Константа скорости элиминации

Константа скорости элиминации ( з )— процент снижения концентрации вещества в крови в единицу времени (отражает долю препарата, выводимую из организма за единицу времени). [c.4]

Чем больше константа скорости элиминации, тем быстрее ле- [c.502]

Константа скорости элиминации (К.,) Ч-. 1,252 [c.276]

Очевидно, что с математической точки зрения данное выражение совершенно идентично закону первого порядка (9.6). Различие в том, что зависящей от времени переменной здесь является масса т лекарства в организме, а не концентрация реагента, и вместо константы скорости реакции к) используется константа элиминации (выведения) к, этого лекарства из организма. [c.401]

Период полувыведения Т . 2 время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови,— зависит от константы скорости элиминации (Г,/2 = [c.5]

Как правило, константа скорости всасывания много больше константы скорости элиминации лекарственного вещества. Поэтому при малых временах протекания фармакокинетического процесса наиболее существенным является поступление лекарственного вещества в камеру, тогда как элиминацией можно пренебречь. Наоборот, при больших временах протекания процесса поступление лекарственного вещества в камеру отсутствует и концентрация лекарственного вещества в камере изменяется за счет элиминации. Таким образом, при малых временах протекания процесса уравнение (4.8) запишется следующим образом [c.506]

Важнейшим фармакокинетическим показателем является скорость элиминации препаратов из организма. Определение характера элиминации играет наиболее существенную роль при разработке стратегии назначения препаратов — частоты их приема, дозирования, способов введения, которые определяются константой скорости элиминации или периодом биологического полусуществования препарата. Процесс элиминации охватывает ряд одновременно протекающих процессов. Наиболее важными из этих процессов являются биотрансформация (превращение лекарственных веществ в организме в другие соединения, как правило, более полярные, растворимые в биожидкостях организма) и почечная экскреция неизмененных лекарственных веществ. Менее существенными путями элиминации являются альвеолярные — выведение препаратов легкими, а также с желчью в случае отсутствия их реабсорбции в кишечнике (если же выделенные с желчью лекарственные вещества вновь всасываются в кишечнике, то имеет место особый тип 4>азы распределения — кишечно-печеночный цикл), выведение с потом, слюной, слезной жидкостью и т. д. [c.109]

Процессы, происходящие с лекарственными препаратами в организме, могут быть описаны с помощью ряда параметров. Константы скоростей элиминации Keh абсорбции Ка и экскреции Кех характеризуют соответственно скорость исчезновения препарата из организма путем биотрансформации и выведения, скорость поступления его из места введения в кровь и скорость выведения с мочой, калом, слюной и др. [c.5]

Перитонеальный диализ в меньшей степени влияет на кинетику лекарственных средств у больных с почечной недостаточностью. Например, в отличие от эффекта гемолиза, который существенно влияет на фармакокинетические параметры многих препаратов у больных с конечной стадией почечной недостаточности (при клиренсе креатинина от О до 5 мл/мин), перитонеальный диализ не изменял константу скорости элиминации (0.30 0,35 ч ), величину 7,2 (150—160 мин) и общий клиренс (70—80л/мин) мезлоциллина перитонеальный клиренс препарата равнялся 7 мл/мин, с диализатом отмывалось около 5 % введенной дозы антибиотика. В процессе перитонеального диализа Т 2 амикацина укорачивался с 44 до 18 ч, т е в 2,4 раза, но в меньшей степени, чем при гемодиализе, когда наблюдалось уменьшение / 1 9 в 7—15 раз. Большинство исследователей не находили влияние перитонеального диализа на кинетику различных препаратов или отмечали относительно небольшие изменения фармакокинетических параметров. [c.198]

Распределение препаратов в однокамерной модели происходит быстро, вследствие чего вскоре устанавливается стационарное состояние, т. е. устойчивое динамическое равновесие между поступлением в кровь и выходом из нее. Однако многие ЛВ поступают в ткани и выходят нз них медленно. Кроме того, согласно однокамерной модели скорость выведения препарата из организма постоянна и характеризуется константой выведения, или элиминации Ке1)- Эта константа служит для количественной оценки скорости выведения препарата из организма и численно равна тангенсу угла наклона полулогарифмической кривой к оси абсцисс. Скорость снижения концентрации большинства лекарственных средств пропорциональна их концентрации. Поэтому кинетические данные, полученные при математических расчетах однокамерной системы, для многих ЛВ не соответствуют истине. [c.254]

Многие лекарства, в экскреции которых главенствую щую роль играют канальцевые механизмы, также мог проявлять достоверную корреляционную связь между константой элиминации и клиренсом креатинина. Связано это с тем, что нарушения, особенно глубокие, функции почек часто приводят к снижению активности сразу всех процессов, протекающих в нефронах, причем изменения скорости разных процессов могут быть симбатными. Это особенно наглядно видно при гибели части нефронов в результате какого-либо заболевания оставшиеся нефроны будут функционировать с уменьшенной суммарной активностью, и эта активность будет пропорциональна не одному, а многим функциональным показателям работы почек, в том числе и клиренсу креатинина. В то же время при умеренных, но функционально дифференцируемых поражениях почек, когда ведущим оказывается какой-либо один из механизмов, использование оценки элиминации секретирующихся в канальцах или реабсорбирую-щихся препаратов только по клиренсу креатинина может привести к ошибочным выводам. [c.192]

Механизмы изменения фармакокинетических параметров при нарушениях функции почек могут быть разными. Чаще всего наблюдается снижение клубочковой фильтрации препаратов и последующее пропорциональное уменьшение выхода препарата из крови в первичную мочу в результате уменьшается константа скорости элиминации тем существеннее, чем больше вклад в общую элиминацию препарата составляет его экскреция в мочу путем клубочковой фильтрации. В качестве показателя клубочковой фильтрации обычно используют величину клиренса эндогенного креатинина или инулина, которые выводятся из организма только этим путем. Креатинин при значительном нарушении функции почек и накоплении его в крови может не только фильтроваться в клубочках, но и секре-тироваться в канальцах, и клиренс креатинина в данном случае часто дает завышенные значения клубочковой фильтрации инулин не обладает таким недостатком. Для фильтрующихся в клубочках препаратов часто наблюдается хорошая корреляция между параметрами элиминации Кеи Г, 2, общий или лучше — почечный клиренс) и клиренсом креатинина (С/сг). Эта корреляционная связь в ряде случаев может найти практическое приложение для оценки по величине С1сг значений параметров элиминации препаратов и последующей коррекции схем их дозирования для нефрологических больных. Однако существование такой корреляции не может служить строгим доказательством преобладания фильтрационного механизма экскреции препаратов. [c.191]

При печеночной недостаточности наблюдается уменьшение скорости метаболизма лекарств, которые биотранс-формируются в печени. В результате уменьшается константа скорости элиминации и, соответственно, Т о увеличивается тем больше, чем больше доля метаболизма в обшей элиминации препарата в норме и чем больше поражена печень. [c.236]

Фармакокинетика кемантана после его однократного приема (200 мг в таблетках) имеет значительную индивидуальную вариабельность как по скорости метаболизма и появления метаболита в системном кровотоке, так и по скорости его элиминации. Кроме того, были выявлены значительные различия в фармакокинетике 1,4-адамантандиола в группах мужчин и женщин. У женщин метаболит появляется в крови быстрее и в более высокой концентрации (t ax= 0,75 0,274 ч С ах=1.975 0,422 мкг/мл) по сравнению с таковыми в группе мужчин (IMax=2,375 1,061 ч С ах=1.105 0,48 мкг/мл). Отмечаются различия в кинетике элиминации метаболита у женщин он распределяется в органы и ткани, исчезая из крови через 8-10 ч после введения у мужчин препарат находится в крови более продолжительное время - до 24 часов. У мужчин и женщин наблюдаются существенные различия фармакокинетических параметров, которые наиболее выражены в величинах констант элиминации, MRT и периода полувыведения. Так, к , у женщин в два раза выше и соответственно t,/2 короче, о более длительном пребы-ва л метаболита в организме мужчин свидетельствует и большая величина MRT (среднее время удержания препарата в организме). Различия в значении объемов распределения (кинетическом и стационарном Vss) невелики, хотя величина плазменного клиренса (С1р) у женщин больше, чем у мужчин. [c.166]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология