Декаметоний

При изучении нейромедиаторов важное значение имеет подбор специфических агонистов, имитирующих действие медиатора, или антагонистов, блокирующих это действие. В зависимости от чувствительности к одной или другой группе соединений холинэргические нейроны делятся на мускариновые (активируемые мускарином, рис. 16-6) или никотиновые (активируемые никотином) [46]. Мускариновые рецепторы, имеющиеся во многих нейронах автономной нервной системы, специфически блокируются атропином и декаметонием (рис. 16-6). Никотиновые синапсы присутствуют в ганглиях и скелетных мышцах. Их ингибиторами являются кураре и активный компонент этого яда D-тубо-курарин (рис. 16-6), а также белок из змеиного яда а-бунгаротоксин (рис. 16-7). Этот токсин был, в частности, использован для титрования рецепторов ацетилхолина в моторной концевой пластинке диафрагмы крысы. Было показано, что количество рецепторов в расчете на одну пластинку составляет примерно 4-10 (или 13000 рецепторов на [c.332]

Сложноэфирные группы создают возможность гидролиза молекулы и, следовательно, нарушения связи дитплина илн других четвертичных аммониевых солей аминоэфиров дикарбоновых кислот с субстратом, что объясняет кратковременность нх действия. С этой точки зрения совершенно справедливо мнение тех авторов, которые считают. Что механизм действия дитилина и декаметония различен [62]. [c.99]

Максимум курарной активности наблюдается у препаратов с п = 10, а депрессорной активности п=6. Поэтому дека-метилен-бпс-триметиламмоний бромид—декаметоний н гекса-метилен-бис-триметиламмонийбромид — гексаметоний вошли в медицинскую практику. Первый как заменитель кураре-, второй—как препарат, понижающий кровяное давление. [c.177]

Дальнейшие исследования в области полнметилен-бис-четвертичных аммониевых солей показали, что замещение двух метиленовых групп декаметония серой не приводит к снижению активности [37]. [c.178]

Для выяснения вопроса, является ли ашкиленовая цепь декаметония необходимой для обеспечения его биологической активности и должна ли каждая молекула в своей структуре обязательно содержать алкиленовую цепь в определенной взаимосвязи с другими группами, были синтезиро- [c.179]

В 1955 г. Коэн и Постумус [10] впервые указали, что сенсибилизация препарата прямой мышцы живота лягушки зарином, ДФФ и эзерином связана не только с угнетением холинэстеразы, но и и других эстераз. Они основывались на следующем а) эти три антихолинэстеразных яда сенсибилизируют мышцу к бутирилхолину и сукцинилхолину, хотя в мышце отсутствует фермент, гидролизирующий эти эфиры они сенсибилизируют мышцу и к неэфирным соединениям, как, например, к декаметонию, тензилону и холину [c.181]

Уилсон и Коэн нашли, что около 25"о общей холинэстеразы является внутренней , а остальная часть — наружной . Однако количественные определения в этих условиях очень затруднены, потому что в опытах на интактных препаратах никогда нельзя уверенно оценить концентрацию субстрата в местах расположения фермента, а насытить систему субстратом невозможно, так как известно, что избыток субстрата тормозит активность холинэстеразы. На рис. 33 представлены некоторые результаты исследования действия ингибиторов на холинэстеразу нерва краба (данные для ДФФ не приведены). Авторы считают, что ингибиторы могут быть разбиты на два класса а) простигмин, ТЭПФ и декаметоний, которые избирательно тормозят внешний фермент, и б) ДФФ и эзерин, которые угнетают как внутреннюю , так и внешнюю холинэстеразу. По мнению авторов, это объясняет тот факт, что вещества класса б блокируют нервную передачу, в то время как соединения класса а лишены этой способности. Необходимо отметить, что различие между простигми-ном и декаметонием, с одной стороны, и эзерином—с другой, выражено недостаточно четко (ТЭПФ является исключением). Приведенные данные трудно интерпретировать потому, что в них не видно зависимости между ионизацией и проницаемостью. Так, эзерин, который при pH 7 ионизирован на 91% (его рКа = 8,0 [143]), проникает легко, в то время как ТЭПФ не проникает, хотя он не ионизирован и, как известно, способен проникать через ионные барьеры [144]. Было бы интересно провести аналогичное исследование с более тщательным подбором условий в отношении концентрации веществ и времени их воздействия. При рассмотрении рис. 33 создается впечатление, что оба эти фактора выбраны несколько произвольно. Более серьезной проблемой является отсутствие данных [c.219]

Биохимия Том 3 (1980) -- [ c.332 , c.333 ]

Справочник биохимии (1991) -- [ c.286 ]

Токсичные эфиры кислот фосфора (1964) -- [ c.41 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 2 (1963) -- [ c.0 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.103 , c.104 ]

Биохимия Т.3 Изд.2 (1985) -- [ c.337 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.378 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология