Фенотиазин производные

Фенотиазин Производные фенотиазина [c.320]

Производные фенотиазина Аминазин, [c.478]

Биотрансформация производных фенотиазина идет по основным типам метаболизма сульфоокисление, деметилирование, образование N-оксида, гидроксилирование и т. д. Главным метаболитом, общим для всех производных фенотиазина, является сульфоксид [c.241]

ТИАЗИНОВЫЕ КРАСИТЕЛИ, группа хинониминовых красителей производные фенотиазина. Простейшие Т. к. имеют чистые и яркие цвета от фиолетового до зеленого. У Т. к. наблюдается повышение цвета (см. Цветности теория) по сравнеииго с соответств. хинониминовыми красителями, не содержащими мостикового атома S, но в меньшей степени, чем у оксазиновых красителей, Получ. обычно действием Na2S20.4 на и-хинондиимин в кислой среде при [c.575]

О важности введения различных заместителей (модификации строения) для генерирования того или иного вида активности производных фенотиазина свидетельствует также тот факт, что незамещенный фенотиазин оказывает только антигельминтное действие. [c.161]

Подобные производные фенотиазина объединяют большую группу лекарственных препаратов психотропного действия (нейролептики). [c.321]

Местом наибольшей реакционной способности в молекуле фенотиазина и его производных является атом серы, которая может окисляться до 5 + и 5 +, [c.321]

Фармакопейным методом является и обычный метод нейтрализации с дифференцирующими растворителями. Этот метод ГФХ рекомендует для растврра и таблеток дипразина. Определение азота по методу Кьельдаля ГФХ рекомендует для количественного определения аминазина в растворе. Так как производные фенотиазина темнеют на свету, что связано с их способностью легко окисляться, и гигроскопичны, хранить их следует в банках из оранжевого стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в сухом месте. [c.322]

Окисление фенотиазина или его производных бромом в уксусной кислоте или другим окислителем, например перекисью водорода, приводит к образованию 5-оксида (I) и диоксида-сульфона (И), [c.321]

Эти соединения относятся к производным фенотиазина. [c.239]

При работе с производными фенотиазина следует соблюдать меры предосторожности, чтобы исключить возможность попадания порошка я растворов на кожу и слизистые оболочки, так как они вызывают сильное раздражение, отечность кожи век, понижение артериального давления. [c.322]

Почему при работе с производными фенотиазина следует соблюдать меры предосторожности [c.327]

Таблица 29.8. Производные пиперазина, хиноксалина, феназина и фенотиазина, применяемые в качестве пестицидов

Производные фенотиазина обладают кумулятивными свойствами и длительно выводятся из организма. Терапевтическая доза 50 мг выводится в течение 14—20 дней. Смертельные случаи могут наблюдаться при приемах обычных терапевтических доз. [c.241]

Клиника течения отравлений производными фенотиазина во многом зависит от возраста, пола, дозы принятого лекарства и не является характерной и специфичной. Нехарактерна также н патологоанатомическая картина. Химическое исследование крови и мочи больных, а также внутренних органов и биологических жидкостей погибших могут оказать существенную помощь в диагностике отравления. [c.241]

Добавление фенотиазина к маслам (трансформаторному, МК-8, МС-8) в количестве 0,2—0,5% (масс.) значительно повышает их стабильность. Эта присадка в ряде случаев получила практическое применение в сочетании с ионолом. К этой же группе присадок относятся производные карбаматов металлов [10], имеющие такую общую формулу [c.92]

Проведено окислительное сочетание производных пиридо[1,2-а] бензимидазола (продуктов взаимодействия 1,5-дикетонов с о-фенилендиамином) с ароматическими бинуклеофилами внутримолекулярная циклизация полученных продуктов приводит к соединениям, содержащим структуры феназина, феноксазина и фенотиазина [c.95]

Фенотиазин — важный высокоэлектронно-избыточный гетероцикл (см. обзоры [59, 60]). Многие его производные нашли широкое применение в качестве нейролептиков наиболее известен аминазин — гидрохлорид 2-хлор-10-(З-диметиламинопропил)фенотиази-на. Сам фенотиа.зин применяется в ветеринарии (для лечения глинистых инвазий скота), для уничтожения личинок комара и т. д. Фенотиазин получают нагреванием дифениламина с серой в присутствии небольшого количества йода в качестве катализатора [61], О спектральных характеристиках фенотиазииов см. обзоры [621. [c.21]

Предпосылками для поиска лек. ср-ва обычно служат данные о биол. активности в-ва, схожести его структуры с биогенными физиологически активными в-вами (напр., разл. метаболитами, гормонами). Иногда лек. ср-ва удается получать модификацией биогенных соед. (напр., стсровднцх гормонов животных) или благодаря исследованию в-в, чуждых человеческому организму (напр., производные фенотиазина и бензодиазепина). [c.60]

Главными реакциями в синтезе фенотиазинов являются Ы-арилирование производных анилина [например, в синтезе аминазина (262) это получение диариламина (266)1 и гетероциклизация диариламинов. Последнюю осуществляют обычно нафеванием с серой, часто в присутствии каталитических количеств иода (см., например, превращение (267) в (268)(. Завершается синтез этих лекарственных веществ обычно Ы-алкилированием фенотиазинового ядра хлоралкиламинами в присутствии щелочных агентов через анион типа (269). В случае заместителей, чувствительных к действию щелочей, прибегают к введению аминоалкильных фупп через карбаматы (270), термически разлагаемые с вьщелением диоксида углерода [c.160]

Любопытно, что замена аминоалкильиой группы при N-10 фенотиазина на аминоацильную приводит к полной смене фармакологического профиля у такой молекулы. Это наблюдается у этмозина (272) и этацизина (273), которые вообще не обладают свойствами нейролептиков, а являются антиаритмическими средствами со спазмолитическим и коронарорасширяющим действием. Их применяют при ишемической болезни сердца, тахикардии и аритмии другой этиологии. Ниже представлена схема их промышленного синтеза, типичная для получения производных фенотиазина [c.161]

За счет третичного азота в молекуле производные фенотиазина могут вступать в реакции с общеалкалоидными реактивами (см. Алкалоиды ). [c.322]

Несомненно, что одним из типов заболеваний, распространяющихся все шире при развитии цивилизации, являются "душевные болезни". Для лечения их синтезируется и используется большое число медикаментов, воздействующих на центральную нервную систему. Среди таких лекарств многие содержат атомы фтора. Фторсодержащие препараты по характеру действия на центральную нервную систему можно разделить на транквилизаторы, нейролептики, снотворные препараты, миорелаксанты и др. Они широко используются для лечения шизофрении, эпилепсии и многих других психических заболеваний. Введение перфторалкильных групп, в особенности СР3 группы, обеспечивает более сильное и продолжительное действие препаратов. Эти лекарственные свойства, характерные, например, для соединений, содержащих тиазиновый скелет и СР3 группу, применяются при лечении шизофрении. В настоящее время в качестве лекарств, успокаивающих нервную систему, используются препараты на основе фенотиазина. Трифторметилированное производное соли про-мазина является в 5 раз более эффективным, чем промазин. Кроме того, его воздействие более длительно. Информацию о различных производных можно найти в обзоре [17]. [c.296]

Синтез хлорпромазина в 1950 г. (рис. 16-10) —препарата антипсихотического действия — совершил революцию в лечении шизофрении и сходных с ней заболеваний, а также изменил наше представление о природе душевных болезней. Примерно в то же время была вновь открыта способность резерпина, алкалоида раувольфии (рис. 14-27), оказывать успокаивающее действие на буйно помешанных больных. (Индийская медицина веками использовала произрастающее в Индии растение Яаито111а для этих же целей.) Еще до того как был синтезирован хлорпромазин, обнаружилось, что трициклические фенотиазины, например прометазин (рис. 16-10), обладают выраженной антигиста-миииой активностью и потому эффективны при лечении аллергических состояний. Собственно, именно при попытке создания более сильных антигистаминных средств был синтезирован хлорпромазин [88]. Как антигистаминный препарат он не представлял интереса, но вскоре выявился его мощный антипсихотический эффект. Подсчитано, что за 20 лет, прошедших с момента открытия этого препарата, число людей, лечившихся хлорпромазином и его производными, превысило 250 млн. [c.342]

Производные фенотиазина. Д. Почему фенотиазиновый цикл можно рассматривать как дибензопроиэвоХное тиазина [c.326]

Гораздо большее значение имеют производные фенотиазина, имеющие заместителя (К) в положениях 2 и 10 цикла. Чаще К представляет собой остаток 3-диалкиламинопропанола [c.321]

Фенотиазин существует в природе в виде 10Н-таутомера 65. Лекарственные препараты этого ряда представляют собой алкильные производные по положению 10. Один из наиболее ранних и широко используемых методов синтеза фенотиазинов основан на реакщ1и диариламинов с серой. В качестве катализатора используют иод. На рис. 7.31 приведен пример синтеза трифторопромазина [84]. Основной недостаток этого метода заключается в возможности образования двух изомеров при использовании л е/ш-замещенных аминов, [c.335]

Почему производные фенотиазина могут вступать в реакцию с общеалкалоидными реактивами [c.327]

Методом УФ-спектроскопии изучено взаимодействие нейролептиков- производных фенотиазина, дибензотиазепина и бутирофенонов [c.21]

Важное значение имеют 2,10-дизамещенные производные йотиазина, составляющие большую группу лекарственных дств психотропного действия. Один из них — гидрохлорид 1слор-10-(3 -диметиламинопропил)фенотиазина — аминами — широко применяется как успокаивающее средство. [c.301]

Опр. таьсже с реаг. производные тиооксина [468, 469], производные диэтилдитиофосфорной к-ты [470], фенотиазин [471], тиоформамид [472], тиоуксусная к-та и др. [473, 474], а-фурилдиоксим [475]. [c.525]

Что касается инсектицидов, то уже с середины прошлого столетия были известны такие природные защитные средства, как табак (никотин), пиретрнны и ротеноиды. Использовалась также нефть и некоторые продукты ее перегонки, а в ряде случаев — токсичные для окружающей среды препараты мышьяка и синильной кислоты. Примечательно, что уже с 1892 г. в Германии в качестве инсектицида применялся 4,6-динитро-2-метилфенол (антиноннин), а позднее — производные родана, фенотиазина и нитрокарбазола. Новая эра, связанная с внедрением в практику современного поколения пестицидов, наступила а самом конце 30-х годов. [c.782]

Таковы производные салициловой кислоты, фенацетин, барбитураты, ноксирон, промедол, этилморфин, дикаин, новокаин и некоторые другие. Отравления вызывали антипирин и амидопирин (производные пиразола), некоторые производные фенотиазина (аминазин, дипразин) и пиридинкарбоновых кислот (изо-ниазид, фтивазид) и др. [c.236]

МЕТИЛЕНОВЫЙ ГОЛУБОЙ м. Производное фенотиазина, кристаллы с бронзовым блеском, растворяющиеся в воде с образованием тёмно-синего раствора применяется как индикатор в аналитической химии, а также как антисептик, антидот при отравлении цианидами, для приготовления полиграфических красок и др. [c.257]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология