Азолиды

Опять-таки гидроксильная группа нуклеозидмонофосфата — это плохая уходящая группа, т. е. такая реакция термодинамиче-скп невыгодна. Поэтому необходимо превратить уходящую группу в хорошую. Наиболее часто с этой целью применяют имид-азолиды, получаемые реакцией нуклеозидмонофосфата с 1,Г-карбонилдиимидазолом. Можно считать, что такая реакция проходит через образование смешанного ангидрида, аналогичного тому, который получается в пептидном синтезе с ЭЭДХ (разд. 2.6.3). Получаемый ангидрид легко подвергается реакции заме цения пирофосфатом. К сожалению, в значительной степени [c.136]

СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АЗОЛИДОВ АРОМАТИЧЕСКИХ И АЛИФАТИЧЕСКИХ СУЛЬФОКИСЛОТ [c.73]

Среди многообразия производных азотсодержащих гетероциклических соединений большой интерес представляют азолиды сульфокислот с точки зрения их практического применения, особенно при поиске биологически активных веществ. [c.73]

В связи с этим, разработка эффективных методов синтеза азолидов сульфокислот и их производных, а также изучение цитотоксических и иммуномодулирующих свойств является актуальной задачей как в фундаментальном, так и в прикладном отношении. [c.73]

С целью выявления зависимости биологических свойств от структуры, был осуществлен синтез ряда азолидов алифатических и ароматических сульфокислот и установлена взаимосвязь между строением и биологическими свойствами молекул. [c.73]

Для синтеза азолидов ароматических и алифатических сульфокислот были использованы два метода образования сульфамидной связи [c.73]

Иммуномодулирующие свойства азолидов сульфокислот оценивали с использованием энзиматического теста с моноцитами периферической крови на выявление активности гликолитических ферментов а-глицерофосфатдегидрогеназы и сукцинатдегидрогеназы. [c.74]

Показано, что увеличение гидрофобности в ряду азолидов метансульфокислоты, азолидов бензолсульфокислоты и азолидов 2-нафталинсульфокислоты приводит к повышению антибактериальной активности. [c.74]

Полученные данные свидетельствуют о перспективности дальнейшего изучения специфического иммуномодулирующего действия азолидов алифатических и ароматических сульфокислот в условиях целого организма. [c.74]

Азолиды и катализируемый имидазолом гидролиз сложных эфи- [c.10]

Л -Ацилирование имидазолов проводят с помощью галогенангидридов в безводной среде. Продукты ацилирования, называемые азолидами, легко гидролизуются (см. разд. 17.3Л1). [c.445]

Таблица 7.3.5. Гидролиз азолидов

Кинетическое исследование некоторых из этих нуклеофильных реакций показало, что аминолиз и алкоголиз протекают по бимолекулярному механизму присоединения-отщепления, как и нейтральный гидролиз имидазолидов арилкарбоновых кислот. Азолиды стерически затрудненных алифатических карбоновых кислот гидролизуются в воде, по-видимому, по механизму 5а/1, хотя некоторые исследователи полагают, что гидролиз 1-ацетилимидазола является 5лг2-процессом схема (66) . [c.469]

Гидролиз (см. также Окислительный гидролиз) азинов 3, 565 2Я-азиринов 8, 691 азолидов 8, 468—470 азометинов 3, 504 азометин-Л -оксидов 3, 619 сл. алкенйлборатов 6, 496 алкилборанов 6, 242 алкилгалогенидов 2, 33 сл. алкилнитритов 3, 441 алкил-р-оксокислот эфиров 4, 205 [c.45]

Штааб развил и описал [215] применение этого и других крайне полезных азолидов. Образующиеся ацилимидазолиды [216] можно выделить из реакционной смеси схема (122) . Эти соединения спонтанно реагируют с аминами, однако для реакции со спиртами требуется присутствие каталитических количеств основания [217]. Подобные имидазолиды нашли широкое применение для других трансформаций карбоновых кислот, так как они по своей реакционной способности сравнимы с хлорангидридами кислот, однако получаются значительно легче и удобнее в работе. [c.49]

Активность кабонильной группы амидов сильно повышается, если аминная часть представляет собой остаток гетероциклического амина, такого, как имидазол, триазол или тетразол. Благодаря включению свободной электронной пары азота в ароматическое кольцо и -/-влиянию остальных атомов азота азолового кольца основность в приведенном ряду сильно падает, а реакционная способность соответствующих амидов ( азолидов ) растет, достигая реакционной способности хлорангидридов (см. обзор [86]). По аналогичной причине ивлидазол играет роль сильного нуклеофильного катализатора при гидролизе сложных эфиров (промежуточно образуется К-ацетилимидазол). [c.323]

К этому классу соединений принадлежат, в частности, имид-азолиды, пиразолиды и 1, 2,4-триазолиды, которые нашли широкое применение в химии пептидов. [c.164]

Диазосульфонаты могут быть также использованы для получения бумаги типа азолид , дающей позитивы с позитивов. Этот процесс основан на превращении ангы-соединения в син- при действии света, сопровождающемся разложением сын-диазосульфона-тов при дальнейшем действии света. Неразложившаяся при облучении часть диазония проявляется затем при нагревании. Отрицательной стороной этого метода является значительное увеличение времени, необходимого для разложения диазосульфонатов, по сравнению с временем, затрачиваемым при применении двойных солей с хлористым цинком, а также вредное действие на бумагу нагревания при проявлении. [c.282]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология