Бензодиазепина производные

Наиб, распространены производные 1,4-бензодиазепина-высокоэффективные и малотоксичные препараты. К ним относятся 1) хлордиазепоксид (гидрохлорид 2-метиламино- [c.616]

Предпосылками для поиска лек. ср-ва обычно служат данные о биол. активности в-ва, схожести его структуры с биогенными физиологически активными в-вами (напр., разл. метаболитами, гормонами). Иногда лек. ср-ва удается получать модификацией биогенных соед. (напр., стсровднцх гормонов животных) или благодаря исследованию в-в, чуждых человеческому организму (напр., производные фенотиазина и бензодиазепина). [c.60]

Крупнейшими группами синтетических лекарств средств, созданных в XX веке, стали барбитураты, сульф амиды, фенотиазины, бензодиазепины, производные И1 пиперидина, хинуклидина, дигидропиридина, нитроф фторхинолоны и др. Каждая из этих групп включает значит(. количество соединений, ставших ценными лекарственными ствами. [c.210]

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, психотропные препараты оказывают успокаивающее действие на центр, нервную сист., устраняют эмоциональную напряженность, чувство тревоги п страха. Обладают также седативным, мышечно-расслабляю-щим и противосудорожным действием. По хим. строению относятся гл. обр. к производным бензодиазепина (напр,, хлордиазепоксид, диазепам), дифенилметана (напр., ами-зил, метамизил) и пропандиола (напр,, мепротан). ТРАНСАНУЛЯРНЫЕ РЕАКЦИИ, осуществляются между атомами средних циклов (Се — Си), находящимися на противоположных сторонах кольца, по сближенными в пространстве. Обусловлены характерными для средних циклов конформациями, в к-рых часть связей углеродных атомов направлена внутрь кольца (интранулярные связи), в результате чего возникает возможность для внутримолекулярных гидридных переходов. Наиб, отчетливо такие переходы проявляются при сольволизе н дегидратации меченого С-циклонооктилтозилата, когда меченый атом оказывается в положениях 5, 6 илн 7 [c.586]

СНОТВОРНЫЕ СРЁДСТВА, лек. в-ва, способствующие засыпанию, увеличивающие глубину и продолжительность сна. Важнейшие С. с. по хим. строению являются производными барбитуровой кислоты и 1,4-бензодиазепина. [c.375]

Похожие реакции описаны в работе [64], посвященной взаимодействию 1,2-фенилендиамина с основаниями Манниха. Авторы показали, что при соотношении исходных компонентов 1 1 образуются 2,3-дигидробензодиазепины 36. Введение в реакцию второго моля основания Манниха позволяет выделить М-замещенные производные бензодиазепинов 37. При мольном соотношении диамина и кетона [c.157]

Имеются сообщения о неудачных попытках алкилирования (Ме1, Мс2804), галогенирования (трет-бутилгипохлорид) и нитрования производных дигидро-бензодиазепина [7, 56], приводящих обычно лишь к деструкции семичленного гетероцикла. Деструктивные процессы вообще весьма характерны для дигидродиазепиновых систем и часто проявляются как при синтезе, так и при исследовании свойств этих соединений. При этом наиболее распространены два направления разрушения семичленного гетероцикла распад на о-диамин и карбонильное соединение (реакции а и Ь) [56, 57] и бензимидазольная перегруппировка с отщеплением молекулы метиларилкетона (реакция с) [65] [c.157]

Производные 7Н-изоиндоло(2,1-с)(2,4)бензодиазепина (2.904) синтезированы в две стадии из оснований Манниха (2.902). [c.236]

Много работ посвящено производным 5Н-изоиндоло(2,1- 0(1,4)-бензодиазепинов, у которых обнаружены ценные биологические свойства. Предложено несколько вариантов их синтеза [309— 311, 5681 [c.237]

Отметим, что при взаимодействии перфтор-2-метил-2-пентена с орто-фе-нилендиамином получен с низким выходом (6 %) 4-(пентафторэтил)-3-(триф-торметил)-Ш-1,5-бензодиазепин-2(ЗН)-он 165, а не соединение 166. Это обусловлено тем, что внутримолекулярная циклизация соединения ведет к фторимидоильному производному, содержащему подвижный атом фтора. При действии воды происходит гидролиз, приводящий к соединению 165 [174]. [c.118]

В ряду бензодиазепинов наиболее важны производные системы [c.437]

Гетероэтиленовые соединения (т. е. ненасыщенные, но не полностью сопряженные системы) в ряде случаев наделены способностью к полярографическому восстановлению и ведут себя подобно а,р-ненасыщенным функциональным производным с открытой цепью. Это пиразолины, 1,4-бензодиазепины, пироны, хромоны, флаваноны, пиримидоны, пиридазоны и другие, восстанавливающиеся на р.к. э. даже без наличия электрохимически активных групп в боковой цепи. [c.291]

Фармакологическая характеристика производных бензодиазепина [c.81]

Снотворные препараты. Снотворное действие проявляют барбитураты, производные бензодиазепина, некоторые галогенпроизводные алифатического ряда, пептиды. [c.56]

Из производных бензодиазепина сильное снотворное действие проявляет его нитропроизводное — нитразепам (неозепам). Обычно производные бензодиазепина относятся к транквилизаторам. Снотворное [c.57]

Шютц и др. [69] разделили на силикагеле со смесью гептан—этанол—этилацетат—25 %-ный аммиак (18 2 14 1) пять транквилизаторов типа 5-фенил-1,4-бензодиазепина. Эти соединения переводили сначала в производные бензофенона опрыскиванием 37 %-ной соляной кислотой, а затем в свободные основания, подвергая их действию паров аммиака. После этого бензолом проводили второе элюирование под прямым углом к первому. Далее обрабатывали хроматограмму парами оксида азота (I) и опрыскивали реагентом Бреттона-Маршалла (реактив Т-89), в результате получали пурпурно-красные и фиолетовые пятна. Порог чувствительности составлял 0,02 мкг. [c.203]

В настоящее время при состояниях тревоги и напряжения чаще других лекарственных средств используются производные бензодиазепина. [c.81]

Производные бензодиазепина начали применяться в медицине в конце 50-х годов нашего столетия, и в настоящее время они применяются почти во всех ее областях, особенно в кардиологии, гастроэнтерологии, гинекологии, травматологии и хирургии, неврологии и дерматологии, не говоря уже о психиатрии, где эти препараты имеют самое широкое и многолетнее применение. [c.82]

Производные бензодиазепина применяют часто и здоровые люди в основном как снотворные средс ва, особенно после ситуаций, вызывающих стресс (ссо ы, размолвки и др.). Употребляют их и лица опреде н-цых профессий для смягчения сильного эмоционального напряжения. [c.82]

Бензодиазепины в значительной степени (на 80-95%) связываются с альбуминами крови, например диазепам — на 95%, оксазепам — на 90%, алпразолам — примерно на 85%. Ещё большее значение для применения имеет препарата (табл. 18-7), в соответствии с которым все бензодиазепиновые производные можно разбить на 3 группы. [c.443]

Смотреть страницы где упоминается термин Бензодиазепина производные: [c.200] [c.152] [c.147] [c.199] [c.141] [c.145] [c.54] [c.141] [c.199] [c.174] [c.772] [c.142] [c.66] [c.141] [c.589] [c.484] [c.586] [c.61] [c.472] [c.99] [c.101] [c.110] [c.423] [c.39] [c.435] [c.442] [c.447]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология