УДФ-глюкуронилтрансфераза

Результаты исследования оказались неожиданными, так как в большинстве случаев длительное введение нейротропных средств приводит к индукции УДФ-глюкуронилтрансферазы, определяющей количество выведенных глюкуронидов. На основании полученных данных можно сделать два предположения, объясняющие эти явления. Во-первых, вероятно длительное введение феназепама приводит к ингибированию промежуточных реакций на пути образования УДФ-глюкуроновой кислоты либо угнетает активность УДФ-глюкуронилтрансферазы. Во-вторых, при длительном введении феназепама могут активироваться некоторые другие ферментные си- [c.215]

Наиболее близки к человеку показатели превращения Б. у крыс. В отличие от других лабораторных животных и человека, у кошек процесс глюкуронидной конъюгации не имеет места вследствие низкой активности УДФ-глюкуронилтрансферазы, играющей при этом ключевую роль (Тиунов и др.). [c.133]

Образование желчных пигментов. Билирубин образуется при распаде гемоглобина, который протекает в клетках ретикулоэндотелиальной системы — купферовских клетках печени, гистиоцитах соединительной ткани любого органа. Вначале происходит разрыв ме-тинового мостика между 1-м и 2-м пиррольными ядрами порфиринового кольца с одновременным окислением двухвалентного железа в трехвалентное. Образуется пигмент вердоглобин. Затем он теряет железо и глобин, порфириновое кольцо разворачивается в цепи и образуется пигмент зеленого цвета — биливерДин. Биливердин ферментативным путем восстанавливается в красно-желтый пигмент — билирубин. Образовавшийся пигмент называют свободным, или неконъюгированным. Он нерастворим в воде, поэтому в крови транспортируется в комплексе с альбумином. Для определения свободного билирубина в крови необходимо предварительное осаждение белка спиртом. Только после этого билирубин вступает во взаимодействие с диазореактивом, поэтому его иначе называют непрямым билирубином. Свободный (непрямой) билирубин не проходит через почечный барьер и в мочу не попадает. В печени он соединяется (конъюгирует) с УДФ-глюкуроновой кислотой. Эта реакция катализируется ферментом УДФ-глюкуронилтрансферазой. Образующийся глюкуронид билирубина получил название связанного, или конъюгированного, билирубина. Он растворим в воде, дает прямую реакцию с диазореактивом, поэтому иначе его называют прямым билирубином. Прямой (связанный) билирубин — это нормальный компонент желчи, попадающий в кровь в очень небольшом количестве. Он может проходить через почечный барьер, но в крови его очень мало, поэтому в моче он не определяется обычными лабораторными методами. Вместе с желчью прямой билирубин попадает [c.439]

Конъюгация с глюкуроновой кислотой. Источником остатков глюкуроновой кислоты является УДФ-глюкуроновая кислота. Глю-куронидной конъюгации подвергаются природные соединения (билирубин, стероидные гормоны и др.), ксенобиотики (фенолы, стероиды, ароматические амины и др.). В реакцию вступают субстраты, которые имеют гидроксильную, карбоксильную или аминогруппу. Ферменты — УДФ-глюкуронилтрансферазы — локализованы в эндоплазматической сети клеток печени, в меньшей степени — в почках, пищеварительном тракте, коже. КХН + УДФ-глюкуронат -> [c.485]

Сравнение свойств УДФ-глюкуронилтрансферазы, гидролизующей водорастворимые субстраты, с ее свойствами, когда в качестве субстратов выступают гидрофобные вещества, позволило сделать вывод, что при образовании ансамблей УДФ-глюкуронилтрансферазы в мембране возникают гидрофобные карманы , способствующие концентрированию гидрофобных субстратов и ориентирующие их определенным образом относительнореактивных групп активного центра. Это приводит к уменьшению энтропийного фактора реакционного процесса. В данном случае липидная фаза является непосредственным участником ферментативного процесса. [c.49]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология