Угнетение холинэстеразы

В опытах с одинаковой дозой (1,43 мг/кг) и площадью (2 см ), но с различными концентрациями параоксона (сравнивались концентрации 20 мг/мл и 80 мг/мл) было также выявлено различие в динамике угнетения холинэстеразы крови. При аппликации на кожу параоксона в концентрации 80 мг/мл угнетение фермента в первые часы было более выраженным. [c.63]

Угнетение фермента в этой серии происходило более резко по сравнению с предыдущими. Так, если угнетение холинэстеразы в первой и второй сериях на 80—90% исходного уровня наблюдалось через 2 ч после аппликации, то в третьей такая же степень угнетения фермента отмечалась в пробах крови, взятых через 1 ч. Активность АХЭ-эритроцитов и ХЭ-сыворотки была угнетена почти полностью в первой и второй сериях исследований через 3 ч, а в третьей — через 2 ч после применения препарата. Гибель животных в третьей серии происходила в более ранние сроки (все пять кошек погибли в 1-е сутки). [c.113]

При однократном нанесении препарата на неповрежденную кожу кроликов в дозе 500 мг/кг он в крови обнаружен не был. Угнетение холинэстеразы крови через 3 ч и на 2-й день после аппликации было значительным. На основании результатов этих опытов Т. Н. Паньшина предполагает, что фосфамид, всасываясь через кожу, подвергается существенным превращениям. [c.123]

Угнетение холинэстеразы не является специфичным для ФОС. Аналогичным свойством обладают и другие химические вещества (севин, некоторые лекарственные препараты, например эзерин, и др.). [c.271]

Специфические методы определения предложены лишь для небольшого числа фосфорорганических инсектицидов (тиофос, октаметил идр.) [3]. Большинство из указанных ядохимикатов определяют либо энзиматическим методом по степени угнетения холинэстеразы [4] либо по фосфору. Энзиматический метод, впрочем, как и большинство других биологических методов, обладает высокой чувствительностью, но меньше, чем химический метод, точностью. Поэтому некоторые авторы (Янок, [c.619]

В связи с этими данными было предпринято систематическое исследование влияния углеводородных радикалов ФОИ на скорость угнетения холинэстераз при температуре 25° С и pH 7,5. [c.323]

Что касается точности результатов количественных определений Б полевых лабораториях, то в связи со стремлением упростить работу этих лабораторий они несомненно уступают в этом смысле стационарным лабораториям, располагающим большим запасом времени для проведения работы и лучшим техническим оснащением. Это должно найти отражение и в точности расчетов. Бессмысленно, например, данные по угнетению холинэстеразы, полученные при биохимическом анализе на бумаге, рассчитывать с [c.22]

По этому способу добавляют к сложному эфиру фосфорной кислоты избыточное количество гидроксамовой кислоты при pH 9 (см. раздел 5.1.1.4) неизрасходованная гидроксамовая кислота катализирует затем гидролиз добавляемого к реакционной смеси окрашенного в желтый цвет 2-азобензол-1-нафтилацетата, в результате чего образуется красный 2-азо-бензол-1-нафтол. По истечении определенного времени прибавлением кислоты гидролиз останавливают и измеряют фотометрически интенсивность окраски продуктов гидролиза, количество которых. эквивалентно количеству введенного в реакцию фосфорорганического вещества. Аналогия с описанным в гл. 6 биохимическим способом, основанным на угнетении холинэстеразы, очевидна. Химический способ, однако, значительно менее чувствителен. Оптимальные условия для каждого фосфорорганического вещества различны и зависят от скорости взаимодействия данного соединения с гидроксамовой кислотой и гидроксил-ионом. Ниже приведена методика определения зарина. [c.73]

Установлено статистически значимое угнетение холинэстеразы мозга меркаптанами быстрого действия. [c.35]

Диагностическое значение имеет определение активности холинэстеразы сыворотки (ложная холинэстераза). Считают, что при легком отравлении активность этого фермента снижается до 50%, при среднем —на 60— 70% и при тяжелом— на 80—90%. Однако строгой зависимости между степенью угнетения холинэстеразы и тяжестью отравления нет. Кроме того, при отсутствии сведений об исходном уровне активности холинэстеразы (а он у разных людей неодинаков) установить степень его снижения у данного больного не представляется возможным. Поэтому у всех работающих с ФОП следует определять активность холинэстеразы крови до начала работы и через каждые 3—4 дня во время нее. Лица, у которых активность холинэстеразы снизилась на 25%, к работе с ФОП допускаться не должны до восстановления этого фермента. [c.58]

Взаимосвязь между концентрацией инсектицида в растворе и степенью угнетения холинэстераз устанавливается опытным путем для условий проведения анализа и выражается в виде графика или стандартной шкалы. [c.199]

Изучение инсектицидных свойств и угнетения холинэстеразы различными соединениями этой группы показало, что их активность находится в прямой зависимости от устойчивости к гидролизу. Следует отметить, что фосфорорганические пестициды, которые также ингибируют холинэстеразу, проявляют свою активность в обратной зависимости от устойчивости к гидролизу. Антихолинэстеразная и инсектицидная активность карбаматов находится также в зависимости от пространственного расположения молекулы или ее части по отношению к соответствующим активным центрам молекулы фермента. Характер этих закономерностей является довольно сложным и недостаточно изученным. [c.157]

Действие фосфорсодержащих органических соединений на организм нельзя объяснить только влиянием на холинэстеразу. Очевидно, в организме имеются и другие чувствительные к этим веществам биохимические системы. Это, в частности, подтверждается тем фактом, что ряд достаточно хорошо очищенных фосфорсодержащих соединений (карбофос, тиофос и др.) в условиях эксперимента (в пробирках) не вызывают угнетения холинэстеразы, однако сохраняют высокую токсичность. [c.104]

В основе токсических эффектов ФОИ лежит механизм действия этих соединений на животный организм. Поскольку самым существенным звеном является угнетение холинэстеразы, представляет интерес сопоставление данных об антихолннэсте-разной активности ФОИ с их токсичностью. Такое сопоставление проводилось Ю. С. Каганом (1962, 1963), J. asida (1956), [c.61]

Подавляющее большинство отравлений ФОИ через кожу возникли при использовании жидких препаратов. Однако описаны случаи отравлений и при применении этих веществ в форме дустов для опыливания растений. Так, С. Неагп (1961) зарегистрировал 19 случаев типичного отравления тритионом (0,0-диэтил-з-п-хлорфенилтиометил дитиофосфат) среди 535 рабочих плантации сахарного тростника на острове Тринидаде. Из них 60 рабочих были заняты смешиванием препарата, а остальные опыливали растения 2%, дустом тритиона. Автор подчеркивает, что работа проводилась в условиях, способствующих массивному поступлению яда через кожу и дыхательные пути (отсутствие защитных средств, высокая температура). У всех пострадавших отмечено значительное снижение активности холинэстеразы крови. Тяжесть симптоматики соответствовала глубине угнетения холинэстеразы. Терапия состояла в применении атропина. Ни одного смертельного исхода не было. [c.68]

В результате проведенных нами исследований выявлено действие ФОИ на сосуды кожи. Механизм расширения кровеносных сосудов и увеличение их проницаемости могут быть обусловлены угнетением холинэстеразы (S. Rothman, 1954 R. Fur hgott, 1955). Хотя в настоящее время и трудно точно установить роль этих изменений в процессе всасывания, все же, по-видимому, можно утверждать, что увеличенная проницаемость сосудистой стенки и расширение сосудов способствуют всасыванию веществ, а не препятствуют ему. [c.137]

Основанные на принципах фармакологич. антагонизма, т.е. вызывающие симптомы, противоположные тем, к-рые наблюдаются при действии токсичного в-ва. К таким А. относятся холинолитические средства-атропин и др. Подобные в-ва взаимод. с холинорецепторами и предотвращают их перевозбуждение под действием высоких концентраций ацетилхолина, избыток к-рого в холинергич. синапсах образуется при угнетении холинэстераз ФОВ и др. антихолинэстеразнымн соединениями. [c.176]

Сопоставление картины отравления исследованными меркаптанами с их антихолинэстеразной активностью указывает, что продукты, вызывавшие быстрое развитие наркотического действия, давали также и наибольшее угнетение холинэстеразы мозга на высоте их токсического действия (вто/7-бутилмеркаптан и сумма меркаптанов керосинового дистиллята староишимбайской нефти). С другой стороны, меркаптаны, вызывающие крайне замедленное развитие отравления, практически не влияли на активность фермента (отсутствие антихолинэстеразной активности у третичного меркаптана С]5 и минимальное действие третичного меркаптана С12). Вместе с тем, воздействием на активность холинэстеразы мозга нельзя объяснить все своеобразие токсического действия меркаптанов и, в частности, возбуждающий эффект и высокую токсичность/прет-октилмер- [c.557]

Найдено, что это соединение наиболее токсично для комнатных мух по сравнению с другими эфирами фосфоновой кислоты. Подобно паратиону, оно устойчиво к водному гидролизу и не показывает угнетения холинэстеразы, свидетельствующего о протекающем в животном организме процессе активации, как это было показано в случае паратиона [34]. [c.165]

Определялась степень угнетения холинэстеразы в различных отделах мозга и в периферических тканях (кровь и мышца) при введении кошкам бронхоспастических доз этих веш,еств. Активность холинэстеразы определялась путем инкубирования гомогенатов тканей с определенными количествами ацетилхолина. Оставшийся неразрушенным ацетилхолин определялся по колориметрической методике Хестрина (Хестрин, 1949). [c.551]

Из сопоставления способности ФОС угнетать холинэстеразу in vitro и их бронхоспастической активности следует, что угнетение холинэстеразы— ведущий процесс в механизме бронхоспазма. Однако имеются факты, заставляющие учитывать и другой возмон<пый путь действия — способность ФОС к прямому возбуждающему действию на холинорецептор (холиномиметическое действие). [c.551]

Прн неосторожном обращении с многими инсектицидами бы-Ijiaigt случаи отравления у люд й, но клининсскив симптомы ог-равления лтало характерны. Результатом отравления является угнетение холинэстеразы. Поэтому нужен быстрый способ определения ее активности. В таких случаях определение ее можно вести в цельной кровн, так как при сильных отравлениях она снижается и в эритроцитах. Приводим способ определения по Лимперос и Ранта . [c.358]

Из производных карбаминовой кислоты севин при поступлении в организм быстро гидролизуется и выводится с мочой в виде а-нафтола, или, по-видимому, в виде а-нафтнлглюкуро-нида — продукта конденсации с глюкуроновой кислотой. Что касается механизма действия этого инсектицида, то он, как и другие карбаматы, вызывает угнетение холинэстеразы и выключение передачи нервных импульсов в синапсах по типу действия фосфорорганических соединений. Разница заключается в том, что связь холинэстеразы с карбаматами более лабильна, чем с фосфорорганическими соединениями. Наряду с этим, карбаматы [c.72]

Производные карбаминовой кислоты действуют непосредственно на холинорецепторы, тормозят потребление тканями кислорода, вы зывают угнетение холинэстеразы, снижают активность сульфгидриль ных ферментов и ферментов углеводного и окислительного обмена [c.80]

Севин среднетоксичен для человека и теплокровных животных (СД50 для крыс 560 мг на 1 кг). При попадании в организм севин быстро проникает в кровь и разносится по всему телу, вызывая резкое угнетение холинэстераз. [c.190]

Для 50%-ного угнетения холинэстеразы плазмы человека молярная концентрация технического паратиона должна составлять 1,5 10 , для подавления холинэстеразы мозга крысы — 1,2-10 [930], т. е. около 0,4 мкг/мл субстрата. Хорошо очищенный паратион вызывает in vitro [c.63]

Для определения остатков диброма разработано два основных метода анализа. Один из методов — неспецифичный — основан на угнетении холинэстеразы, другой — специфичный — заключается в превращении диброма в ДДВФ с последующим количественным определением методом микрокулонометрической газовой хроматографии. Оба метода неоднократно модифицировались, особенно обращалось внимание на усовершенствование способа очистки. [c.316]

Рядом исследователей было показано, что в опытах по оценке угнетения холинэстеразы животных и некоторых видов насекомых вне организма сохраняется полная корреляция угнетения с токсичностью фосфорорганических соединений для данных животных. Одновременно было замечено, что для некоторых соединений ъта корре. яция наруодается—небольшие дозы препарата при вве- [c.80]

Гардинер и Кильби показали с по. ющью меченого окта.метила, что для угнетения холинэстеразы внутри организма требуется в 79.J—5000 раз меньше препарата, чем для той же степени угнетения холинэстеразы при опытах вне организма. Это привело к выводу, что октаметил превращается в организме животных в какие-то новые, во много раз более активные соединения. Было найдено, что эта активация происходит в печений-4. Олдридж и Барнес испытали в подобных опытах еще несколько соединений и нашли, что тиофос в организме животных активируется примерно в 10 раз, метафос в 12 раз. По нашим данным, в опытах с кроликами найдено, что при сравнении по дозам, вызывающим 50% угнетения холинэстеразы, метафос активируется в 24—25 раз, а при сравнении по дозам, вызывающим 80"о угнетения,—от 73 до 260 раз. [c.81]

Новым системным инсектицидом избирательного действия является препарат меназон —белое кристаллическое вещество с т. пл. 160—162 °С для крыс ЛД5о=280—900 мг кг. Меназон— активный инсектицид для борьбы с тлей при внесении препарата в почву и опрыскивании зеленых растений суспензией. В Англии препарат используется для борьбы с тлей на картофеле, для защиты от заражения вирусами. Возможно использование меназона для борьбы с кожным оводом крупного рогатого скота. Введение его в кровь животных в течение шести дней по 10 мг кг живого веса животного вполне безопасно и дает удовлетворительные результаты при уничтожении личинок кожного овода . Однако при этом происходит некоторое угнетение холинэстеразы. [c.37]

Исследование инсектицидной активности и угнетения холинэстеразы различными метил-О-арилкарбаматами показало, что в ряде монозамещенных фенил-метилкарбаматов холинэстеразная активность прямо связана со скоростью гидролиза водой чем соединение более устойчиво к гидролизу, тем выше его активность . По степени влияния на холинэстеразу п- и [ -замещенные соединения располагаются в следующий ряд [c.39]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология