рецепторы, предотвращающие связывание ацетилхолина. [c.296]

При изучении нейромедиаторов важное значение имеет подбор специфических агонистов, имитирующих действие медиатора, или антагонистов, блокирующих это действие. В зависимости от чувствительности к одной или другой группе соединений холинэргические нейроны делятся на мускариновые (активируемые мускарином, рис. 16-6) или никотиновые (активируемые никотином) [46]. Мускариновые рецепторы, имеющиеся во многих нейронах автономной нервной системы, специфически блокируются атропином и декаметонием (рис. 16-6). Никотиновые синапсы присутствуют в ганглиях и скелетных мышцах. Их ингибиторами являются кураре и активный компонент этого яда D-тубо-курарин (рис. 16-6), а также белок из змеиного яда а-бунгаротоксин (рис. 16-7). Этот токсин был, в частности, использован для титрования рецепторов ацетилхолина в моторной концевой пластинке диафрагмы крысы. Было показано, что количество рецепторов в расчете на одну пластинку составляет примерно 4-10 (или 13000 рецепторов на [c.332]

Было высказано предположение, что строение мускариновых рецепторов приспособлено к связыванию ацетилхолина в скошенной конформации, имеющей структурное сходство с мускарином (рис. 16-6) [49Ь]. Никотиновые рецепторы, напротив, связывают ацетилхолин в его максимально вытянутой конформационной форме. Однако сходство последней с никотином выступает не совсем ясно (рис. 16-6), и потому были высказаны другие предположения относительно природы различий двух видов ацетилхолиновых рецепторов. [c.333]

Таким образом, можно заключить, что изменением заместителей у азота можно получить мускариновое, стимулирующее никотиновое или курареподобное действие, увеличить или снизить эффект действия, и поскольку в каждом отдельном случае предполагается взаимодействие иона с определенным рецептором, представляющим белок или другое вещество—полимер, то нужно предположить, что в каждом случае нужна определенная сила ионной связи, что и определяется строением каждого соединения и рецептора. При этом нужно учесть как объем молекулы, так и пространственное расположение заместителей в ней. [c.102]

Мускарин Постсинаптические мембраны ПНС Имитирует действие АцХ на мускариновые рецепторы [c.293]

Рецепторы, активирующие О-белки (З-Адренергические рецепторы а-Адренергические рецепторы Опсины родопсин Мускариновые ацетилхолиновые рецепторы [c.66]

Атропин СНС и ПНС Блокирует действие АцХ на мускариновые рецепторы [c.293]

Анализ аминокислотных последовательностей имеет целью рационализацию огромного объема уже имеющихся данных о первичной структуре полипептидов. Основной метод этого анализа — установление элементов сходства в структурах разных белков. Сопоставление консервативных участков цепи с функциональными характеристиками молекулы позволяет объединить многие белки в одну группу. Например, рецепторы, связанные с О-белками (мускариновые, опиоидные, адренорецепторы и др.), образуют семейство с определенными сигнальными и фармакологическими свойствами. [c.75]

Имеется относительно немного нейромедиаторов, но вариабельность их действия увеличивается благодаря множественности рецепторов, т. е., как правило, имеется более одного типа p ,r.iTODOB, взаимодействующих с данным медиатором. Эту концепцию подтверждают следующие примеры адреноцепторы (аь аг, рь Рг), допаминовые рецепторы (Di, Ог), холинэргические рецепторы (мускариновый и никотиновый) и опиатные рецепторы (i, , к, 6). [c.300]

Высказывалось предположение, что действие хлорпромазина распространяется также на холинэргические нейроны мозга [91]. В этом отношении очень любопытно, что для лечения паркинсонизма часто используется блокада мускариновых ацетилхолиновых рецепторов мозга алколоидами белладонны типа атропина (рис. 16-6). По-видимому, торможение действия ацетилхолина в какой-то мере функционально эквивалентно увеличению концентрации дофамина. [c.343]

Классификация медиаторов как стимуляторных или ингибиторных нецелесообразна, так как их функция зависит от конкретного синапса и постсинаптического рецептора. Ацетилхолин, например, является стимулирующим медиатором в нейромышечной концевой пластинке, и в то же время проявляет ингибирующее действие в синапсе между блуждающим нервом и волокном сердечной мышцы. Мы уже упоминали о различии между никотиновыми и мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами. Однако на примере Aplysia было показано, что функция медиатора может оказаться еще более сложной. У этого организма имеется по крайней мере три типа холинэргических синапсов, или ацетилхолиновых рецепторов два ингибиторных и один возбуждающий. Ингибиторные синапсы различаются по ионной специфичности на одной постсинаптической мембране ацетилхолин увеличивает проницаемость для ионов калия, а на другой — для ионов хлора, в обоих случаях вызывая гиперполяризацию мембраны. На возбуждающем синапсе ацетилхолин вызывает деполяризацию, открывая натриевые каналы. Аналогичная двойная функция описана для медиаторов допамина и серотонина. Поэтому можно сказать только то, что ацетилхолин и глутамат, как правило, являются стимулирующими медиаторами, а глицин, 7-аминомасляная кислота и нор-адреналин — ингибиторными. [c.214]

Как мы увидим в гл. 9, специфичность и разнообразие эффектов, вызываемых относительно небольшим количеством нейромедиаторов, присутствующих в нервной системе, значительно возрастает благодаря механизму множественных рецепторов. Так, например, а- и р-рецепторы подразделяются на а и ссг, Р1 и Рг. Имеются Вр и Ог-рецепторы в допаминэргических и Нг и Нг-рецепторы в гистаминэргических окончаниях. Мускариновый и никотиновый ацетилхолиновый рецепторы и г-, у.- и [c.221]

Роль мускаринового ацетилхолинового рецептора не ограничивается регуляцией каналов для ионов щелочных металлов, но, как мы уже показали в гл. 2, он влияет на фосфорилирование и дефосфорилирование фосфатидилинозита и сти.мулирует образование сОМР. Активность рецептора приводит к увеличению внутриклеточной концентрации свободного Са +. Молекулярная и функциональная связь этих наблюдений еще неясна. [c.269]

Связывание ацетилхолина с мускариновыми рецепторами сопровождается увеличением концентрации циклических нуклеотидов, а взаимодействие с никотиновыми рецепторами приводит к открытию ионных каналов и соответственно изменению ионной проницаемости постсинаптической мембраны. Как следствие происходит деполяризация клеточной мембраны за счет быстрого входа ионов натрия, что в конечном итоге ведет к возбуждению мышечной клетки. Следовательно, биологическая функция никотинового ацетилхолинового рецептора заключается в изменении ионной проницаемости постсинаптической мембраны в ответ на связывание ацетилхолина. После зтого ацетилхолин гидрюлизуется ацетилхолинэсте-разой до холина и рецептор переходит в исходное состояние, [c.628]

Атропин является антагонистом ацетилхолина, но только в отношении мускаринового действия и некоторых центральных эффектов. По-видимому, этот антагонизм осуществляется путем блокирования рецептора, с которым в нормальных условиях реагирует ацетилхолин, и тем самым предотвращается действие последнего. Атропин сам по себе является ядом, но в небольших дозах он эффективен при отравлении ацетилхолином и ФОС. Подробнее об этом см. ниже (гл. 6). Яд для стрел кураре (или его действующее начало /-тубокурарин) тоже является антагонистом ацетилхолина, но только в действии на нервномышечное соединение. [c.40]

Рецепторы пейромедиаторов играют важную роль как мишени для ядов и лекарственных препаратов Змея парализует свою добычу с помощью а-бунгаротоксина, блокирующего никотиновые рецепторы ацетилхолина Блокируя те же самые рецепторы с помощью кураре, можно вызвать расслабление мышц во время хирургических операций, в то время как сердце будет работать нормально, так как кураре не связывается мускариновыми рецепторами. Таким образом, различия в способности )тих двух видов рецепторов ацетилхолина связывать определенные лиганды дает возможность осуществлять точно направленное лекарственное воздействие. [c.318]

Смотреть страницы где упоминается термин Рецепторы мускариновые: [c.55] [c.24] [c.338] [c.351] [c.226] [c.639] [c.43] [c.194] [c.253] [c.257] [c.268] [c.268] [c.276] [c.297] [c.628] [c.16] [c.455] [c.368] [c.329] [c.5] [c.123] [c.173] [c.99] [c.111] [c.219] [c.222]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология